1 таблетка, покрытая оболочкой содержит: активное вещество: 50 мг, 100 мг ситаглиптина в форме ситаглиптина фосфата; вспомогательные вещества: двухосновной кальция фосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PН 102), натрий кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магний стеарат, натрия стеарил фумарат, метоцел Е-5, титана диоксид, макроголь, железа оксид желтый, железа оксид красный, тальк очищенный.

в качестве стартовой терапии больным сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии, если соблюдения диеты и режима физических нагрузок не позволяют добиться адекватного контроля

повышенная чувствительность к препарату; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания); клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.); серьезные хирургические операции и травмы (на фоне которых показано проведение инсулинотерапии).

Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки как в монотерапии, таки в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Не допустим прием двойной дозы. При КК 30-50 мл/мин, креатинине плазмы 1, 7-3 мг/дл (у мужчин), 1, 5-2, 5 мг/дл (у женщин) дозу препарата снижают до 50 мг 1 раз в сутки. При КК менее 30 мл/мин, креатинине плазмы более 3 мг/дл (у мужчин) и более 2, 5 мг/дл (у женщин), а также для пациентов в терминальной стадии. ХПН, нуждающихся в гемодиализе, доза составляет 25 мг 1 раз в сутки (независимо от времени проведения гемодиализа).

Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожная форма васкулита, эксфолиативные заболевания кожи, остеоартрит, боль в конечностях. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ, лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов. Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, артралгия. Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.

Ситаглиптин высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов ү-рецепторов, тивируемых пролифератором пероксисом (PPAR-Y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается B ответ на прием пищи. Инкретины «являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. Фармакокинетика После приема внутрь быстрая абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Достижение Спих через 1-4 Ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 87%. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. Таа ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12, 4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Стах (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении. Было отмечено увеличение AUC и Спах ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Сиглиц в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например, кетоконазолом).Комбинации, которые следует применять с осторожностью: Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-2-агонисты и диуретики обладают свойственной гипергликемической активностью. Пациентов следует об этом проинформировать и чаще контролировать уровни глюкозы крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Если необходимо, дозу антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене.Ингибиторы АПФ могут снижать уровни глюкозы в крови. Если необходимо, дозу антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене.

Препарат Сиглип не следует применять у пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.Гипогликемия при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином. В клинических исследованиях препарата Сиглип в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с препаратами, не приводящими к развитию гипогликемии (т.е. метформин или тиазолидиндион), уровень гипогликемии при применении препарата Сиглип был аналогичным уровню у пациентов, принимавших плацебо.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Безопасность применения препарата Сиглип у беременных женщин неизвестна. Препарат Сиглип, как и другие антигипергликемические средства, не рекомендован для применения в период беременности. Неизвестно, секретируется ли ситаглиптин в человеческое молоко. Поэтому женщины, кормящие грудью, не должны применять препарат Сиглип

В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры, например удаление неабсорбированного материала из желудочно-кишечного тракта, назначить поддерживающую терапию, если необходимо.Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годностиНе следует применять после истечения срока годности. 2 года.