Активное вещество метотрексат 10 мг/мл; Вспомогательные вещества натрия хлорид – 7,00 мг; натрия гидроксид (натрия гидроксид 2М) – 1,76 мг; натрия гидроксид 1М – до pH=8,5±0,1; вода для инъекций – до 1 мл.

 Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, который относится к классу цитотоксических лекарственных средств, под названием антиметаболиты. Действует посредством конкурентного ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы, ингибируя таким образом, синтез ДНК. Еще не было установлено, если эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и хронического полиартрита связано с противовоспалительным эффектом или иммуносупресивным, а также не установлено в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

После перорального применения, метотрексат поглощается из желудочно-кишечного тракта. При применении в малых дозах (7,5 мг/м2 до 80 мг/м2 поверхности тела), среднее значение биодоступности составляет примерно 70%, хотя возможны и значительные интериндивидуальные и интраиндивидуальные вариации (25%-100%). Максимальные плазменные концентрации достигаются спустя 1-2 часа. Значения биодоступности при подкожном, внутривенном и внутримышечном применении, являются аналогичными. Примерно 50% метотрексата связывается с белками плазмы. Вследствие распределения в тканях организма, обнаруживаются высокие концентрации в форме полиглутаматов в печени, почках и селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев. При применении в низких дозах, метотрексат переходит в жидкость в минимальных количествах; в случае больших доз (300 мг/кг), были обнаружены в жидкостях концентрации в 4 и 7 мкг/мл. Средний период полувыведения составляет 6-7 часов и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 часов). Период полувыведения может быть продлен до 4 раз по сравнению с нормальным значением. У пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита), период полувыведения может увеличиваться до величин в 4 раза превышающих средние значения. Примерно 10% введенного метотрексата метаболизируется в печени. Основной метаболит является 7-гидроксиметотрексат. Выводится преимущественно в неизменном виде, в особенности почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Примерно 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью. Существует выраженная энтерогепатическая циркуляция. В случае почечной недостаточности, выведение значительно замедляется. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при печеночной недостаточности.