-
Tarkibi
Tabletkalar - 1 tab.:
- Faol moddalar: ropinirol 4 mg;
- Qo'shimcha moddalar: metilmetakrilat kopolimeri, trimetilammonioetilmetakrilat xloridi va etilakrilat [2:0.1:1], gipromelloza, natriy laurilsulfat, kopovidon, magniy stearat;
- Qoplama tarkibi: Opadry II pushti 32K14834 (laktaza monohidrat 40%, gipromelloza-2910 (gipromelloza-15cP) 28%, titanning dioksidi 23.46%, triatsetin 8%, temir oksidi qizil bo'yoq 0.54%).
28 tabletka qadoqlangan.
-
Qo'llanilishi
Parkinson kasalligi:
Dopaminergik terapiyaga muhtoj bo'lgan bemorlarda kasallikning erta bosqichlarida monoterapiya sifatida, levodopa preparatlarini buyurishni kechiktirish uchun;
levodopa preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, levodopa samaradorligini oshirish maqsadida, shu jumladan levodopa terapevtik ta'sirining fluktuatsiyasini ("yoqish-o'chirish" fenomeni) va xronik levodopa terapiyasi fonida "doza oxiri" effektini nazorat qilish, shuningdek, levodopaning kunlik dozasini kamaytirish maqsadida.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Buyrak yetishmovchiligining og'ir darajasi (KK <30 ml/min) bo'lgan, dasturiy (surunkali) gemodializ olmagan bemorlarda;
jigar funksiyasining buzilishi;
laktaza yetishmovchiligi, laktozani o'zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi;
ropinirol yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday komponentga yuqori sezuvchanlik.
Ropinirol yurak-qon tomir tizimining og'ir kasalliklari va og'ir yurak-qon tomir yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Ropinirol psixotik buzilishlar tarixi bo'lgan bemorlarga faqat kutilayotgan foyda potentsial xavfdan ustun bo'lgan hollarda buyurilishi mumkin.
-
Qo'llash usuli
Monoterapiya.
Boshlang‘ich doza tanlash.
Sindranol preparatining tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 2 mg 1 marta/kun davomida 1-hafta. 2-haftada doza 4 mg 1 marta/kunga oshirilishi kerak. Terapevtik ta’sir Sindranol preparatini 4 mg 1 marta/kun dozada qo‘llashda erishilishi mumkin.
Davolash sxemasi.
Ropinirol bilan terapiya minimal samarali dozada o‘tkazilishi kerak. Keyinchalik zarurat tug‘ilganda doza 2 mg ga oshiriladi, kamida 1 haftalik interval bilan 8 mg/kun gacha.
Agar Sindranol preparatining 8 mg/kun dozadagi terapevtik ta’siri yetarli darajada bo‘lmasa yoki barqaror bo‘lmasa, preparatning sutkalik dozasini har 2 haftada yoki undan ko‘proq oraliqlarda (zarur terapevtik ta’sirga erishilgunga qadar) 2-4 mg ga oshirish mumkin.
Maksimal sutkalik doza bir marta qabul qilish uchun 24 mg ni tashkil etadi.
Kombinatsiyalangan terapiya.
Sindranol preparatini monoterapiyada qo‘llaniladigan dozalarda levodopa bilan birga qo‘llanganda, klinik ta’sirga qarab levodopa dozasini bosqichma-bosqich kamaytirish mumkin (30% gacha). Parkinson kasalligining progresiv shakliga ega bo‘lgan, bir vaqtda levodopa oladigan bemorlarda, ropinirolning uzaytirilgan chiqarilishi dozasini tanlash davrida diskineziya rivojlanishi mumkin. Diskineziya yuzaga kelganda levodopa dozasini kamaytirish kerak.
Agar boshqa dopamin retseptorlari agonisti bilan terapiyadan Sindranol preparatiga o‘tilsa, ilgari qabul qilingan preparatni bekor qilish bo‘yicha tavsiyalarga amal qilish kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Klinik tadqiqotlar ma'lumotlari.
Quyida ropinirolni qo'llashda plasebo bilan solishtirganda yuqori chastotada uchraydigan yoki taqqoslash dori bilan bog'liq yuqori yoki teng chastotada uchraydigan nojo'ya ta'sirlar keltirilgan.
Monoterapiya.
Psixika buzilishlari: tez-tez - gallyutsinatsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - uyquchanlik; tez-tez - bosh aylanishi (shu jumladan, vertigo).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - ortostatik gipotenziya, gipotenziya.
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: juda tez-tez - qand; tez-tez - qorin og'rig'i, dizpepsiya, qayt qilish, qand.
Boshqalar: tez-tez - periferik shishlar (shu jumladan, pastki ekstremitalar shishlari).
Levodopa bilan birgalikda qo'llash.
Psixika buzilishlari: tez-tez - gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashtirish.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - diskineziya (Parker kasalligining rivojlanayotgan shakli bilan og'rigan bemorlarda, ropinirolni levodopa preparatlari bilan birgalikda qabul qilganda, ropinirol dozasini titrlash davrida harakatlar muvofiqligini buzilishi rivojlanishi mumkin; klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, levodopa dozasini kamaytirish diskineziya darajasining pasayishiga olib kelishi mumkin); tez-tez - uyquchanlik, bosh aylanishi (shu jumladan, vertigo).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - ortostatik gipotenziya, gipotenziya.
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: tez-tez - qand, qand.
Boshqalar: tez-tez - periferik shishlar.
Postro'yxat kuzatuv ma'lumotlari.
Monoterapiya.
Immun tizimi tomonidan: juda kam - gipertashqi reaktsiyalar (shu jumladan, qichish, angionevrotik shish, teri toshmasi va teri qichishi).
-
Farmakologik xususiyatlari
Ropinirol samarali va yuqori tanlangan noergolin dopamin D2-, D3-reseptorlarining agonisti bo'lib, periferik va markaziy ta'sirga ega.
Dori vositasi qora moddada parchalanayotgan presinaptik dopaminergik neyronlarga ta'sir qilmaydi va to'g'ridan-to'g'ri sintetik neyrotransmitter sifatida ta'sir qiladi. Shunday qilib, ropinirol Parkinson kasalligining simptomlari bo'lgan gipodinamiya, qattiqlik va tremorni kamaytiradi.
Ropinirol qora moddada va stripe tanasida dopamin yetishmovchiligini dopamin retseptorlarini stripe tanasida stimulyatsiya qilish orqali qoplaydi. Ropinirol gipotalamus va gipofiz darajasida ta'sir ko'rsatadi, prolaktin sekretsiyasini inhibe qiladi.
Ropinirol levodopaning ta'sirini kuchaytiradi, shu jumladan, levodopa bilan uzoq muddatli terapiya bilan bog'liq "yoqish/o'chirish" fenomeni va "dori tugashi" ta'sirini nazorat qilish.
Ropinirolning miokard repolarizatsiyasiga ta'siri.
Ropinirolning QT intervalining davomiyligiga ta'sirini sog'lom ko'ngilli (erkaklar va ayollar) da 0.5, 1.2 va 4 mg dozalarda tezda chiqariladigan tabletka shaklida ropinirol qabul qilganlarida o'rganildi. Ropinirolning 1 mg dozasini qabul qilishda QT intervalining maksimal uzayishi 3.46 ms ni tashkil etdi, bu esa plaseboga nisbatan. Maksimal o'rtacha ta'sir uchun bir tomonlama 95% ishonch oralig'ining yuqori chegarasi 7.5 ms dan kam bo'ldi. Ropinirolning yuqori dozalarda qabul qilinganida QT intervalining davomiyligiga ta'siri o'rganilmagan.
Ropinirolni 4 mg/gacha dozalarda qo'llashda EKGda QT intervalining uzayishi xavfi yo'q. Ropinirolni 24 mg/gacha dozalarda qo'llashda QT intervalining uzayishi xavfini to'liq istisno qilish mumkin emas, chunki uning qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar tahlil qilinmagan.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ropinirol va levodopa yoki domperidon o‘rtasida ushbu preparatlarning dozasini tuzatishni talab qiladigan farmakokinetik o‘zaro ta’sir aniqlanmagan.
Neyroleptiklar va markaziy ta’sirga ega boshqa dopamin retseptorlari antagonistlari, masalan, sulpirid yoki metoklopramid, ropinirol samaradorligini kamaytirishi mumkin, shuning uchun ushbu preparatlarni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Yuqori dozalarda estrogen olgan bemorlarda ropinirolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshgani kuzatilgan. Ropinirol bilan davolash boshlanishidan oldin allaqachon o‘rinbosar gormonal terapiya (OGT) olgan ayollarda ropinirol dozasini tuzatish talab qilinmaydi. Biroq, OGT tayinlanganda yoki bekor qilinganda ropinirol bilan davolash fonida Sindranol® preparati dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Ropinirol asosan CYP1A2 izofermenti ta’sirida metabolizatsiyalanadi. Ropinirol (kuniga 2 mg uch marta) va ципрофлоксацин birga qo‘llanganda ropinirolning Smax va AUC ko‘rsatkichlari mos ravishda 60% va 84% ga oshgan, bu esa nojo‘ya hodisalarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, ropinirol qabul qilayotgan bemorlarda CYP1A2 izofermentini ingibirlaydigan preparatlar, masalan, ципрофлоксацин, enoksatsin yoki fluvoksamin tayinlanganda yoki bekor qilinganda ropinirol dozasini tuzatish kerak.
Parkinson kasalligi bo‘lgan va bir vaqtda digoksin qabul qilgan bemorlarda digoksin va ropinirol o‘rtasida doza tuzatishni talab qiladigan o‘zaro ta’sir aniqlanmagan. Parkinson kasalligi bo‘lgan bemorlarda ropinirol (kuniga 2 mg uch marta) va teofillin (CYP1A2 izofermenti substrati) o‘rtasida farmakokinetik o‘zaro ta’sir aniqlanmagan.
Ropinirol va alkogol o‘rtasida o‘zaro ta’sir ehtimoli haqida ma’lumot yo‘q. Markaziy ta’sirga ega boshqa preparatlar singari, bemorlar ropinirol bilan davolanish vaqtida alkogol qabul qilishdan voz kechish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Nikotин CYP1A2 izofermenti faolligini oshiradi. Agar bemor ropinirol bilan davolanish vaqtida chekishni to‘xtatsa yoki boshlasa, uning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Og'ir yurak-qon tomir yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (xususan, yurak ishemik kasalligi bilan) arterial gipotenziya rivojlanish xavfini hisobga olgan holda, davolash boshida, ayniqsa, arterial bosimni nazorat qilish tavsiya etiladi. Gipotenziyaga va antiaritmik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishi o'rganilmagan. Ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki arterial gipotenziya, bradikardiya yoki boshqa aritmiyalar rivojlanish xavfi noma'lum.
Psixotik buzilishlari yoki ularning anamnezida mavjud bo'lgan bemorlarga dopamin retseptorlari agonistlari faqat kutilayotgan foyda potentsial xavfdan ustun bo'lgan hollarda buyurilishi kerak.
Bemorlarni uyquchanlik yoki to'satdan uyquga ketish epizodlari rivojlanishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak, ba'zan oldindan uyquchanliksiz. Bunday reaksiyalar yuzaga kelganda ropinirol terapiyasini bekor qilish masalasini ko'rib chiqish kerak.
Impuls nazorati buzilishi (odat va istak buzilishlari)
Impuls nazorati buzilishlari rivojlanish ehtimolini muntazam nazorat qilish zarur. Bemorlar va ularning vasiylari dopamin retseptorlari agonistlari, jumladan ropinirol qo'llanilganda impulsiv istaklar sindromi, jumladan, kompulsiv xatti-harakatlar, patologik qimor o'ynash istagi, libido oshishi, giperseksualizm, to'xtatib bo'lmaydigan xarid qilish istagi, haddan tashqari ovqatlanish rivojlanishi mumkinligi haqida xabardor qilinishi kerak. Istak buzilishlari, odatda, preparat dozasini kamaytirish yoki bekor qilishdan so'ng qaytadi.
Ba'zi hollarda ropinirol qo'llanilganda boshqa xavf omillari sifatida kompulsiv xatti-harakatlar anamnezda bo'lishi yoki bir necha dopaminergik preparatlarni birga qo'llash bo'lishi mumkin. Bunday hollarda doza kamaytirilishi yoki terapiya bekor qilinishi masalasini ko'rib chiqish kerak.
Tashvishli oyoqlar sindromida ropinirol bilan davolashda paradoksal ahvol yomonlashuvi (erta boshlanish, simptomlar kuchayishi yoki ilgari ta'sirlanmagan oyoqlarga tarqalishi), yoki rikoshet sindromi (simptomlarning ertalabki soatlarda qaytalanishi) kuzatilgan. Ushbu simptomlar paydo bo'lsa, ropinirol bilan davolash taktikasini qayta ko'rib chiqish, dozalashni aniqlashtirish va preparatni bekor qilishgacha bo'lgan choralarni ko'rish zarur.
Sindranol® preparati 24 soat davomida faol modda ajralib chiqish xususiyatiga ega bo'lgan plyonka qobig'i bilan qoplangan, uzaytirilgan ta'sirli tabletkalar shaklida chiqariladi. Preparat me'da-ichak traktidan tez o'tib ketsa, dori moddasining to'liq ajralib chiqmasligi va uning qoldig'i najasga o'tishi xavfi mavjud.
Yordamchi moddalarga oid maxsus ma'lumot
Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun laktaza yetishmovchiligi, laktozani o'zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo'lgan bemorlarga qo'llash mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Bemorlar ropinirol bilan davolash vaqtida mumkin bo'lgan nojo'ya reaksiyalar haqida ogohlantirilishi kerak. Bemorlar juda kam hollarda hech qanday oldindan belgilarsiz to'satdan uyquga ketish epizodlari va bosh aylanishi (hatto vertigo darajasigacha) rivojlanishi mumkinligi haqida xabardor qilinishi kerak.
Agar bemorda kunduzgi uyquchanlik va/yoki kunduzgi to'satdan uyquga ketish epizodlari rivojlansa, faol aralashuv talab qiladigan bo'lsa, bemor avtomobil boshqarmasligi va yuqori psixomotor tezlik talab qiladigan boshqa faoliyat turlaridan saqlanishi kerakligi haqida ogohlantirilishi lozim.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: asosan dofaminergik faollik bilan bog‘liq (ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, uyquchanlik).
Davolash: dofamin retseptorlari antagonistlari, masalan, tipik neyroleptiklar va metoklopramid buyuriladi.