Har bir tabletkada 5 mg amlodipin (6,944 mg amlodipin-bezilat shaklida) yoki 10 mg amlodipin (13,889 mg amlodipin bezilat shaklida). Mikrokristallotsellyuloza, kaltsiy gidro fosfat anhidrid, natriy karboksimetilkraxmal (A turi), magniy stearat.

Gipertenziya holatida birinchi tanlov preparati sifatida monoterapiya yoki boshqa gipotenziya preparatlari (angiotenzin-converting ferment inhibitorlari, tiazid diuretiklari yoki (β-blokatorlar) bilan kombinatsiyada qo'llaniladi. Stabil angina pektoris yoki kuchlanish anginasi (koronar arteriyalar stenozida), Prinzmetal anginasi (vazospastik angina) holatida, monoterapiya sifatida yoki boshqa angina preparatlari bilan kombinatsiyada, shu jumladan nitratlarga va/yoki β-blokatorlarga qarshilik ko'rsatganda qo'llaniladi.

Amlodipin yoki boshqa dihidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik; kardiogen shok; aorta stenozining klinik jihatdan ahamiyatli darajasi; notekis angina (Prinzmetal anginasidan tashqari); homiladorlik; emizish davri (amlodipinning sutga o'tishi haqida ma'lumot yo'q, agar emizish davomida Normodipin qabul qilinayotgan bo'lsa, uni to'xtatish kerak, qarang r. 4.6.); bolalik yoshi (preparatning bolalar tomonidan qabul qilinishi uchun mosligi aniqlanmagan).

Gipertenziya va angina holatida odatiy sutkalik dozasi 5 mg, kuniga 1 marta. Maksimal sutkalik dozasi 10 mg, kuniga 1 marta. Dozani individual ravishda tanlash kerak; odatda, har bir alohida dozaning samaradorligi 7-14 kunlik davolash kursidan so'ng baholanadi. Tiazid diuretiklari, angiotenzin-converting ferment inhibitorlari, β-blokatorlar va sublingval nitratlar va uzoq muddatli nitratlar bilan birga tayinlanishi mumkin. Qariyalar va yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda maksimal konsentratsiyaga erishish uchun zarur bo'lgan vaqt yosh va qariyalar o'rtasida bir xil. Qariyalar yoshida amlodipin klirensi kamayadi, natijada AUC va yarim chiqarilish davri oshadi; oxirgi ikki ko'rsatkichdagi o'zgarishlar yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham kuzatilgan. Ikkala yosh guruhidagi bemorlar bir xil darajada yaxshi tolarlik ko'rsatdilar. Jigar funksiyasining buzilishi amlodipin jigar orqali metabolizatsiya qilinadi. Boshqa kaltsiy antagonistlari kabi, jigar funksiyasi buzilganda yarim chiqarilish davri uzayadi; aniq dozalar ko'rsatmasi yo'q, ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak. Buyrak funksiyasining yetishmovchiligi amlodipin jigar orqali intensiv metabolizatsiya qilinadi va faqat 10% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Amlodipin plazma konsentratsiyasi buyrak funksiyasining zararlanish darajasidan qat'i nazar, odatiy dozalar bilan tayinlanadi. Amlodipin dializga tushmaydi.

terapevtik dozada amlodipin qabul qilish gipertoniya bilan og'rigan bemorlarda qon tomirlarni kengaytiradi va keyinchalik qon bosimini pasaytiradi. Amlodipin uzoq muddat qabul qilinganda qon bosimining pasayishi yurak urishlarining tezlashishi va qon plazmasidagi katexolaminlar darajasining oshishi bilan birga bo'lmaydi. Har kuni bir dozada amlodipin qabul qilish 24 soatlik gipotenziv ta'sirni ta'minlaydi. Bosqichma-bosqich ta'sir tufayli, o'tkir ortostatik ta'sir kamdan-kam hollarda kuzatiladi. Klinik tadqiqotlar davomida amlodipin ichki qabul qilish yurak ritmi va qon bosimida sezilarli o'zgarishlarga olib kelmagan, stenokardiya va normal arterial bosimga ega bemorlarda. Stenokardiya holatida yurakning jismoniy yuklamalarga chidamliligi oshadi, stenokardiya tutqınlari kamroq rivojlanadi, sublingval nitroglicerin ehtiyoji kamayadi. " ~ " Lipidlar metabolizmi, qon shakariga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi; uni bronxial astma, shakar diabeti va giperkislotali bemorlar uchun xavfsiz tayinlash mumkin. Plasebo nazoratli tadqiqotlarda dori vositasining qabul qilinishi NYHA III-IV bemorlarining omon qolishini oshirmagan. Buyrak yetishmovchiligi va diabetik nefropatiya holatida glomerulyar qon aylanishiga ta'sir qilib mikroalbuminuriya miqdorini kamaytiradi.

Vazodilatatsiya ta'sirining asta-sekin rivojlanishi bilan gipotenziya holatlari kam uchraydi. Vazodilatatorlarni qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak. Miokard infarkti va angina holatida preparatni miokard infarkti vaqtida va undan keyingi bir oylik davrda qabul qilish bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Maxsus holatlarda, ayniqsa, koronar qon tomirlarining og'ir stenozida, uzoq muddatli va/yoki og'ir shakldagi angina ko'proq rivojlangan; miokard infarkti kaltsiy kanallari blokatorlari bilan davolashni boshlaganda va preparat dozasi oshirilganda rivojlangan. Yurak yetishmovchiligi holatida kaltsiy kanallari blokatorlarini tayinlash har doim ehtiyotkorlikni talab qiladi. Yuklama sinovlari, NYHA mezonlari va klinik simptomlar natijalariga asoslanib, tadqiqotlar davomida II-IV NYHA toifasidagi bemorlarning holati yomonlashgani kuzatilmagan va ular angiotenzin-converting ferment inhibitorlari, digoksin, diuretik preparatlar va 5-10 mg sutkalik dozalar amlodipin qabul qilgan. β-blokatorlarni bekor qilish Normodipin angina rivojlanishining oshgan xavfidan himoya qilmaydi, agar β-blokatorlar to'satdan bekor qilinsa. Oxirgi dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Klinik tajribaga asoslanib, Normodipin avtomobil boshqarish va ish mexanizmlarini boshqarish uchun zarur bo'lgan qobiliyatga salbiy ta'sir ko'rsatishi ehtimoli past. Homiladorlik, dihidropiridin hosilalari hayvonlarda teratogen ta'sir ko'rsatgan bo'lsa-da, amlodipin sichqonlar va quyonlarda teratogen ta'sir ko'rsatmagan. Amlodipinning homiladorlik davrida insonlarga ta'siri haqida ma'lumot yo'q, shuning uchun bu davrda qabul qilish tavsiya etilmaydi (qarang r.4.3.). Emizish davrida amlodipinning sutga o'tishi haqida ma'lumot yo'q. Emizish davrida Normodipin bilan davolashni to'xtatish kerak. 

Avtotransportni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir ko'rsatish qobiliyati.

Amlodipin avtomobil yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga biroz ta'sir ko'rsatishi mumkin. Agar amlodipin qabul qilayotgan bemorda bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq yoki qusish kuzatilsa, bu reaktsiya tezligi va sifatiga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Davolashning dastlabki bosqichida ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi. 

 

Amlodipin ustida boshqa dori vositalarining ta'siri.

CYP3A4 inhibitorlari:

Amelodipinni kuchli yoki o'rtacha CYP3A4 inhibitorlari (proteaza inhibitorlari, azol guruhidagi antifungal preparatlar, makrolidlar, masalan, eritromitsin yoki klaritromitsin, verapamil yoki diltiazem) bilan bir vaqtda qo'llash amlodipin konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Ushbu farmakokinetik og'ishlarning klinik namoyonlari qariyalar bemorlarida aniq bo'lishi mumkin. Shu munosabat bilan klinik holatni kuzatish va dozani tuzatish talab qilinishi mumkin.

Amelodipin va greypfrut yoki greypfrut sharbati iste'molini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu ba'zi bemorlarda amlodipin bioavailability'sining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

CYP3A4 induktorlar:

CYP3A4 fermentining amlodipin ustida ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q. CYP3A4 fermentining induktorlarini (masalan, rifampitsin, Hypericum perforatum preparatlari) bir vaqtda qo'llash amlodipin konsentratsiyasining qon plazmasida pasayishiga olib kelishi mumkin. Amelodipin va CYP3A4 induktorlarini bir vaqtda belgilashda ehtiyot bo'lish kerak.

Dantrolen (infuziyalar): laboratoriya hayvonlarida ventrikulyar fibrilyatsiya va yurak-qon tomir yetishmovchiligi holatlari, giperkaliemiya bilan birga, verapamilni qo'llash va dantrolen kiritilishi fonida o'lim bilan yakunlangan va kolaps holatlari qayd etilgan. Giperkaliemiya rivojlanish xavfi tufayli dantrolen va "sekin" kaltsiy kanallari blokatorlarini, jumladan amlodipinni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, malign gipertermiyaga moyil bemorlarda va malign gipertermiyani davolashda.

Amelodipin boshqa dori vositalariga ta'siri.

Amelodipin boshqa gipotenziya ta'siriga ega dori vositalarining gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi va arterial bosimni pasaytirish uchun qo'llaniladi.

Amelodipin atorvastatin, digoksin, varfarin, etanolning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Takrolimus.

Amelodipin bilan bir vaqtda qo'llashda takrolimus darajalarining oshish xavfi mavjud, ammo bunday o'zaro ta'sirning farmakokinetik mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Takrolimusning toksikligini oldini olish uchun amlodipin bilan bir vaqtda qo'llashda takrolimus darajasini muntazam kuzatish va zarur bo'lganda dozani tuzatish talab qilinadi.

Ciklosporin.

Ciklosporin va amlodipin o'rtasidagi o'zaro ta'sirlar sog'lom ko'ngilli shaxslarda yoki boshqa guruhlarda o'rganilmagan, faqat transplantatsiya qilingan buyrak bemorlariga qo'llashda, ularning qoldiq ciklosporin konsentratsiyasining o'zgaruvchan oshishi (o'rtacha 0-40%) kuzatilgan. Amelodipin qabul qilayotgan transplantatsiya qilingan buyrak bemorlari uchun ciklosporin konsentratsiyalarini kuzatishni ko'rib chiqish va zarur bo'lganda ciklosporin dozasi kamaytirishni tavsiya etiladi.

Simvastatin: amlodipin 10 mg dozasini simvastatin 80 mg dozasiga bir vaqtda ko'p marta qo'llash simvastatin konsentratsiyasining 77% oshishiga olib keldi, bu simvastatin monoterapiyasi bilan solishtirganda. Amelodipin qabul qilayotgan bemorlarda simvastatin dozasi kuniga 20 mg bilan cheklanishi tavsiya etiladi. 

 

Belgilari. Mavjud ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, sezilarli dozadan oshirish periferik qon tomirlarining haddan tashqari kengayishiga va reflektor tahikardiyasining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. An'anaviy va barqaror arterial gipotenziya holatlari, shu jumladan shok va o'lim holatlari tasvirlangan.

Davolash.

Amlodipin dozadan oshishi sababli yuzaga kelgan klinik jihatdan ahamiyatga ega gipotenziya yurak-qon tomir tizimining funksiyasini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan faol tadbirlarni talab qiladi, jumladan pastki ekstremitalarni ko'tarilgan holatga keltirish, yurak va o'pka faoliyatini monitoring qilish, aylanuvchi qon hajmi va diurezni nazorat qilish.

Qon tomirlarining tonusini tiklash va arterial bosimni normallashtirish uchun, qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa, qon tomirlarini toraytiruvchi preparatlarni qo'llash mumkin. Kalsiy kanallarining blokadasi oqibatlarini bartaraf etish uchun venaga kaltsiy glukonatini kiritish kerak.

Bazida oshqozonni yuvish samarali bo'lishi mumkin. Aktivlashtirilgan uglerodni sog'lom ko'ngilli shaxslarga 10 mg dozada darhol yoki amlodipin qabul qilgandan keyin 2 soat ichida berish preparatning so'rilishini sezilarli darajada kamaytiradi. Amlodipin qon plazmasi oqsillari bilan sezilarli darajada bog'langanligi sababli, gemodializ kam samarali hisoblanadi.