-
Tarkibi
1 g preparat tarkibida: Faol moddalar: mometazon furoat 0.714 mg (0.050) azelastin gidroklorid 2.0 mg (0.140)
Yordamchi moddalar: avitsel RC-591 (mikrokristallik sellyuloza, natriy karramelloza), natriy karramelloza, anhidrous glyukoza, limon kislotasi monohidrat, natriy sitrat, polisorbat 80 (super tozalangan twin 80), benzalkoniya xlorid, dinatriy edetat, neotam, tozalangan suv.
-
Qo'llanilishi
- mavsumiy allergik rinitt.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
preparat komponentlariga gipersensitivlik;
- burun spreyi burun shilliq qavatining davolanmagan mahalliy infeksiyasi mavjud bo'lsa qo'llanilmasligi kerak;
- steroidlarning yara bitishiga tormozlovchi ta'siri tufayli, yaqinda burun operatsiyalari yoki jarohat olgan bemorlar o'tkir davrda burun spreyi ishlatmasliklari kerak;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda burun polipozi;
- homiladorlik va laktatsiya davri
-
Qo'llash usuli
Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar: har bir burunga kuniga 2 marta 1 ta purkash. Klinik ta'sirga erishilgandan so'ng, doza har bir burunga kuniga 1 marta 1 ta purkashgacha kamaytirilishi tavsiya etiladi. Maksimal davolash kursi 4 haftagacha. Takroriy davolash kursini tayinlash va keyingi davolash davomiyligi har bir bemor uchun davolovchi shifokor tomonidan individual tarzda belgilanadi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
dori vositasini qabul qilgandan so'ng og'izda achchiq ta'm.
Tez-tez:
- qo'llanilish joyida bezovtalik, kuyish, qichish, hapşırma, burun qonash, shuningdek, qonli shilimshiq yoki qon to'plarining ajralishi;
- bosh og'rig'i;
- farenjit.
Kamdan-kam:
- nafas qisilishi;
- takikardiya;
- asabiylik.
Juda kam:
- qusish, qorin og'rig'i;
- bosh aylanishi, uyquchanlik;
- hid bilish, ta'm bilish buzilishi, burun bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi.
Juda-juda kam:
- gipersensitivlik reaksiyalari (toshma, qichish, urtikarija);
- ko'rish qobiliyatining buzilishi;
- angionevrotik shish;
- burun perpendikulyarining perforatsiyasi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Momat A, dozalangan burun spreyi uchun alohida farmakokinetik tadqiqot o'tkazilmagan.
Mometazon furoat
So‘rilish
Mometazon furoatni burun spreyi ko‘rinishida yuborilishi plazmada juda past biologik mavjudlikka ega (<1%) bo‘lib, sezgir tahlil yordamida aniqlanganda, miqdoriy aniqlashning pastki chegarasi (LOQ) 0,25 GKQ/ml ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
In vitro sharoitida mometazon furoatning oqsillar bilan bog‘lanishi 98% - 99% ni tashkil qiladi, konsentratsiyalar oralig‘i 5 dan 500 ng/ml gacha.
Metabolizm
Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, mometazon furoat bir nechta metabolitlarga metabolizatsiyalanadi. Plazmada asosiy metabolitlar aniqlanmagan. In vitro inkubatsiyadan so‘ng ikkilamchi metabolit 6β-gidroksi-mometazon furoat aniqlangan. Inson jigarining mikrosomalarida metabolit hosil bo‘lishi sitoxrom P-450 3A4 (CYP3A4) tomonidan boshqariladi.
Chiqarilish
Organizmdan asosan metabolitlar ko‘rinishida safro bilan, va oz miqdorda siydik bilan chiqariladi.
Azelastin gidroxlorid
So‘rilish
Azelastin burun orqali yuborilgandan so‘ng, har bir burun teshigiga 2 marta purkash (umumiy doza 548 mkg), plazmadagi azelastinning o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 200 pg/ml, o‘rtacha tizimli ta’sir darajasi (AUC) 5122 pg•soat/ml va Cmax ga erishish uchun o‘rtacha vaqt (Tmax) 3 soatni tashkil qiladi. Azelastin gidroxloridning tizimli biologik mavjudligi burun orqali yuborilgandan so‘ng taxminan 40% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
In vitro sharoitida inson plazmasi bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, plazma oqsillari bilan azelastin va uning metaboliti desmetilazelastinning bog‘lanishi taxminan 88% - 97% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Azelastin oksidlanish yo‘li bilan asosiy faol metabolit - desmetilazelastinga sitoxrom P450 ferment tizimi orqali metabolizatsiyalanadi. Azelastinning biotransformatsiyasi uchun mas’ul bo‘lgan P450 ning aniq izoformalari aniqlanmagan. Azelastin burun spreyi (umumiy doza 548 mkg) bir martalik burun orqali yuborilgandan so‘ng, desmetilazelastinning o‘rtacha Cmax qiymati 23 pg/ml, AUC 2131 pg•soat/ml va o‘rtacha Tmax 24 soatni tashkil qiladi. Azelastin burun orqali yuborilganda muvozanat holatida, plazmadagi desmetilazelastin konsentratsiyasi azelastin konsentratsiyasining 20-50% oralig‘ida bo‘ladi.
Chiqarilish
Azelastin burun spreyi burun orqali yuborilgandan so‘ng, azelastinning yarim chiqarilish davri 22 soat, desmetilazelastinning esa 52 soatni tashkil qiladi. Radioaktiv belgilangan azelastin gidroxloridning og‘iz orqali yuborilgan dozasining taxminan 75% organizmdan najas bilan, va 10% dan kam azelastin o‘zgarmagan holda chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Azelastin gidroxlorid
Azelastinni spirtli ichimliklar yoki markaziy asab tizimini susaytiruvchi boshqa preparatlar bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki markaziy asab tizimi faoliyatining pasayishi va ish faoliyatining yomonlashuvi yuzaga kelishi mumkin.
Eritromitsin va ketokonazol
Yurak ta’sirini, QT (QTc) intervali bilan o‘lchanadigan, o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar bir vaqtda og‘iz orqali qabul qilingan azelastin gidroxlorid va eritromitsin yoki ketokonazol bilan o‘tkazilgan. Eritromitsinni og‘iz orqali qabul qilish (500 mg kuniga uch marta 7 kun davomida) azelastinning farmakokinetikasiga va QT intervaliga, ketma-ket elektrokardiogrammalar tahliliga ko‘ra, ta’sir ko‘rsatmagan. Ketokonazol (200 mg kuniga ikki marta 7 kun davomida) - QTc ga ta’sir kuzatilmagan.
Simetidin
Simetidin (400 mg kuniga ikki marta) - og‘iz orqali qabul qilingan azelastin gidroxloridning o‘rtacha Cmax va AUC ni taxminan 65% ga oshirgan (4 mg kuniga ikki marta).
Mometazon furoat
Sitochrom P450 3A4 ingibitorlari:
Ketokonazol
Kuchli CYP 3A4 ingibitori bo‘lgan ketokonazol bilan birga qo‘llash mometazon furoatning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Ritonavir
Mometazon furoatni proteaza ingibitorlari, masalan, ritonavir bilan birga qo‘llashni ko‘rib chiqishda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak, chunki CYP3A4 ingibitorlarining birga ta’siri natijasida mometazon furoatning metabolizmi ingibitsiyalanishi va mometazon furoatning tizimli ta’siri oshishi bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin.
Loratadin
Dori vositalari o‘rtasida o‘zaro ta’sir kuzatilmagan.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: oshgan uyquchanlik, surunkali dozalashda - giperkortitsizm hodisalari.
Davolash: simptomatik.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Homiladorlik va emizish davri
Homilador ayollarda dori vositasining tegishli ravishda rejalashtirilgan va nazorat ostida o‘tkazilgan tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Azelastin gidroxlorid sichqonlar, jigarlar va quyonlar ichida ichki rivojlanish davrida toksiklikni keltirib chiqarishi mumkin.
Homiladorlik va emizish davrida dori vositasini qo‘llash taqiqlangan.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Kamdan-kam hollarda charchoq, toliqish, bosh aylanishi va zaiflik, bu kasallikning o‘zidan kelib chiqishi mumkin, Momat A nazal spreyi qo‘llanilganda rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda transport vositasini boshqarish va murakkab mexanizmlar bilan ishlashdan qochish kerak.
Dori vositasini bolalardan uzoq joyda saqlang va uning amal qilish muddati o‘tganidan keyin foydalanmang.