1 flakon o'z ichiga oladi: tseftriakson 1 g. 

Infektsion-vospalitel'niy kasalliklar, dori vositasiga sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan:

 

Absolyut: preparatga yoki tsefalosporinlarga (penitsillinlar, karbapenemlar) oshkora sezuvchanlik.

O'zaro:

 

Belgilashda, ajratilgan sababchilarga nisbatan sezgirlikni aniqlash kerak. Doza kasallikning og'irligiga, infeksiya turiga, organizm holatiga, yoshga, vaznga va bemorning buyrak funksiyasiga bog'liq. Muskul ichiga yoki venaga (oqimda yoki tomchida) kiritiladi. Preparatni mushak ichiga kiritish uchun 500 mg flakon mazmunini 2 ml 1% lidokain eritmasida yoki 3 ml 0,5% novokain eritmasida eritiladi, 1000 mg flakon mazmunini 3,5 ml 1% lidokain eritmasida yoki 5 ml 0,5% novokain eritmasida eritiladi. Agar novokain va lidokain preparatlariga qarshi ko'rsatmalar bo'lsa, preparat 3-5 ml 0,9% izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 3-5 ml in'ektsiya uchun suv bilan kiritiladi. Muskul ichiga chuqur kiritiladi.

Bir marta bir butun mushakka 1 g dan ortiq preparat kiritmaslik tavsiya etiladi. Venaga oqimda kiritish uchun 0,5 g dozali flakon mazmunini 5 ml, 1,0 g - 10 ml in'ektsiya uchun suv yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi. 2-5 daqiqa davomida sekin kiritiladi. Venaga tomchida kiritish uchun 1-2 g kukunni 50-200 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida, 5-10% glukoza eritmasida, 5% fruktoza yoki dekstrin eritmasida eritiladi. Venaga infuziya davomiyligi - kamida 30 daqiqa. Eritish vaqtida flakonlar mazmuni to'liq eritilguncha kuchli silkitiladi. Preparat kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g dozada kuniga 1 marta kiritiladi. Og'ir holatlarda kunlik doza 4 g gacha oshiriladi (ikki kiritish, 12 soatlik oraliq bilan).

Yosh bolalarga preparat 20-80 mg/kg/kunda bir marta kiritiladi, yangi tug'ilgan va erta tug'ilgan bolalarga - kunlik doza 50 mg/kg dan oshmasligi kerak. Yangi tug'ilgan bolalar uchun 2 haftagacha 20-50 mg/kg/kunda, 3 haftadan boshlab - 20-80 mg/kg/kunda.

Kattalar:

Bir marta o'rtacha doza - 0,25-1 g. Bir marta maksimal doza - 2 g. O'rtacha kunlik doza - 1-2 g. Maksimal kunlik doza - 4 g. Kiritish chastotasi - 1-4 marta/kunda. Davolash davomiyligi 5-10 kunni tashkil etadi.

Bolalar:

Bir marta o'rtacha doza - 5-20 mg/kg. Bir marta maksimal doza - 20-40 mg/kg. O'rtacha kunlik doza - 20-80 mg/kg. Maksimal kunlik doza - 100 mg/kg/kunda. Kiritish chastotasi - 1-4 marta/kunda. Davolash davomiyligi 5-10 kunni tashkil etadi.

Eslatma: preparatni bemorlarga tana harorati normallashgandan keyin kamida 3 kun davomida kiritish tavsiya etiladi. Buyrak kasalliklarida: Buyraklarning chiqarish funksiyasi buzilganda, dozani belgilash kretinin klirensini (KK) hisobga olgan holda belgilanadi. Preparat dozalari kamaytiriladi, kiritish orasidagi oraliqlar oshiriladi. Preterminal buyrak yetishmovchiligida (KK 10 ml/min dan kam) kunlik doza 2 g dan oshmasligi kerak. 

Allergik reaktsiyalar: gipertashuvchanlik reaktsiyalari (terida toshma, qichishish, isitma), kamdan-kam hollarda - serum kasalligi, angionevrotik shish (Kvinke shishi), allergik dermatit, ko'p shaklli eksudativ eritema (shu jumladan, yomon sifatli eksudativ eritema yoki Stivens-Djonson sindromi), anafilaktik shok, toksik epidermal nekroliz (Layel sindromi).

Yurak-qon tomir tizimidan: takikardiya.

Nafas olish tizimidan: bronxospazm, allergik pnevmonit.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda - tutqanoq.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ta'mning o'zgarishi, stomatit, glossit, qayt qilish, qusish (ko'p hollarda bu simptomlar zaif ifodalangan va davolash davomida yoki keyin yo'qoladi), diareya/qayt, dispepsiya, meteorizm, qorin og'rig'i, psevdomembranoz kolit, kamdan-kam hollarda - saraton, safro to'planishi ("swejl") yoki psevdokholitiyaz (epigastral hududda og'riq, anoreksiya, qayt qilish va qusish), xolesstatik saraton, gepatit, uzoq muddatli davolashda - disbakterioz.

Siydik-tashqi tizim va kichik tos organlaridan: buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda katta dozalar bilan davolashda - buyrak funksiyasining buzilishi (bu hollarda dozani kamaytirish kerak), interstitsial nefrit, oliguriya, anuriya, kandidoz, kandidoz, jinsiy organlar mikozisi, vaginit.

Qon ishlab chiqarish tizimidan: gemolitik anemiya, gipokoagulyatsiya, burun qonash.

Laboratoriya ko'rsatkichlaridan: leykopeniya, neyropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykozitoz, granulositopeniya, limfotsitoz, monotsitoz, limfotsitopeniya, bazofiliya, protrombin vaqti oshishi, gipoprotrombinemiya, jigar transaminazlarining (ALT, AST), SHF, LDH, biliribin faoliyatining vaqtinchalik oshishi, qon plazmasida azot, urea va kreatinin konsentratsiyasining oshishi, kamdan-kam hollarda - protrombin vaqtining pasayishi, siydikda silindrlarning mavjudligi, gematuriya, glikozuriya, agranulositoz, qon ivish omillarining (II, VII, IX, X) konsentratsiyasining pasayishi.

Mahalliy reaktsiyalar: kiritish joyida og'riq va kuyish, gipermiya, flebit.

Boshqalar: umumiy zaiflik, oshkora charchoq, ko'p terlash, yuzga qon oqishi, uzoq muddatli davolashda - superinfektsiya. 

Farmakokinetika

Absorbsiya

Ichki qabul qilinganida preparat absorblanmaydi. Muskul ichiga kiritilganda to'liq absorblanadi, plazma qonida tseftriaksonning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 1,5-3 soatdan so'ng, venaga kiritilganda esa infuziya oxirida kuzatiladi. Biologik mavjudligi 100% ni tashkil etadi. Preparatning minimal antibakterial konsentratsiyalari qonida 24 soat va undan ko'proq vaqt davomida aniqlanadi. Preparatning barqaror konsentratsiyasi 4 kun ichida erishiladi. Bir martalik venaga infuziya qilishda 30 daqiqa davomida tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasi 0,5, 1 va 2 g dozalarida 82, 151 va 257 mkg/ml ni tashkil etadi. 0,5 dan 2 g gacha bo'lgan dozalar bilan 12 va 24 soatlik intervallar bilan takroriy venaga yoki mushak ichiga kiritishdan keyin to'planish bir martalik in'ektsiyaga nisbatan 15-36% ni tashkil etadi. Kattalarda 50 mkg/kg kiritilgandan so'ng, orqa miya suyuqligida konsentratsiya meningitning eng keng tarqalgan sababchilari uchun MPK (minimal inhibe qiluvchi konsentratsiya) dan ko'p marta oshadi. Preparat organizmda uzoq vaqt saqlanadi.

Ta'sirlanish

Oqsil bilan bog'lanish - taxminan 85-95%. Qon plazmasi oqsillari bilan qaytariladigan bog'lanadi: 25 mkg/ml dan kam konsentratsiyada - 95%, 300 mkg/ml konsentratsiyada - 85%. Biologik mavjudligi (F) mushak ichiga (m/i) kiritilganda 100% ni tashkil etadi. Venaga (v/v) kiritilganda tseftriakson tezda interstitsial suyuqlikka diffuziya qiladi, bu yerda sezgir patogenlarga nisbatan bakteritsid ta'sirini 24 soat davomida saqlaydi. Ta'sirlanish hajmi (Vd) - 0,12-0,14 l/kg, bolalarda - 0,3 l/kg. Ko'rinadigan ta'sirlanish hajmi - 5,78-13,5 l.

Tseftriakson kiradi: interstitsial suyuqlikka; plevral suyuqlikka; peritoneal suyuqlikka; orqa miya suyuqligiga (meningitda terapevtik konsentratsiyalar orqa miya suyuqligida erishiladi); sinovial suyuqlikka; suyak to'qimasiga; safroga (yuqori konsentratsiyalar); placentar to'siq orqali amniotik suyuqlik va peshob qoniga; ona sutida past konsentratsiyalarda (qon serumidagi konsentratsiyaning 3-4% (m/i kiritishda v/v kiritishga qaraganda ko'proq)). 

Belgilari: mumkin bo'lgan yon ta'sirlarning kuchayishi, bosh aylanishi, paresteziya va bosh og'rig'i, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda neyrotoksik hodisalar yuzaga kelishi mumkin, bu holda kuchaytirilgan konvulsiv tayyorgarlik, umumiy klonik-tonik konvulsiyalar, qusish va takikardiya kuzatiladi.

Davolash: simptomatik terapiya. Konvulsiv tutqanoqlar paydo bo'lganda, qarshi konvulsiv terapiya amalga oshiriladi. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ va peritoneal dializ samarali emas. 

Arterial gipertenziya va suv-elektrolit balansining buzilishi holatida natriy darajasini plazmada tekshirish zarur. Vitamin "K" sintezining buzilishi yoki zaxiralarining kamayishi (masalan, surunkali jigar kasalligi, oziqlanish yetishmovchiligi, qariyalar) bo'lgan bemorlarda PV (prothrombin vaqti) aniqlanishi talab etiladi. Agar PV uzaytirilsa, davolashdan oldin yoki davomida vitamin "K" tayinlanishi zarur. Yangi tayyorlangan tseftriakson eritmalari xona haroratida 6 soat davomida yoki muzlatgichda 2-8 °C haroratda 24 soatdan oshmaydigan muddatda fizik va kimyoviy jihatdan barqaror.

Tseftriaksonni homiladorlik davrida qo'llash faqat homilador ayolda uning qo'llanilishi zarurati mumkin bo'lgan xavf-xatarni sezilarli darajada oshirsa ruxsat etiladi. FDA bo'yicha homilaga ta'sir qilish kategoriyasi - "B". Emizish davrida emizishni to'xtatish tavsiya etiladi (past konsentratsiyalarda ona suti orqali o'tadi).

Hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda tseftriaksonning teratogenik va embrio-toxik ta'sirlari aniqlanmagan.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir ko'rsatish qobiliyati

Psiho-motor reaktsiyalar tezligiga va avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashga ta'sir ko'rsatish qobiliyati haqida ma'lumotlar berilmagan. 

Tsiftriakson natriy tuzi boshqa antibiotiklar (ayniqsa, aminoglikozidlar guruhi antibiotiklari) bilan bir flakonda yoki shpritsda aralashtirilishi mumkin emas - farmatsevtik jihatdan boshqa mikroblarga qarshi vositalar bilan mos kelmaydi.
Tsiftriakson etanol bilan mos kelmaydi.

Bir vaqtning o'zida (lekin bir eritmada emas) metronidazol, vankomitsin, rifampitsin, siklik diuretiklar bilan qo'llashga ruxsat beriladi (oxirgi bilan ehtiyotkorlik bilan).

Probenetsid tsiftriaksonning chiqarilishiga ta'sir qilmaydi.

Tsiftriakson va aminoglikozidlar guruhi antibiotiklari grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan sinergizmga ega.

IV kiritish uchun eritma tayyorlashda (in'ektsiya yoki tomchilab) lidokain ishlatilmasligi kerak.

Tsiftriakson ichak florasini bostirib, "K" vitaminining sintezini to'sadi. Shuning uchun trombositlarning agregatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (NPLV (nonspektral yallig'lanishga qarshi vositalar), salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtning o'zida qo'llaganda qon ketish xavfi oshadi. Shu sababli, antikoagulyantlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llaganda oxirgisining antikoagulyant ta'siri kuchayadi (sinergik ta'sir ko'rsatadi).

"Siklik" diuretiklar (etakrinsulfat, furosemid) va boshqa nefrotoksik dori-darmonlar (butadion) bilan bir vaqtning o'zida qo'llaganda tsiftriaksonning nefrotoksik ta'sir xavfi oshadi.

Gialuronidaza preparatlari tsiftriakson uchun gistogematetik to'siqlarni o'tkazuvchanligini oshiradi.

Pensillinlar bilan birgalikda qo'llash ta'sirini kuchaytiradi. Biroq, ko'plab patogen shtammlar: ichak palchasi, protey, ko'k pushti palchasi qarshilik ko'rsatadi.

Karbensillin, piperasillin, aminoglikozidlar, aztreonam, imipenem, polimiksinlar bilan kombinatsiya enterobakteriyalar va ko'k pushti g'oya palchasi uchun samarali.

Anaeroblar nisbatan faoliyatni oshirish metronidazol bilan birgalikda qo'llash orqali erishiladi.

 Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, harorati 25 °C dan yuqori bo'lmagan holda saqlansin. 

 3 yil.