-
Tarkibi
Yadro:
Ta'sir qiluvchi modda: norfloksasin 400,00 mg
Yordamchi moddalari: povidon K-25, natriy karboksimetilkrakhmal, mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, tozalangan suv (gidratatsiya uchun)
Plenka qobig'i: gipromelloza, talk, titan dioksidi (E171), quyosh botishi sariq bo'yoq (E110), propilenglikol.
10 tadan tabletka PVX/PVDX va alyuminiy folgali kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan konturli yacheykali o'ramda.
1 yoki 2 ta konturli yacheykali o'ram foydalanish bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.
-
Qo'llanilishi
Norflloksasinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:
- murakkab siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari;
- surunkali bakterial prostatit.
Quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini davolashda norfloksasin faqat boshqa antimikrob preparatlarga alternativ sifatida qo‘llanilishi mumkin:
- oddiy siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari.
Nolitsin® preparatini qo‘llashda rasmiy milliy antibakterial preparatlarni to‘g‘ri qo‘llash bo‘yicha tavsiyalar, shuningdek, muayyan mamlakatda patogen mikroorganizmlarning sezgirligi hisobga olinishi kerak.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Norflloksasinga, preparatning yordamchi komponentlariga va boshqa xinolonlarga nisbatan gipertuyg‘urlik;
tendinit, tendovaginit, ftorxinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq pay uzilishi, shu jumladan anamnezda;
glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
bolalar va o‘smirlar yoshi (18 yoshgacha);
homiladorlik va emizish davri
-
Qo'llash usuli
Nolicin 400mg 20 ta tabletkalar uchun qo'llanma
Tarkibi, chiqarilish shakli va qadoqlash
Yadro:
Faol modda: norfloksatsin 400,00 mg
Yordamchi moddalar: povidon K-25, natriy karboksimetilkraxmal, mikrokristallin sellyuloza, kolloid silika, magniy stearat, tozalangan suv (gidratatsiya uchun)
Plyonka qoplamasi: gipromeloza, talk, titan dioksid (E171), quyosh botishi sariq rangli bo'yoq (E110), propilenglikol.
10 ta tabletkadan iborat kontur hujayra qadoqlash PVC/PVDH va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan.
1 yoki 2 kontur hujayra qadoqlashni qo'llanma bilan birga karton qadoqqa joylashtiriladi.
Dori shaklini tavsifi
Yengil ikki tomonlama qizil rangli plyonka bilan qoplangan, bir tomonida chiziq bor, dumaloq tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruh
Mikrobga qarshi vosita - florokinolon.
Farmakokinetika
So'rilish
Norfloksatsin ichga qabul qilinganidan keyin tez, lekin to'liq emas (30-40 %) so'riladi. Ovqat qabul qilish dori so'rilishini sekinlashtiradi. Maksimal konsentratsiya (Cmax) qon plazmasida 1-2 soatdan keyin erishiladi va dozaga (200-400 mg) qarab 0,8 dan 1,5 mcg/ml gacha bo'ladi.
Ta'sir qilish
Norfloksatsinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi past (10-15 %) va lipidlar ichida yuqori eruvchanligi dori taqsimotining katta hajmini va organlar va to'qimalarga (buyrak parenximasi, tuxumdonlar, urug' kanallari suvi, prostata, bachadon, qorin bo'shlig'i va kichik tos, safro, sut) yaxshi kirishini ta'minlaydi. Gemoensefalik va plasentarny to'siqlarni bosib o'tadi.
Ichga qabul qilinganidan 2-3 soatdan keyin 400 mg norfloksatsin dozasida siydikdagi konsentratsiya 200 mcg/ml dan oshadi, 12 soat davomida 30 mcg/ml darajasida saqlanadi. Siydik pH 7,5 bo'lganda norfloksatsinning eruvchanligi pasayadi.
Metabolizm
Jigar orqali metabolizatsiya qilinadi.
Chiqarish
Yarim chiqarilish davri (T1/2) 3-4 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va tubulyar sekretsiya orqali chiqariladi. Qabul qilingan dozaning 24 soat ichida 32 % o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, 5-8 % metabolitlar shaklida, safro orqali qabul qilingan dozaning taxminan 30 % chiqariladi.
Farmakodinamikasi
Mikrobga qarshi vosita florokinolonlar guruhidan. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Bakterial ferment DNK-girazaga ta'sir qiladi, bu esa DNKning superspiralizatsiyasini ta'minlaydi va shunday qilib, bakteriyalarning DNK barqarorligini ta'minlaydi. DNK zanjirining barqarorligini buzish bakteriyalarning o'limiga olib keladi. Keng spektrli antibakterial ta'sirga ega.
In vitro va in vivo sharoitida quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: gram-musbat aeroblar - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; gram-manfiy aeroblar - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp.
In vitro sharoitida quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: gram-manfiy aeroblar - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; boshqa - Ureaplasma urealyticum.
Obligat anaeroblar nisbatan faol emas.
Qo'llanilishi ko'rsatmalari
Norfloksatsinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
- murakkab siydik yo'llari infektsiyalari;
- surunkali bakterial prostatit.
Quyidagi infeksion-yallig'lanish kasalliklarini davolashda norfloksatsin faqat boshqa mikrobga qarshi preparatlarga muqobil sifatida qo'llanilishi mumkin:
- murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infektsiyalari.
Nolicin® preparatini qo'llashda antibakterial preparatlarni to'g'ri qo'llash bo'yicha rasmiy milliy tavsiyalarni va ma'lum bir mamlakatda patogen mikroorganizmlarning sezgirligini hisobga olish kerak.
Qo'llanilishiga qarshi ko'rsatmalar
Norfloksatsinga, preparatning yordamchi komponentlariga va boshqa florokinolonlarga nisbatan yuqori sezgirlik;
tendinit, tendovaginit, florokinolonlar qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan suyakning yirtilishi, shu jumladan tarixda;
glyukoza-6-fosfatdehidrogenaza yetishmovchiligi;
bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha);
homiladorlik va emizish davri.
Homiladorlik va emizish
Homiladorlik va emizish davrida qo'llash xavfsizligi o'rganilmagan. Preparat homiladorlikda qo'llanilmaydi. Agar Nolicin® preparatini qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasini Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) tomonidan tavsiya etilgan tasnifi:
juda tez
≥ 1/10
tez
≥ 1/100 dan < 1/10 gacha
kamdan-kam
≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha
juda kam
< 1/10000
chastota noma'lum
mavjud ma'lumotlarga asoslanib baholash mumkin emas.
Qon va limfa tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar:
tez - neyropeniya, trombotsitopeniya;
kamdan-kam - eozinofiliya, leykopeeniya, gematokritning pasayishi, gemoglobin darajasining pasayishi;
chastota noma'lum - agranulotsitoz, gemolitik anemiya.
Immun tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar:
chastota noma'lum - anafilaktoid reaktsiyalar, angionevrotik shish, nafas qiyinlishuvi, vaskulit, toksik epidermal nekroliz, leykozitoklastik vaskulit, eozinofiliya va tizimli simptomatika bilan dori toshmasi (DRESS-sindromi), zakkariy eksudativ eritema (Stevens-Johnson sindromi), ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit, fotosensibilizatsiya.
Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari:
chastota noma'lum - giperglikemiya, giperkolesterinemiya, gipertriglitseridemiya, giperkaliemiya, og'ir gipoglikemiya, gipoglikemik koma rivojlanishigacha, ayniqsa, qari bemorlar, diabet bilan og'rigan bemorlar, og'iz orqali gipoglikemik preparatlarni yoki insulin qabul qilayotganlar.
Psixik buzilishlar:
kamdan-kam - xavotir, depressiya;
juda kam - bezovtalik, asabiylik, qo'rquv hissi, gallyutsinatsiya;
chastota noma'lum - psixik buzilishlar (shu jumladan, ongni chalkashtirish), diqqatni jamlashda qiyinchilik, yo'nalishni yo'qotish, ajitatsiya, asabiylik, xotira buzilishi, deliriy.
Nerv tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar:
kamdan-kam - barmoqlarda qichishish, bosh og'rig'i, bosh aylanishi; juda kam - charchoq, uyqusizlik;
juda kam - uyquchanlik;
chastota noma'lum - ataksiy, periferik neyropatiya, gipesteziya, paresteziya, tutqanoq, miyoklonus, tremor, Giyen-Barre sindromi, hushdan ketish holatlari.
Ko'z organidan kelib chiqadigan buzilishlar:
kamdan-kam - ko'rish qobiliyatining noaniqligi;
chastota noma'lum - diplopiya, nistagmus.
Eshitish organi va labirintdan kelib chiqadigan buzilishlar:
chastota noma'lum - eshitishning pasayishi/yetishmasligi, quloqda shovqin.
Yurakdan kelib chiqadigan buzilishlar:
kamdan-kam - miokard infarkti, yurak urishi hissi;
chastota noma'lum - takikardiya, aritmiya, shu jumladan, qorin aritmiya va "piruet" takikardiyasi (asosan QT intervalining uzayishi xavfi bo'lgan bemorlarda qayd etilgan), EKGda QT intervalining uzayishi.
Tomirlar bilan bog'liq buzilishlar:
juda kam - vaskulit;
chastota noma'lum - postural gipotenziya, arterial bosimning pasayishi.
Oshqozon-ichak buzilishlari:
kamdan-kam - ich qotishi, to'g'ri ichak yoki anusda og'riq, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining quruqligi, yurak qizishi, dispepsiya, gaz to'planishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi, anusda qichish, anoreksiya, qorin og'rig'i, diareya, qayt qilish;
juda kam - ishtahaning pasayishi, pseudomembranoz enterokolit (uzoq muddatli qo'llashda);
chastota noma'lum - pankreatit, stomatit, disgeziya, og'izda achchiqlik.
Jigar va safro chiqarish yo'llaridan kelib chiqadigan buzilishlar:
kamdan-kam - qon plazmasida "jigar" transaminazlarining faolligini oshishi; chastota noma'lum - gepatit (shu jumladan, xolestatik), saraton, jigar yetishmovchiligi (shu jumladan, o'lim bilan), jigar nekrozi.
Teridan va teri osti to'qimalaridan kelib chiqadigan buzilishlar:
kamdan-kam - toshma;
juda kam - teri qichishi, urtikar, shish.
Mushak, skelet va bog'lovchi to'qimalardan kelib chiqadigan buzilishlar:
kamdan-kam - bursit;
juda kam - tendinitlar, suyak yirtilishi (odatda oldindan tayyorlangan omillar mavjud bo'lganda);
chastota noma'lum - artrit, miyalgiya, artralgiy, miastenia gravisning kuchayishi, mushak spazmlari.
Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan kelib chiqadigan buzilishlar:
kamdan-kam - buyrak kolikasi, kristalluriya;
juda kam - qon plazmasida urea va kreatinin konsentratsiyasining oshishi;
chastota noma'lum - interstitsial nefrit, dizuriya, poliuriya, albominuriya, buyrak yetishmovchiligi, glomerulonefrit, uretral qon ketishi.
Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar:
tez - alanin aminotransferazining (ALAT), aspartat aminotransferazining (AAT), alkali fosfataza faolligini oshishi, proteinuriya;
chastota noma'lum: laktat dehidrogenazining (LDH), kreatin fosfokinaza (KFK) faolligini oshishi, giperkaliemiya, prothrombin vaqtining uzayishi, glyukozuriya, kandiduriya, silindruriya, gematuri.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi reaktsiyalar:
tez - asteniya;
kamdan-kam - gipergidroz, orqa og'rig'i, ko'krak og'rig'i, isitma, qo'l va oyoqlarda shish, titroq, shish, dismenoreya;
chastota noma'lum - kandidoz, shu jumladan, vaginal kandidoz, disfagiya.
Dori vositalari bilan o'zaro ta'siri
Nitrofurantoin
Boshqa antibakterial ta'sirga ega organik kislotalar qo'llanilganda, norfloksatsin va nitrofurantoin o'rtasida in vitro sharoitida antagonizm ko'rsatildi. Shuning uchun norfloksatsin va nitrofurantoinni bir vaqtning o'zida qo'llash kerak emas.
Didanozin
Didanozinni o'z ichiga olgan preparatlarni norfloksatsin qabul qilinganidan keyin 2 soat davomida bir vaqtning o'zida qo'llash kerak emas, chunki bu preparatlar norfloksatsinning so'rilishiga ta'sir ko'rsatishi va qon plazmasi va siydikdagi konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin.
Kofein
Ba'zi florokinolonlar, jumladan, norfloksatsin, kofeinning metabolizmini inhibe qiladi. Bu kofeinning klirensini kamaytirishi va T1/2 ni oshirishi mumkin, bu esa norfloksatsin va kofein o'z ichiga olgan preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llaganda qon plazmasidagi kofein konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
NVPV
NVPV va florokinolonlarni, jumladan, norfloksatsinni bir vaqtning o'zida qo'llash markaziy nerv tizimini stimulyatsiya qilish va keyinchalik tutqanoq rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun NVPV terapiyasini bir vaqtning o'zida oladigan shaxslarda norfloksatsin ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Fenbufen
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar natijalari, florokinolonlar va fenbufenni bir vaqtning o'zida qo'llash tutqanoqni keltirib chiqarishi mumkinligini ko'rsatdi. Shuning uchun florokinolonlar va fenbufenni bir vaqtning o'zida qo'llash kerak emas.
Gormonal kontratseptivlar
Ba'zi antibakterial vositalar, masalan, florokinolonlar, gormonal kontratseptivlarning ta'sirini zaiflashtiradi.
Tsiklosporin
Norfloksatsin bilan bir vaqtning o'zida qo'llanganda qon plazmasida tsiklosporin konsentratsiyasining oshishi haqida xabar berilgan. Tsiklosporin konsentratsiyasini qon plazmasida nazorat qilish va ushbu preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llaganda tsiklosporin dozasini to'g'ri tuzatish kerak.
Varfarin
Florokinolonlar, jumladan, norfloksatsin, og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarning, jumladan, varfarin, uning hosilalari yoki shunga o'xshash preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Agar ushbu preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llashni oldini olish mumkin bo'lmasa, prothrombin vaqtini yoki boshqa qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
Florokinolonlar, jumladan, norfloksatsin, in vitro sharoitida CYP1A2 izofermentini inhibe qiladi. CYP1A2 izofermenti orqali metabolizatsiya qilinadigan dori vositalari (masalan, kofein, klozapin, ropinirol, takrin, teofillin, tizanidin) bilan bir vaqtning o'zida qo'llash odatdagi dozada qon plazmasidagi uning substratlari konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun norfloksatsin bilan bir vaqtning o'zida ushbu preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish zarur.
Teofillin
Norfloksatsin va teofillinni bir vaqtning o'zida qo'llaganda teofillin konsentratsiyasini qon plazmasida nazorat qilish va uning dozasi tuzatish kerak, chunki norfloksatsin teofillin klirensini 25 % ga kamaytiradi va tegishli nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin.
Aluminiy yoki magniy gidroksidini o'z ichiga olgan antacidlar, shuningdek, temir, rux, kaltsiy, sukralfatni o'z ichiga olgan preparatlar
Kalsiy preparatlari, temir, rux, antacidlar yoki sukralfatni o'z ichiga olgan preparatlar norfloksatsin bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilishi kerak emas, chunki bu norfloksatsinning so'rilishini kamaytirishi va, shuning uchun, qon plazmasi va siydikdagi konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin. Norfloksatsin ushbu preparatlarni ichga qabul qilishdan 2 soat oldin yoki 4 soatdan keyin qabul qilinishi kerak. Ushbu cheklovlar H2-reseptorlar antagonisti uchun amal qilmaydi.
Ichga qabul qilish uchun oziqlantiruvchi eritmalar va sut mahsulotlari (yumshoq yoki suyuq sut mahsulotlari, masalan, yogurt) norfloksatsinning so'rilishini kamaytiradi. Shuning uchun norfloksatsin, kamida, bunday oziqlantiruvchi eritmalar va mahsulotlarni qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilinishi kerak.
Tutqoqni pasaytiruvchi dori vositalari
Tutqoqni pasaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtning o'zida qo'llash epiletiform tutqoqning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Glyukokortikosteroidlar
Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llash tendinitlar yoki suyak yirtilishi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Gipoglikemik vositalar
Norfloksatsin gipoglikemik preparatlarning (sulfonilurea hosilalari) terapevtik ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun qon glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Glibenklamid bilan bir vaqtning o'zida qabul qilish og'ir gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.
Norfloksatsin bilan bir vaqtning o'zida arterial bosimni pasaytirish qobiliyatiga ega preparatlarni qabul qilish keskin pasayishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun bunday hollarda, shuningdek, barbituratlar va boshqa umumiy anestetiklar bilan bir vaqtning o'zida qo'llashda yurak urishlarining chastotasini, arterial bosim va EKG ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar
Norfloksatsin, boshqa florokinolonlar kabi, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak (masalan, tsizaprid, antiaritmik preparatlar IA va III sinflari, tri- va tetratsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar, antifungal preparatlar, imidazol hosilalari, ba'zi antihistaminlar, shu jumladan, astemizol, terfenadin, ebastin) (qarang "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limi).
Probenetsid norfloksatsinning chiqarilishini pasaytirishi mumkin.
Qo'llash usuli va dozalar
Ichga, och qoringa (ovqatni qabul qilishdan kamida 1 soat oldin va ovqatni tugatgandan keyin 2 soatdan oldin), yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.
Murakkab siydik yo'llari infektsiyalari uchun kuniga 2 marta 400 mg dan 10-21 kun davomida tayinlanadi.
Surunkali bakterial prostatit uchun kuniga 2 marta 400 mg dan 4 hafta yoki undan ko'p davomida tayinlanadi.
Erkaklarda murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infektsiyalari uchun kuniga 2 marta 400 mg dan 7-14 kun davomida tayinlanadi.
Ayollarda o'tkir murakkab bo'lmagan tsistit uchun kuniga 2 marta 400 mg dan 3-7 kun davomida tayinlanadi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan yuqori bo'lsa, dozani tuzatish talab qilinmaydi.
KK 30 ml/min dan past (yoki qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 5 mg/100 ml dan yuqori) bo'lsa va gemodializda bo'lgan bemorlarga Nolicin® preparatining terapevtik dozasi 2 marta kuniga yarim dozada yoki Nolicin® preparatining to'liq dozasi 1 marta kuniga tayinlanadi.
Dozani tuzatish talab qilinmaydi, agar bemorlar doimiy ambulator peritoneal dializda bo'lsa va diurez saqlanayotgan bo'lsa.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Qon va limfa tizimidan bo‘lgan buzilishlar:
tez-tez - neytropeeniya, trombotsitopeniya;
kamdan-kam - eozinofiliya, leykopeeniya, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi;
qaytish tezligi noma'lum - agranulotsitoz, gemolitik anemiya.
Immun tizimidan bo‘lgan buzilishlar:
qaytish tezligi noma'lum - anafilaktoid reaktsiyalar, angionevrotik shish, nafas qiyinlishuvi, vaskulit, toksik epidermal nekroliz, leykozitoklastik vaskulit, eozinofiliya va tizimli simptomatika bilan dori toshmasi (DRESS-sindromi), zlokachestven eksudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), multiforma eritema, eksfoliativ dermatit, fotosensibilizatsiya.
Metabolizm va ovqatlanishdan bo‘lgan buzilishlar:
qaytish tezligi noma'lum - giperglikemiya, giperkolesterinemiya, gipertriglitseridemiya, giperkaliemiya, og‘ir gipoglikemiya, hatto gipoglikemik koma rivojlanishigacha, ayniqsa, qari bemorlar, diabet bilan og‘rigan bemorlar, og‘zaki gipoglikemik preparatlar yoki insulinni qabul qilayotgan bemorlar uchun.
Psixik buzilishlar:
kamdan-kam - xavotir, depressiya;
juda kam - bezovtalik, asabiylik, qo‘rquv hissi, gallyutsinatsiyalar;
qaytish tezligi noma'lum - psixik buzilishlar (shu jumladan, ongni chalkashtirish), diqqatni jamlashda qiyinchilik, yo‘nalishni yo‘qotish, ajitatsiya, asabiylik, xotira buzilishi, deliriy.
Nerv tizimidan bo‘lgan buzilishlar:
-
Farmakologik xususiyatlari
Ftorxinolonlar guruhiga mansub antimikrob preparat. Bakterisid ta'sir ko'rsatadi. Bakterial ferment DNK-girazaga ta'sir qiladi, u esa DNKning ortiqcha spiralizatsiyasini va shu tarzda bakteriyalar DNKsi barqarorligini ta'minlaydi. DNK zanjirining barqaror emasligi bakteriyalarning o'lishiga olib keladi. Keng spektrli antibakterial ta'sirga ega.
In vitro va in vivo sharoitlarda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: gram-musbat aeroblar - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; gram-manfiy aeroblar - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp.
In vitro sharoitlarda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: gram-manfiy aeroblar - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; boshqalar - Ureaplasma urealyticum.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan: Bosh miya tomirlarining aterosklerozi, anamnezda miya qon aylanishining buzilishi, atsetilsalitsil kislotasiga allergik reaksiya mavjudligi, markaziy asab tizimining (MAT) organik kasalliklari, tutqanoq reaksiyalariga moyillik, epilepsiya, psixozlar va boshqa ruhiy buzilishlar anamnezda, buyrak/jigar yetishmovchiligi, jigar porfiriyasi, qandli diabet, tug‘ma QT intervalining uzayish sindromi yoki orttirilgan QT intervalining uzayishi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), oilaviy anamnezda aorta anevrizmasi bo‘lgan bemorlarda yoki tashxislangan aorta anevrizmasi va/yoki aorta diseksiyasi bo‘lgan bemorlarda (masalan, Marfan sindromi, Ehlers-Danlos sindromi tomir turi, Takayasu arteriti, gigant hujayrali arterit, Behchet kasalligi, arterial gipertenziya, ateroskleroz), elektrolit muvozanatsizligi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya), buyrak, yurak, o‘pka transplantatsiyasidan keyingi holatlar, keksalar (60 yoshdan katta), ayol bemorlar, miasteniya gravis, glyukokortikosteroid preparatlarni bir vaqtda qo‘llash, QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari (tsizaprid, IA va III sinf antiaritmik preparatlar, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug‘larga qarshi preparatlar, imidazol hosilalari, ayrim antigistamin preparatlar, jumladan astemizol, terfenadin, ebastin), umumiy anesteziya va barbituratlar bilan bir vaqtda qo‘llash, arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash, CYP1A2 izofermenti ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash (masalan, kofein, klozapin, ropinirol, takrin, teofillin, tizandin), miya tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash (masalan, fenbufen, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar [NYaQP]), nitrofurantoin bilan bir vaqtda qo‘llash, jismoniy faollikning oshishi, anamnezda paylarning shikastlanishi.
Kristalluriya
Uzoq muddatli davolashda siydik tahlilini kristalluriya borligiga nazorat qilish kerak. Dozalash rejimiga rioya qilinsa (400 mg kuniga 2 marta), kristalluriya yuzaga kelishi kutilmaydi, shuning uchun ehtiyot chorasi sifatida tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirmaslik va suyuqlikni yetarli miqdorda qabul qilish, suyuqlik yo‘qotilishini to‘ldirish va adekvat diurezni ta’minlash (diurez nazorati ostida) zarur.
Buyrak funksiyasining buzilishi
Buyrak funksiyasi og‘ir darajada buzilgan bemorlarda norfloksatsin tabletkalarini qo‘llashda har bir holatda xavf/foyda nisbatini diqqat bilan baholash kerak. Yosh o‘tishi bilan, ayniqsa keksalarda, buyrak funksiyasi pasayadi. Buyrak funksiyasi og‘ir darajada buzilganda, norfloksatsin siydikdagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin, chunki norfloksatsin asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Terapiyada protrombin indeksi oshishi mumkin (jarrohlik aralashuvi o‘tkazilsa, qon ivish tizimi holatini nazorat qilish kerak).
Fotosensibilizatsiya reaksiyasi
Norfloksatsin qabul qilganda fotosensibilizatsiya reaksiyasi yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun bemorlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri va sun’iy ultrabinafsha (UB) nurlanishidan saqlanishlari kerak. Fotosensibilizatsiya simptomlari (masalan, teri o‘zgarishlari quyosh kuyishiga o‘xshash) paydo bo‘lsa, norfloksatsin bilan davolashni to‘xtatish va tibbiy yordamga murojaat qilish kerak.
Tendinit va paylarning uzilishi
Norfloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, tendinit va paylarning uzilishini chaqirishi mumkin, ayniqsa quyidagi xavf omillari mavjud bo‘lsa: 60 yoshdan katta yosh, glyukokortikosteroidlarni qo‘llash, buyrak, yurak yoki o‘pka transplantatsiyasi, jismoniy faollikning oshishi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, anamnezda paylarning shikastlanishi. Bu holatlar preparatni qabul qilish tugaganidan keyin bir necha oy o‘tgach ham yuzaga kelishi mumkin. Tendinit yoki pay uzilishi birinchi belgilarida norfloksatsin qabul qilishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Norfloksatsin bilan davolashda ortiqcha jismoniy yuklamalardan saqlanish tavsiya etiladi. Ftorxinolonlar bilan bog‘liq tendinit va/yoki pay uzilishi (jumladan anamnezda) bo‘lgan bemorlarga norfloksatsin qo‘llash mumkin emas.
Anevizma va aorta diseksiyasi
Epidemiologik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, ftorxinolonlarni qo‘llashdan so‘ng aorta anevrizmasi va aorta diseksiyasi rivojlanish xavfi oshganligi haqida xabar berilgan, ayniqsa keksalarda.
Shu sababli, anamnezda aorta anevrizmasi, aorta anevrizmasi va/yoki aorta diseksiyasi yoki aorta anevrizmasi yoki diseksiyasi rivojlanishiga moyillik keltirib chiqaruvchi boshqa xavf omillari yoki holatlar (masalan, Marfan sindromi, Ehlers-Danlos sindromi tomir turi, Takayasu arteriti, gigant hujayrali arterit, Behchet kasalligi, arterial gipertenziya, ateroskleroz) mavjud bo‘lsa, ftorxinolonlarni faqat foyda va xavf nisbati diqqat bilan baholangandan so‘ng va muqobil terapiya variantlari ko‘rib chiqilgandan keyin qo‘llash kerak.
Qorin, ko‘krak yoki orqada to‘satdan og‘riq paydo bo‘lsa, bemorlar zudlik bilan shoshilinch tibbiy yordam bo‘limiga murojaat qilishlari kerak. QT intervalining uzayishi
Ftorxinolonlarni, jumladan norfloksatsinni, quyidagi QT intervalining uzayishi xavf omillari mavjud bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, masalan:
- tug‘ma QT intervalining uzayish sindromi yoki orttirilgan QT intervalining uzayishi;
- QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash (masalan, tsizaprid, IA va III sinf antiaritmik preparatlar, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar, zamburug‘larga qarshi preparatlar, imidazol hosilalari, ayrim antigistamin preparatlar, jumladan astemizol, terfenadin, ebastin);
- elektrolit muvozanatsizligi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya);
- yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya).
Keksalar va ayollarda QTc intervalini uzaytiruvchi preparatlarga sezuvchanlik oshgan. Shuning uchun ftorxinolonlarni, jumladan norfloksatsinni, ushbu bemor guruhlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (qarang bo‘limlar "Nojo‘ya ta’siri", "Dozani oshirib yuborish" va "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri").
Ko‘rish buzilishi yoki ko‘z organi tomonidan boshqa o‘zgarishlar paydo bo‘lsa, zudlik bilan oftalmologga murojaat qilish kerak.
Tutqanoq sindromi
Norfloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, tutqanoqlarni chaqirishi va tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytirishi mumkin. Epilepsiya va boshqa MAT kasalliklari (masalan, tutqanoq reaksiyalariga moyillik, bosh miya tomirlarining aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi, MAT organik kasalliklari) bo‘lgan bemorlarga norfloksatsin faqat kutilayotgan klinik effekt preparatning nojo‘ya ta’siri rivojlanish xavfidan ustun bo‘lsa qo‘llanilishi kerak. Norfloksatsin miya tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytiruvchi preparatlarni (teofillin, fenbufen [va boshqa shunga o‘xshash NYaQP]) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Tutqanoq paydo bo‘lsa, norfloksatsin qabul qilishni to‘xtatish kerak. Ftorxinolonlar MATni stimulyatsiya qilishi, tremor, toksik psixozlar, bezovtalik, ongning chalkashligi va gallyutsinatsiyalar, bosh ichki bosimining oshishi chaqirishi mumkin.
Ruhiy buzilishlar, gallyutsinatsiyalar va/yoki ongning chalkashligi aniqlangan yoki gumon qilingan bemorlarda norfloksatsin qo‘llash ularning kuchayishiga va og‘irlashishiga olib kelishi mumkin.
Psixotik reaksiyalar
Psixotik nojo‘ya reaksiyalar, jumladan suiqasd fikrlari/urinishlari, ftorxinolonlar, jumladan norfloksatsin qabul qilgan bemorlarda, ba’zan bir martalik dozadan so‘ng ham kuzatilgan. MAT tomonidan har qanday nojo‘ya ta’sirlar, jumladan ruhiy buzilishlar rivojlanishida norfloksatsin bilan davolashni zudlik bilan to‘xtatish va mos terapiya tayinlash kerak. Bunday hollarda, imkon bo‘lsa, ftorxinolonlardan boshqa antibiotik terapiyasiga o‘tish tavsiya etiladi.
Nolitsin® preparatini psixozli yoki anamnezida ruhiy kasalliklar bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (qarang bo‘lim "Ehtiyotkorlik bilan").
Norfloksatsin sifilisda samarali emas.
Psevdomembranoz kolit
Norfloksatsin qo‘llash Clostridium difficile sababli psevdomebranli kolit rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda preparatni bekor qilish va mos davolash (vankomitsin yoki metronidazol peroral qabul qilish) tayinlash kerak. Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.
Neyropatiya
Ftorxinolonlar, jumladan norfloksatsin qabul qilgan bemorlarda, kichik va/yoki katta aksonlarni zararlovchi, paresteziya, gipesteziya, dizesteziya va zaiflikka olib keluvchi sensor va sensomotor aksonal polineyropatiya holatlari qayd etilgan. Simptomlar preparatni boshlaganidan keyin tezda paydo bo‘lishi va qaytmas bo‘lishi mumkin. Neyropatiya simptomlari, jumladan og‘riq, kuydiruvchi hissiyot, qichishish, uvishish va/yoki zaiflik yoki boshqa sezuvchanlik buzilishlari, jumladan teginish, og‘riq, harorat, vibratsion sezuvchanlik va tana holatini his qilish paydo bo‘lsa, norfloksatsin qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Jigar funksiyasining buzilishi
Norfloksatsin qo‘llashda xolestatik gepatit rivojlanish holatlari qayd etilgan. Bemorni jigar funksiyasi buzilishi simptomlari (anoreksiya, sariqlik, siydikning to‘q ranglanishi, qichishish, qorin og‘rig‘i) paydo bo‘lsa, norfloksatsin bilan davolashni davom ettirishdan oldin shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.
Miasteniya
Norfloksatsin qabul qilgan bemorlarda miasteniya rivojlanishi yoki kuchayishi qayd etilgan. Bu hayot uchun xavfli nafas yetishmovchiligiga olib kelishi mumkinligi sababli, miasteniya bo‘lgan bemorlarga simptomlar kuchayganda zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilish tavsiya etiladi.
Yuqori sezuvchanlik va allergik reaksiyalar
Ba’zi hollarda preparatni birinchi marta qo‘llashdan keyin yuqori sezuvchanlik va allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin, bu haqida zudlik bilan shifokorga xabar berish kerak. Juda kam hollarda, hatto birinchi marta qo‘llashdan keyin ham, anafilaktik reaksiyalar hayot uchun xavfli anafilaktik shokka o‘tishi mumkin. Bunday hollarda norfloksatsin bilan davolashni to‘xtatish va zarur davolash choralarini (jumladan, shokga qarshi) o‘tkazish kerak.
Kam hollarda, yashirin yoki haqiqiy glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan va xinolon antibakterial vositalar, jumladan norfloksatsin qabul qilgan bemorlarda gemolitik reaksiyalar qayd etilgan.
Gipoglikemiya va giperglikemiya (disglikemiya)
Boshqa xinolonlar kabi, norfloksatsin qo‘llashda giperglikemiya va gipoglikemiya rivojlanish holatlari kuzatilgan. Norfloksatsin bilan davolash fonida disglikemiya keksalar va qandli diabetli, birga peroral gipoglikemik preparatlar yoki insulin qabul qilayotgan bemorlarda ko‘proq uchrashi mumkin. Bunday bemorlarda norfloksatsin qo‘llash gipoglikemiya, hatto gipoglikemik koma rivojlanish xavfini oshiradi. Bemorlarni gipoglikemiya simptomlari (ongning chalkashligi, bosh aylanishi, "bo‘ri" ishtahasi, bosh og‘rig‘i, asabiylik, yurak urishining tezlashishi yoki pulsning tezlashishi, terining oqarishi, terlash, titroq, zaiflik) haqida xabardor qilish kerak. Gipoglikemiya rivojlangan bemorlarda norfloksatsin bilan davolashni zudlik bilan to‘xtatish va mos terapiyani boshlash kerak. Bunday hollarda, imkon bo‘lsa, ftorxinolonlardan boshqa antibiotik terapiyasiga o‘tish tavsiya etiladi. Norfloksatsin bilan davolashda keksalar va qandli diabetli bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.
Yordamchi moddalarga oid maxsus ma’lumot
Atsetilsalitsil kislotasiga allergik reaksiya mavjud bo‘lsa, azobo‘yoq (E110) (quyosh botishi sariq bo‘yoq (E110)) yuqori sezuvchanlik reaksiyasini chaqirishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik zarur. Bosh aylanishi, uyquchanlik va ko‘rish buzilishlari kabi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. Yuqorida ta’riflangan nojo‘ya hodisalar paydo bo‘lsa, ushbu faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Nitrofurantoin
Organik kislotalarning antibakterial ta'siri bo'lgan boshqa vositalarini qo'llashda bo'lgani kabi, in vitro sharoitida norfloksatsin va nitrofurantoin o'rtasida antogonizm ko'rsatildi. Shuning uchun norfloksatsin va nitrofurantoinni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Didanozin
Didanozinni o'z ichiga olgan preparatlarni norfloksatsin qo'llangandan keyin bir vaqtda yoki 2 soat ichida qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu preparatlar norfloksatsinning so'rilishiga ta'sir ko'rsatishi va uning qon serumidagi konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin.
Kofein
Bazı bir xinolonlar, jumladan norfloksatsin, kofeinning metabolizmini inhibe qiladi. Bu kofeinning klirensini kamaytirishi va T1/2 ni oshirishi mumkin, bu esa norfloksatsin va kofein o'z ichiga olgan preparatlarni bir vaqtda qo'llaganda kofeinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
NPVP
NPVP va xinolonlarni, jumladan norfloksatsinni bir vaqtda qo'llash markaziy nerv tizimini stimulyatsiya qilish va keyinchalik tutqanoq tutish xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun NPVP terapiyasini bir vaqtda oladigan shaxslarda norfloksatsin ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Fenbufen
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, xinolonlar va fenbufenni bir vaqtda qo'llash tutqanoqni keltirib chiqarishi mumkin. Shuning uchun xinolonlar va fenbufenni bir vaqda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Gormonal kontratseptivlar
Bazı antibakterial vositalar, masalan xinolonlar, gormonal kontratseptivlarning ta'sirini zaiflashtiradi.
Ciklosporin
Norfloksatsin bir vaqda qo'llanganda qon serumida ciklosporin konsentratsiyasining oshishi haqida xabar berilgan. Ciklosporin konsentratsiyasini qon serumida nazorat qilish va ushbu preparatlarni bir vaqda qo'llaganda ciklosporin dozasini to'g'ri tuzatish kerak.
Varfarin
Xinolonlar, jumladan norfloksatsin, og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar, jumladan varfarin, uning hosilalari yoki shunga o'xshash preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Agar ushbu preparatlarni bir vaqda qo'llashdan qochish imkoni bo'lmasa, prothrombin vaqtini yoki qonning qotish parametrlari nazorat qilinishi kerak.
Xinolonlar, jumladan norfloksatsin, in vitro sharoitida CYP1A2 izofermentini inhibe qiladi. CYP1A2 izofermenti orqali metabolizatsiyalanuvchi dori vositalari (masalan, kofein, klozapin, ropinirol, takrin, teofillin, tizanidin) bilan bir vaqda qo'llash odatiy dozada qon plazmasidagi uning substratlari konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shuning uchun norfloksatsin bilan bir vaqda ushbu preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish zarur.
Teofillin
Norfloksatsin va teofillinni bir vaqda qo'llaganda teofillin konsentratsiyasini qon plazmasida nazorat qilish va uning dozasini tuzatish kerak, chunki norfloksatsin teofillin klirensini 25 % ga kamaytiradi va tegishli nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin.
Antasid vositalar, alyuminiy yoki magniy gidroksidini o'z ichiga olgan, shuningdek, temir, rux, kaltsiy, sukralfat o'z ichiga olgan preparatlar
Kaltsiy preparatlari, temir, rux, antasidlar yoki sukralfatni norfloksatsin bilan bir vaqda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu norfloksatsinning so'rilishini kamaytirishi va, shuning uchun, qon serumidagi va siydikdagi konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin. Norfloksatsin ushbu preparatlarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki kamida 4 soat o'tgach qabul qilinishi kerak. Ushbu cheklov gistamin H2-retseptor antagonisti uchun amal qilmaydi.
Ichimlik uchun oziqlantiruvchi eritmalar va sut mahsulotlari (yumshoq yoki suyuq sut mahsulotlari, masalan, yogurt) norfloksatsinning so'rilishini kamaytiradi. Shuning uchun norfloksatsin, kamida, bunday oziqlantiruvchi eritmalar va mahsulotlarni qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat o'tgach qabul qilinishi kerak.
Glukokortikosteroidlar
Glukokortikosteroidlar bilan bir vaqda qo'llash tendinitlar yoki suyaklar yirtilishi xavfini oshirishi mumkin.
Gipoglikemik vositalar
Norfloksatsin gipoglikemik preparatlarning (sulfonilurea hosilalari) terapevtik ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun qon shakarini nazorat qilish zarur. Glibenklamid bilan bir vaqda qabul qilishda og'ir gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.
Norfloksatsin va arterial bosimni pasaytirish qobiliyatiga ega preparatlarni bir vaqda qabul qilish keskin pasayishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun bunday hollarda, shuningdek, barbituratlar va boshqa umumiy anestetiklar bilan bir vaqda qo'llashda yurak urishlari, arterial bosim va EKG ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar
Norfloksatsin, boshqa florokinolonlar kabi, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak (masalan, tsizaprid, antiaritmik preparatlar IA va III sinflari, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar, antifungal preparatlar, imidazol hosilalari, ba'zi antihistamin preparatlar, jumladan astemizol, terfenadin, ebastin) (qarang "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limi).
Probenetsid norfloksatsinning chiqarilishini kamaytirishi mumkin.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Overdose holatida quyidagi simptomlar paydo bo'lishi mumkin: qayt qilish, qusish, diareya; og'ir holatlarda - bosh aylanishi, uyquchanlik, "sovuq" ter, mushtlash, asosiy gemodinamik ko'rsatkichlar o'zgarmagan holda shishgan yuz.
Davolash: oshqozonni yuvish, yetarli gidratsion terapiya bilan majburiy diurez va simptomatik terapiya. Bir necha kun davomida стационарda tekshirish va kuzatish talab etiladi. QT intervalining uzayishi mumkinligi sababli EKGni nazorat qilish kerak. Maxsus antidot yo'q.