-
Tavsif
Supozitoriyalar oqdan och sariq ranggacha, torpedo shaklida. Farmakologik ta'siri Metronidazol 5-nitroimidazol hosilasi bo‘lib, keng ta’sir doirasiga ega. Chegaraviy konsentratsiyalar, ular sezgir shtammlarni (S) o‘rtacha sezgir shtammlardan, o‘rtacha sezgir shtammlarni esa rezistent shtammlardan (R) farqlash imkonini beradi, quyidagicha taqdim etiladi: S <4 mg/l va R >4 mg/l. Quyidagi shtammlar preparatga sezgir: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Metronidazol quyidagi sodda organizmlarning rivojlanishini to‘xtatadi - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Doimiy sezgir shtammlar: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar shtammlari: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
-
Tarkibi
Bitta supozitoriy quyidagilarni o‘z ichiga oladi: Faol modda - metronidazol 500 mg, Yordamchi modda - qattiq yog‘ (Suppocire NAI 25A).
-
Qo'llanilishi
qo‘llash uchun • ichak amebiazi (ameb dizenteriyasi) va ichakdan tashqari amebiaz (jumladan, jigar ameb abssessi)
• lyamblioz, balantidiaz, teri leyshmaniozi
• trixomoniaz (jumladan, surunkali asoratli)
• og‘ir aralash aerob-anaerob infeksiyalarda kombinasiyalangan terapiya
• bakterial vaginoz (gardnerellyoz)
• antibiotiklar qo‘llanilishi bilan bog‘liq soxta membranoz kolit
• oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligini davolashda, surunkali gastritda (kombinasiyalangan terapiya tarkibida) H. pylori ni eradikatsiya qilish
• yo‘g‘on ichak, perirektal soha, appendektomiya, ginekologik aralashuvlarda operatsiyadan keyingi infeksiyalar profilaktikasi
• onkologik bemorlarda nur terapiyasida radiosensibilizator sifatida
• surunkali alkogolizmni davolashda alkogolga nafrat hosil qilish uchun.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
imidazolalarga yuqori sezuvchanlik
- gemopoez buzilishi
- Markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan, epilepsiya)
- jigar funksiyasi buzilishi
- homiladorlik va laktatsiya davri
- 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi
- amoksitsillin bilan birga 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash
- disulfiram, spirtli ichimliklar bilan birga qabul qilish.
-
Qo'llash usuli
Preparatni og'iz orqali, ovqat paytida yoki darhol ovqatdan keyin, oz miqdorda suv yoki sut bilan chaynamasdan qabul qilinadi.
Ayollarda trixomoniazda (vaginit, uretrit) bir martalik 2,0 g dozada yoki 10 kun davomida davolash kursi sifatida, kuniga 3 marta 2 tadan tabletkadan buyuriladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
anoreksiya, toshnoota, rvota, diariya, ichak kolikasi, zaporlar, «metall» ta'mi og'izda, quruqlik og'izda, glossit, stomatit, pankreatit
- bosh aylanish, harakatlar muvofiqligini buzilishi, ataksiyalar, ongni chalkashtirish, asabiylik, oshkoralik, depressiya, uyqusizlik, bosh og'rig'i, tutqanoqlar, gallyutsinatsiyalar, periferik neyropatiya, quloqda shovqin, eshitishning yo'qolishi
- dizuriya, tsistit, poliuriya, siydikni ushlab turmaslik, siydikning qizil-jigarrang rangga bo'yalishi, kandidoz
- teri allergik reaktsiyalari (teri toshmasi, qichish, gipermiya ko'rinishida), burun tiqilishi, isitma, artralgiyalar, ko'z yosh to'kish
- neytropeeniya, leykopeeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya,
- EKGda T to'lqini tekislanishi
- kandidoz superinfektsiyasining rivojlanishi
- anafilaktik shok
- jigar funksional sinovlarining qaytariladigan og'ishlari, xolestatik gepatit
-
Dozani oshirib yuborilishi
Sintomlari: qusish, ataksiya, leyopeniya, neyropatiya, yengil dezorientatsiya. Davolash simptomatik. Maxsus antidot yo‘q. Homiladorlik va emizish davrida Homiladorlik. Klinik ma’lumotlar metronidazol bilan bog‘liq hech qanday maxsus teratogen yoki fetotoksik ta’sirlarni ko‘rsatmagan. Biroq, bunday xavf yo‘qligi faqat epidemiologik tadqiqotlar bilan tasdiqlanishi mumkin. Shu munosabat bilan homiladorlik davrida metronidazol faqat zarur hollarda buyurilishi mumkin. Emizish. Metronidazol ko‘krak sutiga ajraladi. Shu sababli, ushbu dori vositasini emizish davrida qo‘llashdan saqlanish kerak. Jigar funksiyasi buzilganda Mistol preparatini jigar ensefalopatiyasi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Jigar ensefalopatiyasi bo‘lgan bemorlarda sutkalik doza uchdan birga kamaytirilishi va kuniga 1 marta qabul qilinishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilganda Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, peritoneal dializ oladigan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmgruppa:
mikrobga qarshi va protozoylarga qarshi vosita.
Farmdavshtie:
Protozoylarga qarshi va antibakterial preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi 5-nitrogruppaning metronidazolning anaerob mikroorganizmlar va protozoylarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan biokimyoviy qaytarilishiga asoslangan. Qaytarilgan metronidazolning 5-nitrogruppasi mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibirlab, bakteriyalarning o‘limiga olib keladi.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, shuningdek, grammanfiy anaeroblar Bacteroides spp. (jumladan, B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. va ba’zi grammusbat anaeroblar (sezgir shtammlar Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.) ga nisbatan faol. Ushbu shtammlar uchun MPK 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas, biroq aralash flora (aeroblar va anaeroblar) mavjudligida metronidazol oddiy aeroblarga qarshi samarali antibiotiklar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi.
Farmakokinetika:
Intravaginal yuborilgandan so‘ng tizimli so‘rilishga uchraydi (taxminan 56%).
Vaginal gelning nisbiy biologik o‘zlashtirilishi metronidazolning vaginal tabletkalarining bir martalik dozasiga (500 mg) nisbatan 2 baravar yuqori.
Ko‘krak suti va ko‘plab to‘qimalarga o‘tadi, GEB va platsentadan o‘tadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 20% dan kam. Jigarda gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) faolligi boshlang‘ich birikmaning 30% ni tashkil qiladi. Vaginal gel uchun TCmax (237 ng/ml) - 6-12 soat.
Sistemali ta’sir ko‘rsatuvchi preparat dozasining 60-80% buyraklar orqali (shu miqdorning 20% o‘zgarmagan holda), 6-15% esa ichak orqali chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Disulfiramga o‘xshash tarzda, etanolga toqat qilmaslikni chaqiradi.
Disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llanilishi turli nevrologik simptomlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin (so‘nggi 2 hafta davomida disulfiram qabul qilgan bemorlarga metronidazol buyurilmasligi kerak).
Noposredstven antikoagulyantlar (varfarin) ta’sirini kuchaytiradi, nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar (vekuroniya bromid) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Li+ preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda, uning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Fenobarbital jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyalash hisobiga metronidazol metabolizmini tezlashtiradi; tsimetidin esa sekinlashtiradi, bu esa uning qon zardobidagi konsentratsiyasining oshishiga va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfining ortishiga olib kelishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Jinsiy hamkorlarni bir vaqtda davolash tavsiya etiladi.
Ayollarda trixomonadli vaginit va erkaklarda trixomonadli uretritni davolashda jinsiy aloqadan tiyilish zarur.
Trichomonas vaginalis sababli vaginitda, jinsiy hamkorni og‘iz orqali qabul qilinadigan metronidazol bilan bir vaqtda davolash maqsadga muvofiq.
Preparatni og‘iz orqali qabul qilinadigan metronidazol bilan birga qo‘llashda, ayniqsa takroriy kursda, periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur (leykopeniya xavfi).
Davolash davrida etanol qabul qilish mumkin emas (disulfiramga o‘xshash reaksiyalar rivojlanishi mumkin: spazmatik qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yuzga to‘satdan qon quyilishi).