действующее вещество: метилпреднизолон; 1 флакон содержит метилпреднизолона сукцината натрия 331,5 мг или 1326 мг, что эквивалентно 250 мг или 1000 мг метилпреднизолона; вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксид (для коррекции pH).

Применение глюкокортикоидов следует рассматривать как исключительно симптоматическое лечение, кроме отдельных эндокринных расстройств, когда их необходимо применять в качестве заместительной терапии. Противовоспалительное лечение Ревматические болезни. В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (в случае острого эпизода или обострения) при таких заболеваниях: посттравматический остеоартрит; синовит при остеоартрите; ревматоидный артрит, в частности, ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может возникнуть потребность в поддерживающей терапии низкой дозой); острый и подострый бурсит; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит. Коллагенозы (системные болезни соединительной ткани). Во время обострения или как поддерживающая терапия в отдельных случаях при таких заболеваниях как: системная красная волчанка (и волчаночный нефрит); острый ревматический кардит; системный дерматомиозит (полимиозит); узловой периартериит; синдром Гудпасчера. Дерматологические заболевания: пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; буллезный герпетиформный дерматит; тяжелый себорейный дерматит; тяжелый псориаз; грибовидный микоз; крапивница. Аллергические состояния. Контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, которые не подвергаются надлежаще проводимому традиционному лечению при таких заболеваниях как: бронхиальная астма; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; сезонный или круглогодичный аллергический ринит; реакции гиперчувствительности на лекарственные средства; крапивница; острый неинфекционный отек гортани (врачебным средством первого выбора является эпинефрин). Офтальмологические болезни. Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в области глаза, в частности: глазная форма Herpes zoster; ирит иридоциклит; хориоретинит; диффузный задний увеит и хориоидит; неврит зрительного нерва; симпатическая офтальмия; воспаление среднего сегмента глаза; аллергический конъюнктивит; аллергические язвы края роговицы; кератит. Заболевание желудочно-кишечного тракта. Критические периоды при таких заболеваниях: язвенный колит (системная терапия); региональный энтерит (системная терапия). Респираторные заболевания: саркоидоз легких; бериллиоз; фульминантный или диссеминированный туберкулез легких при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; синдром Лефлера, не поддающийся лечению другими средствами; аспирационный пневмонит; средняя и тяжелая форма пневмонии, вызванная Pneumocystis carinii, у больных СПИДом (как вспомогательная терапия в течение первых 72 часов противопневмоцистной терапии), обострение хронического обструктивного заболевания легких. Состояния, сопровождающиеся отеками. Для индуцирования диуреза или ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме протеинурии без уремии. Иммуносупрессивное лечение. Трансплантация органа. Лечение гематологических и онкологических заболеваний Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (лишь внутривенно; внутримышечное применение противопоказано); вторичная тромбоцитопения взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Онкологические болезни. Паллиативное лечение таких заболеваний как: лейкозы и лимфомы у взрослых; острый лейкоз у детей; для улучшения качества жизни больных с терминальной стадией ракового заболевания. Другие Нервная система: отек головного мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью, и/или вспомогательное лечение при хирургических операциях или лучевой терапии; обострение рассеянного склероза; острая травма спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после травмы. Туберкулезный менингит с блокадой субарахноидального пространства или угрозой блокады при одновременном применении соответствующей противотуберкулезной химиотерапии. Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу злокачественного новообразования. Эндокринные нарушения Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; острая недостаточность коры надпочечников. При этих показаниях препаратами выбора гидрокортизон или кортизон. При определенных обстоятельствах можно применять синтетические аналоги в сочетании с минералокортикоидами. Лечение шоковых состояний: шок вследствие недостаточности коры надпочечников или шок, не отвечающий на традиционное лечение, при подтвержденной или вероятной недостаточности коры надпочечников (в целом препаратом выбора является гидрокортизон). Если минералокортикоидные эффекты нежелательны, предпочтение можно отдать метилпреднизолону. Перед хирургическим вмешательством и при тяжелой травме или заболевании у пациентов с установленной недостаточностью коры надпочечников или при наличии сомнений относительно резерва коры надпочечников. Врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия, связанная со злокачественным новообразованием.

Системные грибковые инфекции. Гиперчувствительность к метилпреднизолону или любому из вспомогательных веществ. Относительные противопоказания. Особые группы риска – дети, пациенты с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, психиатрическими симптомами в анамнезе, отдельными инфекционными болезнями, в частности туберкулезом или определенными вирусными заболеваниями, например герпесом или опоясывающим герпесом, сопровождающимися симптомами в области глаза. За пациентами, относящимися к указанным особым группам риска, необходимо проводить тщательное медицинское наблюдение, а лечение они должны получать в кратчайший период (см. также разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Глюкокортикоиды проникают через клеточную мембрану диффузией и образуют комплексы со специфическими рецепторами в цитоплазме. Далее эти комплексы поступают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различными ферментами белков, которые, в свою очередь, отвечают за многочисленные эффекты глюкокортикоидов после системного применения. Глюкокортикоиды не только оказывают значительное влияние на воспалительные и иммунные процессы, но также влияют на метаболизм углеводов, белков и жиров. Они также действуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС. Воздействие на воспалительные и иммунные процессы. Противовоспалительные, иммуносупрессивные и антиаллергические свойства глюкокортикоидов используются при большинстве терапевтических показаний. Наличие этих свойств приводит к следующим результатам: уменьшение количества иммуноактивных клеток вокруг очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; угнетение фагоцитоза; уменьшение образования простагландинов и связанных с ними веществ. Доза метилпреднизолона 4 мг оказывает такой же глюкокортикостероидный (противовоспалительный) эффект, как 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон демонстрирует только минимальный минералокортикоидный эффект (200 мг метилпреднизолона соответствует 1 мг дезоксикортикостерона). Воздействие на метаболизм углеводов и белков. Глюкокортикоиды оказывают катаболическое действие на обмен белков. Высвобождающиеся аминокислоты в печени превращаются с помощью процесса глюконеогенеза в глюкозу и гликоген. Таким образом, снижается абсорбция глюкозы периферическими тканями, что может приводить к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету. Воздействие на метаболизм жиров. Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, распространяющееся преимущественно на конечности. Они также оказывают липогенетическое действие, наиболее проявляющееся в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов отстает от достижения их пиковых концентраций в крови, что указывает на то, что большинство эффектов этих лекарственных средств вероятнее всего, результатом модификации активности ферментов, а не прямого действия этих средств.

Особые группы риска. Пациенты, относящиеся к нижеследующим группам риска, должны находиться под пристальным контролем и получать лечение в течение кратчайшего периода. Дети: у детей, получающих глюкокортикоиды ежедневно в течение длительного времени по несколько раз в сутки, может отмечаться задержка роста. Использование такого режима возможно только при наличии серьезных показаний. Пациенты с сахарным диабетом: проявление латентного диабета или повышенная потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах. Пациенты с артериальной гипертензией: обострение артериальной гипертензии. Пациенты с психическими симптомами в анамнезе: существующая эмоциональная нестабильность или психотические тенденции могут обостряться в результате приема кортикостероидов. Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами зависят от дозы и продолжительности лечения, решение об отношении польза/риск следует принимать индивидуально в каждом отдельном случае как по дозе, так и по ежедневной или прерывистой терапии. Пациентам, подвергающимся необычному стрессу во время терапии кортикостероидами, показано увеличение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации. Глюкокортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекции, а при их применении могут возникать новые инфекции. При применении кортикостероидов может снижаться сопротивляемость организма и его способность локализовать инфекцию. Применение кортикостероидов в качестве монотерапии или в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами, влияющими на клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов, может сопровождаться развитием инфекций, вызванных любым патогеном, в частности вирусами, бактериями, грибами, простейшими и любыми ингредиентами. организма. Эти инфекции могут иметь легкую степень тяжести, но могут быть тяжелыми и иногда летальными. С повышением доз кортикостероидов частота инфекций увеличивается. Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Таким пациентам можно вводить убитые или инактивированные вакцины; однако ответ на такие вакцины может быть снижен. Любые необходимые процедуры иммунизации можно проводить пациентам, получающим неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Данные клинических исследований оценки эффективности применения метилпреднизолона натрия сукцината при септическом шоке свидетельствуют о том, что более высокий уровень летальности наблюдается у подгруппы пациентов, которые на момент исследования имели повышенный креатинин сыворотки крови или у которых развилась вторичная инфекция после начала лечения. При активном туберкулезе применение метилпреднизолона сукцината натрия должно ограничиваться случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза и начинаться одновременно с соответствующим курсом противотуберкулезной терапии. Если кортикостероиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или реактивностью на туберкулин, следует тщательно наблюдать состояние этих пациентов, поскольку возможна реактивация заболевания. При длительной терапии кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику. В связи с тем, что у пациентов, получающих парентеральную терапию кортикостероидами, редко возможны анафилактические реакции (например, бронхоспазм), перед применением препарата следует принять соответствующие меры безопасности, особенно если пациент имеет аллергию на любой препарат в анамнезе. Вторичная недостаточность коры надпочечников, вызванная действием препарата, может быть минимизирована путем постепенного уменьшения дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии; следовательно, в любой стрессовой ситуации, возникающей в течение этого периода, следует восстановить гормональную терапию. Поскольку секреция минералокортикоидов может быть нарушена, одновременно следует назначать соль и/или минералокортикоид. Усиленный эффект глюкокортикостероидов наблюдается у пациентов с гипотиреозом и циррозом. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с глазной формой простого герпеса из-за возможности развития перфорации роговицы. Возможно нарушение зрения при применении топических форм кортикостероидов и кортикостероидов системного применения. Если наблюдаются такие симптомы как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, пациента следует направить на консультацию к офтальмологу с целью выявления возможных причин, которыми могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, в частности центральная серозная хориоретинопатия, о развитии которых сообщалось при системном или местном применении кортикостероидов. Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать развитие острого панкреатита. Лечение глюкокортикоидами может маскировать перитонит или другие признаки или симптомы таких расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, как перфорация, обструкция или панкреатит. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам: с неспецифическим язвенным колитом, если существует вероятность развития перфорации, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулите, недавних кишечных анастомозах, активных или латентных желудочных или пептических язвах, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе или миастении гравис. При применении кортикостероидов, включая метилпреднизолон, наблюдалось повышение частоты склеродермического почечного криза, поэтому следует соблюдать осторожность при применении пациентам с системным склерозом. При применении кортикостероидов наблюдались случаи тромбоза, включая венозную тромбоэмболию. Поэтому кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с тромбоэмболическими расстройствами или склонными к их развитию. Необходимо тщательно наблюдать рост и развитие младенцев и детей при длительном применении кортикостероидов. Влияние на гепатобилиарную систему: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит или повышение уровня ферментов печени, может являться результатом циклического импульсного внутривенного применения метилпреднизолона (обычно при начальной дозе ≥1 г/сутки). Зарегистрированы редкие случаи гепатотоксичности. Время до появления симптомов может составлять несколько недель или больше. В большинстве случаев нежелательные явления исчезали после прекращения лечения. Поэтому необходим надлежащий мониторинг состояния пациента. При комбинированном лечении метилпреднизолоном и циклоспорином наблюдались судороги. Поскольку одновременное применение двух препаратов приводит к взаимному угнетению метаболизма, повышается вероятность судорог и других нежелательных явлений, связанных с отдельным применением этих препаратов. При применении высоких доз кортикостероидов сообщали о развитии острой миопатии, чаще всего у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например с миастенией гравис) или у пациентов, получавших сопутствующую терапию миелорелаксантами (блокаторами нервно-мышечной передачи), например панкуронием. Эта острая миопатия является генерализованной, может привлекать глазные и дыхательные мышцы и приводить к квадрипарезу. Возможно повышение уровня креатинкиназы. До наступления клинического улучшения или выздоровления после прекращения применения кортикостероидов может проходить от нескольких недель до нескольких лет. У пациентов, получавших терапию кортикостероидами, наблюдалась саркома Капоши. Остановка лечения кортикостероидами может привести к клинической ремиссии. Сообщалось об обострении феохромоцитомы, которое может иметь летальное последствие, после применения системных кортикостероидов. Пациентам с подозреваемой или подтвержденной феохромоцитомой кортикостероиды можно применять только после проведения надлежащей оценки соотношения польза/риск. При интерпретации целого ряда биологических тестов и параметров (например, кожных тестов, уровней гормонов щитовидной железы) следует учитывать влияние кортикотерапии. Продолжительность лечения должна быть в целом максимально короткой. Медицинское наблюдение рекомендуется при длительной терапии (см. также «Способ применения и дозы»). Прекращение длительного лечения также должно происходить под контролем (постепенное прекращение, оценка функции надпочечников). Важнейшими симптомами недостаточности надпочечников являются астения, ортостатическая гипотензия и депрессия. Учитывая высокую частоту атрофии подкожной клетчатки следует избегать инъекции в дельтовидную мышцу. По результатам многоцентрового исследования метилпреднизолона натрия сукцинат не следует регулярно применять для лечения травм головы. Результаты исследования показали увеличение летальности в течение 2 недель после травмы у пациентов, которым вводили метилпреднизолон натрия сукцинат, по сравнению с плацебо (относительный риск 1,18). Причинная связь с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлена. Одновременная терапия ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск развития системных побочных эффектов. Следует избегать такой комбинации, если польза не превышает повышенного риска развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов. В этом случае следует контролировать состояние пациентов по развитию системных побочных реакций на кортикостероиды (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Дозировка 250 мг: это лекарственное средство содержит 1,15 ммоль (26,58 мг)/дозу натрия. Дозировка 1000 мг: это лекарственное средство содержит 7,29 ммоль (167,59 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Некоторые исследования на животных показали, что кортикостероиды при введении в период беременности в больших дозах могут вызывать пороки развития плода. Однако кортикостероиды не влекут за собой развитие врожденных аномалий при применении беременным женщинам. Несмотря на результаты исследований на животных, риск поражения плода низкий в случае применения препарата в период беременности. В случае отсутствия адекватных исследований эффекта препарата на репродуктивную систему человека и внутриутробное развитие плода метилпреднизолона натрия сукцинат следует применять в период беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск матери и плода. Если длительное лечение кортикостероидами следует прекратить в период беременности (как и другие длительные методы лечения), это должно происходить постепенно (см. также «Способ применения и дозы»). Однако в некоторых случаях (например, заместительная терапия недостаточности надпочечников) может потребоваться продолжение лечения или даже увеличение дозы. Кортикостероиды просто пересекают плацентарный барьер. В некоторых ретроспективных исследованиях наблюдалось повышение частоты рождения детей с низкой массой тела у матерей, получавших кортикостероиды. У людей риск низкой массы тела новорожденных зависит от дозы препарата. Этот риск можно минимизировать путем применения более низких доз кортикостероидов. Несмотря на то, что недостаточность надпочечников возникает редко у новорожденных, подвергавшихся внутриутробному влиянию кортикостероидов, следует проводить тщательное наблюдение и оценку состояния младенцев, подвергавшихся воздействию существенных доз кортикостероидов, относительно выявления признаков недостаточности надпочечников. Влияние кортикостероидов на схватки и роды неизвестно. Кормление грудью. Кортикостероиды, включая преднизолон, попадают в грудное молоко. Это лекарственное средство следует применять в период кормления грудью только после тщательной оценки соотношения польза/риск матери и младенца. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Хотя нарушение зрения относится к редким побочным реакциям, пациентам, управляющим транспортными средствами и/или работающим с другими механизмами, следует соблюдать осторожность.