Faol modda metotreksat 10 mg/ml; Yordamchi moddalar natriy xlorid – 7,00 mg; natriy gidroksid (natriy gidroksid 2M) – 1,76 mg; natriy gidroksid 1M – pH=8,5±0,1 ga yetguncha; in’ektsiya uchun suv – 1 ml gacha.

 Metotreksat foliy kislotasi antagonisti bo'lib, sitotoksik dori vositalari sinfiga kiruvchi antimetabolitlar sinfiga tegishli. Dihidrofolatreduktaza fermentini raqobatbardosh inhibe qilish orqali ta'sir qiladi, shunday qilib, DNK sintezini inhibe qiladi. Metotreksatning psoriya, psoriatik artrit va surunkali poliartiritni davolashdagi samaradorligi yallig'lanishga qarshi ta'siri yoki immunosupressiv ta'siri bilan bog'liqmi yoki yo'qligini aniqlash hali amalga oshirilmagan, shuningdek, metotreksat tomonidan keltirilgan ekstrasellyulyar adenozin konsentratsiyasining yallig'lanish joylarida oshishi bilan davolash samaradorligining qanchalik darajada izohlanishi aniqlanmagan.

Og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng, metotreksat oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Kichik dozalar (7,5 mg/m2 dan 80 mg/m2 gacha tana yuzasi) qo'llanilganda, o'rtacha biofaydalilik qiymati taxminan 70% ni tashkil etadi, garchi sezilarli individual va ichki individual farqlar (25%-100%) bo'lishi mumkin. Maksimal plazma konsentratsiyalari 1-2 soatdan so'ng erishiladi. Peshob, venaga va mushak ichiga qo'llanilganda biofaydalilik qiymatlari shunga o'xshashdir. Metotreksatning taxminan 50% i plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Tana to'qimalarida taqsimlanishi natijasida, metotreksat yuqori konsentratsiyalarda poliglutamat shaklida jigar, buyraklar va taloqda aniqlanadi, bu erda metotreksat bir necha hafta yoki hatto oylar davomida saqlanishi mumkin. Kichik dozalar qo'llanganda, metotreksat suyuqlikka minimal miqdorlarda o'tadi; katta dozalar (300 mg/kg) holatida suyuqliklarda 4 va 7 mcg/ml konsentratsiyalari aniqlangan. O'rtacha yarim hayot davri 6-7 soatni tashkil etadi va yuqori o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi (3–17 soat). Yarim hayot davri normal qiymatga nisbatan 4 baravar uzaytirilishi mumkin. Qo'shimcha taqsimlanish hajmiga ega bemorlarda (plevral suyuqlik, ascit mavjudligi) yarim hayot davri o'rtacha qiymatlardan 4 baravar ko'proq oshishi mumkin. Kiritilgan metotreksatning taxminan 10% i jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Asosiy metabolit 7-gidroximetotreksatdir. Asosan o'zgarmagan holda, ayniqsa, buyraklar orqali, glomerulyar filtratsiya va kanalik sekretsiyasi orqali chiqariladi. Metotreksatning taxminan 5-20% i va 1-5% 7-gidroximetotreksat safro bilan chiqariladi. An'anaviy enterogepatik aylanish mavjud. Buyrak yetishmovchiligi holatida, chiqarilish sezilarli darajada sekinlashadi. Jigar yetishmovchiligi holatida metotreksatning chiqarilishi sekinlashishi haqida ma'lumot yo'q.