-
Описание
Суппозитории от белого до светло - желтого цвета, торпедообразной формы. Фармокологическое действие Метронидазол является производным 5-нитроимидазола, обладает широким спектром действия. Пограничные концентрации, которые позволяют дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), представлены следующим образом S <4 мг/л и R >4 мг/л. Следующие штаммы чувствительны к препарату Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол угнетает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Постоянно чувствительны к препарату Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
-
Состав
Один суппозиторий содержит Активное вещество - метронидазол 500 мг, Вспомогательное вещество - твердый жир (Suppocire NAI 25A).
-
Показания
к применению • кишечный амебиаз (амебная дизентерия) и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени)
• лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз
• трихомониаз (в том числе хронический осложненный)
• комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
• бактериальный вагиноз (гарднереллез)
• псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков
• эрадикация H. pylori при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (в составе комбинированной терапии)
• профилактика послеоперационных инфекций при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательствах
• при лучевой терапии у онкологических пациентов в качестве радиосенсибилизирующего средства
• при лечении хронического алкоголизма для формирования отвращения к алкоголю.
-
Противопоказания
повышенная чувствительность к имидазолам
- нарушение кроветворения
- органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)
- нарушение функции печени
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином
- комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем.
-
Способ применения
Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды или молоком, не разжевывая.
При трихомониазе у женщин (вагинит, уретрит) назначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10 дней, по 2 таблетке 3 раза в день
-
Побочное действие
анорексия, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит
- головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, шум в ушах, потеря слуха
- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз
- кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи, крапивницы, гиперемии), заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение
- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
- уплощение зубца T на ЭКГ
- развитие кандидозной суперинфекции
- анафилактический шок
- обратимые отклонения функциональных проб печени, холестатический гепатит
-
Передозировка
Симптомы рвота, атаксия, лейкопения, нейропатия, слабо выраженная дезориентация. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. При беременности и кормлении Беременность. Клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксичных эффектов, связанных с метронидазолом. Однако, отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол можно назначать только в случае необходимости. Кормление грудью. Метронидазол экскретируется в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения этого лекарственного препарата в период кормления грудью. При нарушениях функции печени Препарат Мистол следует принимать с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. У пациентов с печеночной энцефалопатией суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно принимать 1 раз в сутки. При нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ, коррекция дозы не требуется.
-
Фармакологические свойства
Фармгруппа:
противомикробное и противопротозойное средство.
Фармдействие:
Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:
После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56%).
Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола.
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения. TCmax (237 нг/мл) вагинального геля - 6-12 ч.
Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником - 6-15% дозы препарата системного действия.
-
Лекарственные взаимодействия
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 нед).
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени; циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
-
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).