ta'sir etuvchi modda: 1 tabletka glimepirid 1 mg yoki 2 mg, 3 mg qo'shimcha moddalar: laktoza, makkajo'xori kraxmal, natriy kraxmal (tip A), povidon, polisorbat 80, talk, magnit stearat tabletka preparati Altar ® 3 mg temir oksid sariq (E 172) ni o'z ichiga oladi.

Insulin-qarshi shakar diabet, agar faqat dietalar, jismoniy yuklar va tana massasi kamayishi qoniqarli bo'lmasa, shakar darajasini saqlash uchun yetarli emas. 

Glimepiridga, boshqa sulfonilurea preparatlariga, sulfanilamidlar yoki preparatning boshqa komponentlariga oshkora sezuvchanlik, insulin-qarshi diabet, diabetik koma, ketoatsidoz, jiddiy buyrak yoki jigar funksiyasi buzilishi. Jiddiy buyrak yoki jigar funksiyasi buzilishlarida bemorni insulin bilan davolashga o'tkazish zarur. 

Shakar diabetini davolashdagi asosiy muvaffaqiyat mos dietaga, muntazam jismoniy faoliyatga va shakar darajasini qon va siydikda muntazam nazorat qilishga bog'liq. Peroral antidiabetik vositalar yoki insulin bemorning holatini qoniqarli darajada saqlay olmaydi, agar u tavsiya etilgan dietani bajarmasa. Dastlabki dozasi 1 mg glimepiridni kuniga. Agar yaxshi glyukemik nazoratga erishilsa, dozani saqlovchi sifatida qo'llaniladi. Turli dozaj rejimlari uchun tegishli dori shakllari mavjud. Agar qon shakar darajasini tuzatish yetarli bo'lmasa, dozani bosqichma-bosqich 2 mg, 3 mg yoki 4 mg glimepiridgacha oshirish mumkin, 1-2 haftalik oralarda qon shakar darajasini nazorat qilish ostida. Kuniga 4 mg glimepiriddan yuqori dozalar preparatning samaradorligini faqat kamdan-kam hollarda oshiradi. Tavsiya etilgan maksimal dozasi 6 mg glimepiridni kuniga. Kunlik dozani bir marta ovqatdan oldin yoki ovqat paytida qabul qilish kerak, agar u ertalab qabul qilinmasa, asosiy qabul qilishdan oldin yoki paytida. Agar tabletka qabul qilinmasa, keyingi qabulda dozani oshirish orqali qoplash mumkin emas. Tabletlarni butun holda, bir stakan suv bilan yutish kerak. Agar bemorda kuniga 1 mg glimepirid qabul qilganda gipoglikemiya kuzatilsa, ehtimol, moddalar almashinuvi tuzatish uchun faqat dietani saqlash kifoya qiladi. Davolashda glimepiridga ehtiyoj kamayishi mumkin, chunki metabolizmni yaxshilanishi insulin uchun to'qimalarning sezuvchanligini oshiradi, bu esa dozani kamaytirishni yoki umuman to'xtatishni talab qilishi mumkin. Dozani tuzatish zarurati bemorning tana massasi, turmush tarzi va gipoglikemiya yoki giperglikemiya xavfini oshiradigan boshqa omillar o'zgarishi bilan ham yuzaga kelishi mumkin. Agar maksimal dozada faqat metformin bilan bemorlarda qoniqarli glyukemik nazoratga erishilmasa, glimepirid bilan tegishli davolashni belgilash mumkin. Metformin dozasini saqlagan holda glimepiridni past dozadan boshlash kerak, keyinchalik, kerakli metabolizmni tuzatishga bog'liq ravishda, bosqichma-bosqich maksimal kunlik dozasiga oshiriladi. Bunday kombinatsiyalangan terapiyani shifokor nazorati ostida o'tkazish kerak. Agar maksimal kunlik dozalar bilan glimepiridda qoniqarli glyukemik nazoratga erishilmasa, qo'shimcha ravishda insulin belgilanishi mumkin. Bu holda, glimepirid dozasini saqlagan holda, insulin davolashni past dozadan boshlash kerak, keyinchalik, kerakli metabolizmni tuzatishga bog'liq ravishda, bosqichma-bosqich oshiriladi. Bunday kombinatsiyalangan terapiyani shifokor nazorati ostida o'tkazish kerak. Boshqa peroral antidiabetik preparatdan glimepiridga o'tish mumkin. Glimepiridga o'tishda oldingi preparatning dozasi va uning yarim chiqarilish vaqtini hisobga olish zarur. Ba'zi hollarda, ayniqsa, uzoq muddatli yarim chiqarilish davriga ega bo'lgan antidiabetik vositalar (masalan, xlorpropamid) uchun preparatning ta'sirini kamaytirish uchun bir necha kun (yuvish bosqichi) o'tkazish maqsadga muvofiqdir. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza glimepirid 1 mg kuniga. Bemorning preparatga bo'lgan reaktsiyasiga qarab, glimepirid dozasi bosqichma-bosqich oshirilishi mumkin, bu yuqorida ta'riflanganidek. Istisno hollarda, II turdagi shakar diabeti bo'lgan bemorlarda insulin ko'rsatilishi mumkin, glimepiridga o'tish mumkin. Bunday o'tishni shifokor nazorati ostida o'tkazish kerak. 

Glimepiridning katta dozasi qabul qilingandan so'ng, 12 dan 72 soatgacha davom etadigan gipoglikemiya yuzaga kelishi mumkin, bu birinchi tiklanishdan keyin takrorlanishi mumkin. Belgilar preparat qabul qilinganidan keyin 24 soat davomida yo'q bo'lishi mumkin. Odatda, bunday holatda bemorni stasionar sharoitda kuzatish tavsiya etiladi. Qulash, qusish va epigastral hududda og'riq paydo bo'lishi mumkin. Gipoglikemiya nevrologik belgilar bilan birga bo'lishi mumkin, masalan, bemorning hayajonlangan holati, titroq, ko'rish qobiliyatining buzilishi, koordinatsiya buzilishi, uyquchanlik, koma va tortish. Davolash. Avvalo, oldini olish tadbirlarini o'tkazish kerak, faol ko'mir va natriy sulfat (laksatif vosita) qo'llanilishi orqali. Agar preparatning katta miqdori qabul qilingan bo'lsa, oshqozonni yuvish va keyin faol ko'mir va natriy sulfatni qo'llash tavsiya etiladi. Kuchli ortiqcha dozada intensiv terapiya bo'limida kasalxonaga yotqizish ko'rsatiladi. Glukozani iloji boricha tezroq kiritishni boshlash zarur, agar zarurat bo'lsa, 50 ml 50% glukozali eritma shaklida venaga in'ektsiya qilish va keyin 10% eritmani infuziya qilish, qon shakar darajasini diqqat bilan monitoring qilish shart. Keyingi davolash simptomatik bo'lishi kerak. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kichik bolalarda tasodifan preparatni qabul qilishdan kelib chiqadigan gipoglikemiyani davolashda alohida e'tibor berish kerak. Bunday holatda glukozaning dozalari diqqat bilan nazorat qilinishi kerak, xavfli giperglikemiyadan qochish uchun. Qon shakar darajasini doimiy ravishda monitoring qilish zarur. 

Tabletkalarni to'g'ridan-to'g'ri ovqatlanishdan oldin yoki ovqatlanish vaqtida qabul qilish kerak. Agar ovqatlanish tartibsiz bo'lsa yoki ovqat o'tkazib yuborilsa, glimepiridni qabul qilish gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiyaning mumkin bo'lgan simptomlari: bosh og'rig'i, kuchli ochlik hissi, qichish, qusish, oshkora charchoq, uyquchanlik, uyqu buzilishi, hayajonli holat, agressivlik, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, reaktsiya vaqtining oshishi, depressiya, ongni chalkashtirish, nutq va ko'rish buzilishlari, afaziya, tremor, parez, sezgi buzilishlari, bosh aylanishi, befarqlik, o'z-o'zini nazoratni yo'qotish, deliriy, tutqanoqlar, uyquchanlik va ongni yo'qotish, prekoma va koma rivojlanishi, yuzaki nafas olish, bradikardiya. Bundan tashqari, quyidagi simptomlar kuzatilishi mumkin: terlash, yopishqoq teri, xavotir hissi, takikardiya, arterial gipertenziya, tez yurak urishi, stenokardiya va yurak ritmi buzilishlari. Og'ir gipoglikemiyaning klinik manzarasi insult klinik manzarasini eslatishi mumkin. Gipoglikemiya holatini deyarli har doim tezda uglevodlar (shakar) iste'mol qilish orqali bartaraf etish mumkin. Shakarni sun'iy almashtiruvchilar buni amalga oshirish uchun mos emas. Sulfonilurea dori vositalarini qo'llash tajribasidan ma'lumki, gipoglikemiya muvaffaqiyatli dastlabki natijalarga qaramay, qaytalanishi mumkin. Og'ir yoki davomiy gipoglikemiya, vaqtincha shakar iste'moli bilan nazorat qilinadi, tezda dori vositalari yordamida davolashni va, ehtimol, shifoxonaga yotqizishni talab qiladi. Gipoglikemiyaning rivojlanishiga quyidagi omillar hissa qo'shishi mumkin: bemorning shifokor bilan hamkorlik qilishni istamasligi yoki qobiliyatsizligi (bu, ayniqsa, qariyalar uchun to'g'ri), to'liq bo'lmagan, tartibsiz ovqatlanish, ovqat qabul qilishni o'tkazib yuborish yoki ochlik; jismoniy yuklama va uglevod iste'moli o'rtasidagi mos kelmaslik; dietadagi o'zgarishlar; alkogol iste'moli, ayniqsa, ovqat qabul qilishni o'tkazib yuborish bilan birga; glimepiridning ortiqcha dozalashida buyrak va jigar funksiyasining buzilishi; uglevod almashinuvi yoki gipoglikemiyani nazorat qiluvchi sifatida ta'sir ko'rsatadigan ba'zi kompensatsiyalanmagan endokrin tizim kasalliklari (ba'zi qalqonsimon bez funksiyasining buzilishi, gipofizning oldingi ulushining yetishmovchiligi yoki buyrak usti bezlari); boshqa dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilish. Glimepirid bilan davolash vaqtida quyidagi ko'rsatkichlarni muntazam ravishda nazorat qilish zarur: qon va siydikdagi shakar darajasi, glyukoza bilan bog'langan gemoglobin darajasi, jigar funksiyasi ko'rsatkichlari, qon tahlili (ayniqsa, leykotsitlar va trombotsitlar soni). Agar organizmga yuqori talablar qo'yiladigan holatlar (jarohatlar, majburiy operatsion aralashuvlar, isitma bilan infektsion kasalliklar) bo'lsa, vaqtincha insulin terapiyasini qo'llash zarurati paydo bo'lishi mumkin. Glimepiridni jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda va gemodializda bo'lgan bemorlarda qo'llash tajribasi yo'q, shuning uchun jigar yoki buyrak funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarga insulin terapiyasini qo'llash tavsiya etiladi. Sulfonilurea dori vositalarini glyukoza-6-fosfat-dehidrogenaza yetishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda hemolitik anemiya keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun glimepiridni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak va alternativ davolash usullarini ko'rib chiqish lozim. Ushbu dori vositasi laktoza o'z ichiga oladi, shuning uchun uni laktoza kamligi, laktoza yetishmovchiligi yoki glyukoza-laktoza malabsorbtsiyasi sindromi bilan og'rigan bemorlarga qo'llash tavsiya etilmaydi.  

Homiladorlik yoki emizish davrida qo'llash

Homiladorlik.

Diabet bilan bog'liq xavf. Homiladorlik davrida qon shakarining normal darajasidan og'ish rivojlanish nuqsonlari va perinatal o'lim ehtimolini oshiradi. Shuning uchun homilador ayolning qonidagi shakar miqdorini diqqat bilan nazorat qilish kerak, teratogen xavfini oldini olish uchun. Bunday holatda insulin qo'llash zarur. Shakar diabetidan azob chekayotgan bemorlar o'z shifokorlariga rejalashtirilgan homiladorlik haqida xabar berishlari kerak.

Glimepirid bilan bog'liq xavf.

Homilador ayollarda glimepiridni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q yoki cheklangan. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv toksiklikni aniqladi, bu ehtimol glimepiridning farmakologik ta'siri (gipoglikemiya) bilan bog'liq edi. Shunga ko'ra, glimepiridni homiladorlik davrida qo'llash tavsiya etilmaydi. Agar glimepiridni qabul qilayotgan bemor homilador bo'lishni rejalashtirsa yoki homiladorlik allaqachon aniqlangan bo'lsa, iloji boricha tezroq insulin bilan davolashga o'tish zarur.

Emizish davri.

Glimepirid yoki uning metabolitlari insonning sutiga o'tishi haqida ma'lumot yo'q. Glimepirid sichqonlarning sutiga o'tadi. Boshqa sulfonilurea dori vositalari insonning sutiga o'tishi sababli, bolada gipoglikemiya rivojlanish xavfi mavjud, shuning uchun glimepiridni qo'llashda emizish tavsiya etilmaydi.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Shakar diabeti bilan og'rigan bemorlarda, gipoglikemiya yoki giperglikemiya holatlari natijasida, shuningdek, ko'rish buzilishlari sababli diqqatni jamlash qobiliyati pasayishi mumkin. Bu, ayniqsa, bunday qobiliyat muhim bo'lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobil yoki boshqa mexanizmni boshqarish) xavf tug'dirishi mumkin.

Bemorlar gipoglikemik holatni oldini olish uchun choralar ko'rishlari kerakligi haqida ogohlantirilishi kerak. Bu, ayniqsa, gipoglikemiya epizodlari tez-tez bo'ladigan yoki gipoglikemiyaning oldini oluvchi simptomlarni sezmaslik holatida muhimdir. Bunday hollarda avtomobil haydashning maqsadga muvofiqligini o'ylab ko'rish kerak. 

 

Glimepirid samarali gipoglikemik modda bo‘lib, sulfonilmochevina guruhiga kiradi. Glimepirid insulinga bog‘liq bo‘lmagan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarni davolashda qo‘llaniladi.

Ta’sir mexanizmi. Glimepiridning ta’siri asosan oshqozon osti bezining beta-hujayralaridan insulin ajralishini stimulyatsiya qilish orqali amalga oshiriladi. Sulfonilmochevinaning boshqa dori vositalarida bo‘lgani kabi, bu effekt oshqozon osti bezining beta-hujayralarining glyukoza bilan fiziologik stimulyatsiyaga sezuvchanligini oshirishga asoslanadi. Bundan tashqari, glimepirid sulfonilmochevinaning boshqa dori vositalariga xos bo‘lgan ekstrapankreatik ta’sirga ham ega.

Insulin ajralishi.

Sulfonilmochevinaning dori vositalari insulin sekretsiyasini beta-hujayra membranalarida joylashgan ATF-ga bog‘liq kaliy kanallarini bloklash orqali tartibga soladi. Kaliy kanallarining yopilishi beta-hujayralarning depolyarizatsiyasini induktsiya qiladi va kalsiy kanallarining ochilishi orqali hujayraga kalsiy kirishini oshiradi. Bu esa insulin ekzositoz yo‘li bilan ajralishiga olib keladi.

Glimepirid beta-hujayra membranasidagi ATF-ga bog‘liq kaliy kanali bilan bog‘langan oqsil bilan bog‘lanishda yuqori tezlikka ega, biroq uning bog‘lanish joyi sulfonilmochevina preparatlarining odatdagi bog‘lanish joyidan farq qiladi.

Ekstrapankreatik faollik.

Periferik to‘qimalarning insulinga sezuvchanligini yaxshilash va jigar tomonidan insulin so‘rilishini kamaytirish, masalan, ekstrapankreatik effektlarga kiradi.

Qon tarkibidagi glyukozaning periferik mushak va yog‘ to‘qimalariga so‘rilishi hujayra membranalarida joylashgan maxsus transport oqsillari yordamida amalga oshiriladi. Ushbu to‘qimalarda glyukoza transporti glyukoza so‘rilish bosqichining tezligi bilan cheklanadi. Glimepirid mushak va yog‘ to‘qimalari hujayralarining plazmatik membranalarida glyukozani tashuvchi faol molekulalar sonini juda tez oshiradi, natijada glyukoza so‘rilishini stimulyatsiya qiladi.

Alohida mushak va yog‘ hujayralarida glimepirid glikozilfosfatidilinozitga xos fosfolipaza S faolligini oshiradi, bu esa dori vositasi tomonidan induktsiyalangan glikogenez va lipogenez bilan korrelyatsiya qilishi mumkin. Glimepirid jigar hujayralarida fruktoza-2,6-bifosfatning hujayra ichidagi konsentratsiyasini oshirish orqali glyukoza sintezini inhibitsiya qiladi, bu esa o‘z navbatida glyukoneogenezni susaytiradi. 

 

Glimеpirid va boshqa dori vositalarini bir vaqtda qabul qilganda uning gipoglikemik ta’sirining noxush kuchayishi yoki susayishi mumkin. Shuning uchun boshqa dori vositalarini faqat shifokor ruxsati (yoki retsepti) bilan qo‘llash kerak. Glimepirid sitoxrom P450 2C9 (CYP2C9) ta’sirida metabolizatsiyalanadi. Bu metabolizm CYP2C9 induktorlarini (masalan, rifampitsin) yoki sitoxrom CYP2C9 ingibitorlarini (masalan, flukonazol) bir vaqtda qo‘llashga ta’sir qiladi. In vivo o‘tkazilgan o‘zaro ta’sir tadqiqotlari natijalari shuni ko‘rsatdiki, CYP2C9 ning eng kuchli ingibitorlaridan biri bo‘lgan flukonazol glimepiridning AUC ni taxminan ikki baravar oshiradi.

Glimepirid va boshqa sulfonilmochevina hosilalarini qo‘llash tajribasi ushbu turdagi o‘zaro ta’sirlar mavjudligini ko‘rsatadi.

Qon glyukozasi darajasini pasaytiruvchi ta’sirning kuchayishi va ba’zi hollarda gipoglikemiya rivojlanishi glimepiridni quyidagi moddalar bilan bir vaqtda qo‘llashda yuzaga kelishi mumkin: fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon; insulin va peroral antidiyabetik preparatlar, masalan, metformin; salitsilatlar va paraaminosalisil kislotasi; anabolik steroid preparatlar va erkak jinsiy gormonlari; xloramfenikol, ayrim uzoq ta’sirli sulfonamidlar, tetratsiklinlar, xinolon hosilali antibakterial vositalar va klaritromitsin; kumarinli antikoagulyantlar; fenfluramin; dizopiramid; fibratlar; APF (angiotenzin aylantiruvchi ferment) ingibitorlari; fluoksetin, monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari; allopurinol, probenetsid, sulfinpirazon; simpatolitik vositalar; siklofosfamid, trofosfamid, ifosfamid; mikonazol, flukonazol; pentoksifillin (parenteral yuqori dozalarda); trextokvalin.

Qon glyukozasi darajasini pasaytiruvchi ta’sirning susayishi va mos ravishda qon glyukozasi darajasining oshishi quyidagi moddalar bilan bir vaqtda qo‘llashda yuzaga kelishi mumkin: estrogenlar va progestagenlar; saluretiklar, tiazid diuretiklari; qalqonsimon bez faoliyatini rag‘batlantiruvchi preparatlar, glyukokortikoidlar; fenotiazin hosilalari, xlorpromazin; adrenalin va simpatomimetik vositalar; nikotin kislotasi (yuqori dozalarda) va uning hosilalari; yengil surgi vositalar (uzoq muddat qo‘llanganda); fenitoin, diazoksid; glyukagon, barbituratlar va rifampitsin; atsetazolamid.

H2-retseptor blokatorlari, beta-blokatorlar, klonidin va rezerpin qon glyukozasi darajasini pasaytiruvchi ta’sirni kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.

b-blokatorlar, klonidin, guanetidin va rezerpin kabi simpatolitik vositalar ta’sirida gipoglikemiyaning kompensator adrenergik regulyatsiyasi simptomlari susayishi yoki umuman bo‘lmasligi mumkin.

Alkogol iste’mol qilish glimepiridning antidiyabetik ta’sirini oldindan aytib bo‘lmaydigan tarzda kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.

Glimepirid kumarin hosilalarining ta’sirini kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.

Kolessevelam glimepirid bilan bog‘lanadi va uning me’da-ichak traktidan so‘rilishini kamaytiradi. Agar glimepirid kolessevelamdan kamida 4 soat oldin qabul qilinsa, hech qanday o‘zaro ta’sir kuzatilmagan. Shu sababli glimepiridni kolessevelamni qabul qilishdan kamida 4 soat oldin qabul qilish kerak.