1 tabletka, qoplangan qobiq bilan quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol modda: 50 mg, 100 mg sitagliptin sitagliptin fosfat shaklida; yordamchi moddalari: ikki asosli kalsiy fosfat suvdan holi, mikrokristallik tsellyuloza (Avicel PN 102), natriy kroskarmelloza, gipromelloza, kremniy dioksid kolloid, magniy stearat, natriy stearil fumarat, metotsel E-5, titaniya dioksid, makrogol, temir oksid sariq, temir oksid qizil, tozalangan talk.

2-tip qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda glikemiyani nazorat qilishni yaxshilash uchun boshlang‘ich terapiya sifatida, agar dieta va jismoniy mashqlar rejimiga rioya qilish yetarli nazoratga erishishga imkon bermasa

preparatga yuqori sezuvchanlik; diabetik ketoatsidoz, diabetik prekom, koma; buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam); o‘tkir kasalliklar, buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bilan kechuvchi: degidratatsiya (diareya, qusishda), isitma, og‘ir infeksion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronxo-o‘pka kasalliklari); to‘qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo‘lishi (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar); ojir operatsiyalar va jarohatlar (ular fonida insulinterapiya o‘tkazilishi ko‘rsatilgan).

Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, 100 mg 1 marta sutkada, monoterapiyada ham, metformin yoki tiazolidindion bilan kombinatsiyada ham. Agar preparatni qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, preparatni bemor eslagan zahoti darhol qabul qilish kerak. Ikki barobar doza qabul qilishga yo'l qo'yilmaydi. KK 30-50 ml/min, plazmadagi kreatinin 1,7-3 mg/dl (erkaklarda), 1,5-2,5 mg/dl (ayollarda) bo'lsa, preparat dozasini 50 mg 1 marta sutkada kamaytirish kerak. KK 30 ml/min dan kam, plazmadagi kreatinin 3 mg/dl dan yuqori (erkaklarda) va 2,5 mg/dl dan yuqori (ayollarda), shuningdek, terminal bosqichdagi BQYB bo'lgan, gemodializga muhtoj bemorlar uchun doza 25 mg 1 marta sutkada (gemodializ o'tkazilish vaqtiga bog'liq holda emas).

Angionevrotik shish, toshma, eshakemi, terining vaskulit shakli, eksfoliativ teri kasalliklari, osteoartrit, oyoq-qo'llarda og'riq. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya. Laborator ko'rsatkichlar: giperyurikemiya, umumiy va qisman suyak fraksiyasi SHF faolligining pasayishi, neyrofillar sonining ko'payishi bilan bog'liq leykotsitoz. Boshqalar (preparat qabul qilinishi bilan sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan): yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, nazofaringit, bosh og'rig'i, artralgiyalar. Gipoglikemiya rivojlanish tezligi platsebo qabul qilgandagi bilan bir xil.

Sitagliptin yuqori selektiv dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitori hisoblanadi. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri jihatidan glyukagon-o‘xshash peptid-1 (GPP-1) analoglari, insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisoma proliferatsiyasini faollashtiruvchi ү-retseptor agonistlari (PPAR-Y), alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibitsiya qilib, sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ma’lum gormon: GPP-1 va glyukoza bog‘liq insulinotrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda kun davomida sekretsiya qilinadi, ularning darajasi ovqat qabul qilgandan so‘ng oshadi. Inkretinlar glyukoza gomestazini tartibga soluvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir. Farmakokinetika Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tezda me’da-ichak yo‘llarida so‘riladi. Smax ga 1-4 soatda erishiladi. Mutlaq biologik mavjudligi taxminan 87% ni tashkil etadi. Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 38% ni tashkil etadi. Organizmga tushgan preparatning faqat kichik qismi metabolizmga uchraydi. Taxminan 79% sitagliptin o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Og‘iz orqali 100 mg dozada qabul qilinganda sitagliptinning Taa si taxminan 12,4 soatni tashkil etadi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/min ni tashkil etadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish tadqiqotlarida, sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptivlar. Sitagliptin bilan birga qo‘llanganda digoksinning AUC (11%) va o‘rtacha Cmax (18%) biroz oshishi kuzatilgan. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Ularni birga qo‘llaganda digoksin yoki preparat dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Siglits preparatini 100 mg bir martalik doza va siklosporinni (P-glikoprotein kuchli ingibitori) 600 mg bir martalik doza birga qo‘llanganda, bemorlarda sitagliptinning AUC va Cmax ko‘rsatkichlari mos ravishda 29% va 68% ga oshgani kuzatilgan. Sitagliptinning farmakokinetik parametrlaridagi bu o‘zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Siklosporin va boshqa P-glikoprotein ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanganda preparat dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi.Kombinatsiyalar, ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak: Glükokortikoidlar (tizimli va mahalliy qo‘llash uchun), beta-2-agonistlar va diuretiklar giperglikemik faollikka ega. Bemorlarni bu haqda xabardor qilish va qon glyukozasi darajasini, ayniqsa, bunday preparatlar bilan davolash boshlanganida, tez-tez nazorat qilish kerak. Zarur bo‘lsa, boshqa preparat bilan davolash vaqtida va uni bekor qilganda, antigiperglikemik preparat dozasini tuzatish kerak.APF ingibitorlari qon glyukozasi darajasini pasaytirishi mumkin. Zarur bo‘lsa, boshqa preparat bilan davolash vaqtida va uni bekor qilganda, antigiperglikemik preparat dozasini tuzatish kerak.

Siglip preparatini 1-tip diabetli bemorlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi.Sulfonilmochevina hosilalari yoki insulin bilan kombinatsiyada gipoglikemiya. Siglip preparatini monoterapiya sifatida yoki gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydigan preparatlar (ya’ni, metformin yoki tiazolidindion) bilan kombinatsiyalangan davolashda klinik tadqiqotlarda Siglip preparatini qo‘llashda gipoglikemiya darajasi platsebo qabul qilgan bemorlardagi darajaga o‘xshash bo‘lgan.Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash: Homilador ayollarda Siglip preparatini qo‘llash xavfsizligi noma’lum. Siglip preparati, boshqa antigiperglikemik vositalar kabi, homiladorlik davrida qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi. Sitagliptin inson sutiga ajralish-chiqmasligi noma’lum. Shuning uchun emizikli ayollar Siglip preparatini qo‘llamasliklari kerak.

Dozani oshirib yuborish holatida standart qo‘llab-quvvatlovchi choralarni ko‘rish kerak, masalan, oshqozon-ichak traktidan so‘rilmagan moddani chiqarib tashlash, zarur bo‘lsa, qo‘llab-quvvatlovchi terapiya buyurish kerak.Saqlash sharoitlariQuruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.Yaroqlilik muddatiYaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas. 2 yil.