faol modda: levofloksatsin 1 ml da 5 mg levofloksatsin levofloksatsin gemigidrat ko‘rinishida yordamchi moddalari: natriy xlorid, kontsentrlangan xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalar: kasalxonadan tashqari pnevmoniya murakkab teri va yumshoq to‘qima infeksiyalari murakkab siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit) surunkali bakterial prostatit o‘pka shaklidagi sibir yara: kontaktdan keyin profilaktika va davolash.

Levofloksasinga, boshqa ftorxinolonlarga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik epilepsiya ftorxinolonlar qo'llanilishi bilan bog'liq paylarning shikastlanishi yosh homiladorlik va emizish davri.

Levaksela infuziya uchun eritmasi sekin, bir yoki ikki marta kuniga yuboriladi. Dozalash infeksiya turi va og‘irligiga, shuningdek, ehtimoliy qo‘zg‘atuvchining preparatga sezgirligiga bog‘liq. Levaksela bilan davolash, dastlab uning vena ichiga yuboriladigan shaklidan foydalanilgandan so‘ng, bemorga bunday davolash maqbul bo‘lsa, peroral shaklini qo‘llash bilan yakunlanishi mumkin. Parenteral va peroral dori shakllarining bioekvivalentligini hisobga olgan holda, ularning bir xil dozasi qo‘llanilishi mumkin.

Infeksiyalar va invaziyalar Zamburug‘li infeksiyalar, jumladan Candida turidagi zamburug‘lar sababli yuzaga kelgan infeksiyalar; patogen mikroorganizmlarning rezistentligi Qon aylanishi va limfa tizimi tomonidan Leykopeniya, eozinofiliya Trombositopeniya, neytropeniya Pansitopeniya, agranulositoz, gemolitik anemiya Immun tizimi tomonidan Kvinke shishi, yuqori sezuvchanlik2 Anafilaktik shok1, anafilaktoid shok1, 2 Endokrin tizimi tomonidan Antidiuretik gormonning noadekvat sekretsiyasi sindromi (SNAS ADG) Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan Anoreksiya Gipoglikemiya, ayniqsa qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda; gipoglikemik koma2 Giperglikemiya2 Psixika tomonidan3 Uyqusizlik Tashvish, ongning chalkashligi, asabiylik Psixotik reaksiyalar (masalan, gallyutsinatsiyalar, paranoya); depressiya, ajitatsiya, uyqu buzilishi, dahshatli tushlar, deliriy Bemor uchun xavfli bo‘lgan psixotik buzilishlar, shu jumladan o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki urinishlari. Nerv tizimi tomonidan 3 Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi Uyquchanlik, tremor, disgevziya Tutikmalar2, 4, paresteziya, xotira buzilishi Periferik sezgir neyropatiya2; periferik sezgir-motor neyropatiya; parosmiya, jumladan anosmiya; diskineziya, ekstrapiramidal buzilishlar, agevziya, hushdan ketish, yaxshi sifatli bosh ichki gipertenziya Ko‘rish organlari tomonidan 3 Ko‘rish buzilishlari, masalan, ko‘rishning xiralashuvi2 O‘tkir ko‘rish yo‘qolishi2, uveit Eshitish va labirint organlari tomonidan 3 Vertigo Quloqda shovqin Eshitish yo‘qolishi, eshitishning yomonlashuvi Yurak tomonidan 5 Taxikardiya, yurak urishining tezlashuvi Qon tomirlar tizimi tomonidan 5 Qon bosimining pasayishi Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va o‘rta ko‘krak sohasidan Nafas qisishi Bronxospazm, allergik pnevmonit Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan Diareya, qusish, ko‘ngil aynishi Qorin og‘rig‘i, dispepsiya, meteorizm, qabziyat Gemorragik diareya, kamdan-kam hollarda enterokolit, jumladan soxta membranoz kolit2 belgisi bo‘lishi mumkin; pankreatit Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan Jigar fermentlari (ALT/AST, shchelochnaya fosfataza, GGT) darajasining oshishi Qonda bilirubin darajasining oshishi Sariqlik va og‘ir jigar shikastlanishlari, jumladan o‘lim bilan yakunlangan o‘tkir jigar yetishmovchiligi holatlari, asosan og‘ir asosiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarda2; gepatit Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan 7 Toshma, qichishish, eshakemi, gipergidroz Eozinofiliya va tizimli simptomlar bilan kechuvchi reaksiya (DRESS)2, fiksirlangan dori eritremasi Toksik epidermal nekroliz, Stivens – Jonson sindromi, polimorf eritema, fotosensibilizatsiya reaksiyalari2, leyotsitoklastik vaskulit, stomatit Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan 3 Artralgiya, mushak og‘rig‘i Paylar buzilishi2,4, jumladan tendinit (masalan, axill payi); mushak zaifligi, bu miasteniya bilan kasallangan bemorlarda ahamiyatli bo‘lishi mumkin2 Skelet mushaklarining o‘tkir nekrozi; paylarning uzilishi (masalan, axill payi)2,4; bog‘lamlarning uzilishi, mushaklarning uzilishi, artrit Siydik chiqarish tizimi tomonidan Qonda kreatinin darajasining oshishi O‘tkir buyrak yetishmovchiligi (masalan, interstitsial nefrite sababli) Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaksiyalar 4 Astenya Isitma Og‘riqlar (jumladan, bel, ko‘krak qafasi, oyoq-qo‘llarda og‘riq) 1 Anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar ba’zan birinchi doza yuborilgandan keyin ham yuzaga kelishi mumkin. 2 «Qo‘llash xususiyatlari» bo‘limiga qarang. 3 «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga qarang. 4 Xinolonlar va ftorxinolonlarni qo‘llashda juda kam hollarda bir necha oy yoki yillar davom etuvchi, nogironlikka olib keluvchi va potentsial qaytmas og‘ir dori reaksiyalari (ba’zan bir nechta tizim va sezgi organlariga ta’sir qiluvchi, jumladan tendinit, pay uzilishi, artralgiya), oyoq-qo‘llarda og‘riq, yurish buzilishi, paresteziya bilan bog‘liq neyropatiya, depressiya, charchoq, xotira buzilishi, uyqu buzilishi va eshitish, ko‘rish, ta’m va hid bilish buzilishlari) ba’zi hollarda xavf omillari mavjudligidan qat’i nazar kuzatilgan (qarang «Qo‘llash xususiyatlari» bo‘limi). 5 Ftorxinolonlarni qabul qilgan bemorlarda aorta anevrizmasi va dissektsiyasi, ba’zan yorilish (jumladan o‘lim bilan yakunlangan) va yurakning har qanday klapanining regurgitatsiyasi/funktsional yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan (qarang «Qo‘llash xususiyatlari» bo‘limi). 6 «Dozani oshirib yuborish» bo‘limiga qarang. 7 Teri va shilliq qavat tomonidan reaksiyalar ba’zan preparatning birinchi dozasi yuborilgandan keyin ham yuzaga kelishi mumkin. Ftorxinolonlarni qo‘llash bilan bog‘liq boshqa nojo‘ya reaksiyalarga porfiriya bilan kasallangan bemorlarda porfiriya xurujlari kiradi.

Levaksela infuziya uchun eritmasi rezina probkani teshilgandan so‘ng darhol (3:00 ichida) ishlatilishi kerak, bakterial ifloslanishni oldini olish uchun. Infuziya o‘tkazish vaqtida yorug‘likdan himoya qilish talab qilinmaydi. Dori vositasi faqat bir martalik foydalanish uchun mo‘ljallangan. Foydalanishdan oldin eritmani ko‘zdan kechirish kerak. Faqat tiniq, yashil-sariq rangli, zarrachalarsiz eritmadan foydalanish lozim. Barcha boshqa preparatlar kabi, ishlatilmagan har qanday preparat mahalliy qoidalarga muvofiq utilizatsiya qilinishi kerak. Boshqa infuziya eritmalari bilan aralashtirish Levaksela infuziya uchun eritmasi quyidagi infuziya eritmalari bilan mos keladi: 0,9% natriy xlorid eritmasi in'ektsiya uchun 5% glyukoza eritmasi Ringer eritmasida 2,5% glyukoza eritmasi parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, glyukoza, elektrolitlar). Mos kelmaslik masalalari «Mos kelmaslik» bo‘limida ko‘rib chiqilgan.

Farmakodinamiка. Levofloksasin – bu ftorxinolonlar guruhiga mansub sintetik antibakterial vosita, ofloksasin dori vositasining S(-) enantiomeri racemik aralashmasi. Ta’sir mexanizmi. Levofloksasin ftorxinolonlar guruhiga mansub antibakterial preparat sifatida DNK-giraza va topoizomeraza IV kompleksiga ta’sir qiladi. Farmakokinetika/farmakodinamika nisbati. Levofloksasinning bakterial faollik darajasi qonda maksimal konsentratsiya (Smax) yoki farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon “konsentratsiya-vaqt” (AUC) va minimal ingibitsiyalovchi (to‘xtatuvchi) konsentratsiya (MIK (MPK)) nisbatiga bog‘liq. Rezistentlik mexanizmi. Asosiy rezistentlik mexanizmi gyr-A genlaridagi mutatsiya natijasidir. In vitro levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida o‘zaro rezistentlik mavjud. Ta’sir mexanizmi tufayli odatda levofloksasin va boshqa antibakterial vositalar sinflari o‘rtasida o‘zaro rezistentlik mavjud emas. Nazorat nuqtalari Yevropa antimikrob sezuvchanlikni testlash qo‘mitasi (EUCAST) tomonidan tavsiya etilgan levofloksasin MIK chegaraviy qiymatlari, sezgir mikroorganizmlarni oraliq sezgir (o‘rtacha rezistent) organizmlardan va oraliq sezgirlarni rezistent organizmlardan ajratib turuvchi qiymatlar 1-jadvalda keltirilgan. 1-jadval Levofloksasin MIK klinik chegaraviy qiymatlari (10.0-versiya, 2020-01-01): Patogen Sezgir Rezistent Enterobacteriacae ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l Pseudomonas spp. ≤ 0,001 mg/l > 1 mg/l Acinetobacter spp. ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l Staphylococcus spp. Koaguloza-manfiy stafilokokklar ≤ 0,001 mg/l > 1 mg/l Enterococcus spp.1 ≤ 4 mg/l > 4 mg/l S. pneumoniae ≤ 0,001 mg/l > 2 mg/l Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,001 mg/l > 2 mg/l H. influenzae ≤ 0,06 mg/l > 0,06 mg/l M. catarrhalis ≤ 0,125 mg/l > 0,125 mg/l Helicobacter pylori ≤ 1 mg/l > 1 mg/l Aerococcus sanguinicola va urinae2 ≤ 2 mg/l > 2 mg/l Aeromonas spp. ≤ 0,05 mg/l > 1 mg/l FK-FD (turlarga bog‘liq bo‘lmagan) nazorat nuqtalari ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l 1 Faqat murakkablanmagan siydik yo‘llari infeksiyalari 2. Sezuvchanlik ципрофлоксацин sezuvchanligiga bog‘liq. Rezistentlik tarqalishi tanlangan turlar uchun geografik va vaqt bo‘yicha farq qilishi mumkin, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda mahalliy rezistentlik haqida ma’lumot olish ma’qul. Zarur bo‘lsa, mahalliy rezistentlik tarqalishi shunday bo‘lsa-ki, vositaning foydasi, kamida ayrim infeksiya turlarida, shubhali bo‘lsa, mutaxassisga murojaat qilish kerak.

Boshqa dori vositalarining levofloksasin taʼsiriga taʼsiri Temir tuzlari, rux tuzlari, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar, didanozin Levofloksasinning soʻrilishi temir tuzlari, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (bu faqat alyuminiy yoki magniy saqlovchi bufer moddalari boʻlgan didanozin dori shakllariga taalluqlidir) bilan bir vaqtda qoʻllanganda sezilarli darajada kamayadi. Ftorxinolonlar va rux saqlovchi multivitamin preparatlarini birga qabul qilish ularning peroral qabuldan soʻng soʻrilishini kamaytiradi. Ikki yoki uch valentli kationlar, masalan, temir tuzlari, rux tuzlari, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (bu faqat alyuminiy yoki magniy saqlovchi bufer moddalari boʻlgan didanozin dori shakllariga taalluqlidir) preparatlarini preparatni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qoʻllash tavsiya etilmaydi (qarang boʻlim «Qoʻllash usuli va dozalari»). Kalsiy tuzlari levofloksasinning peroral qabulidan soʻng soʻrilishiga minimal taʼsir koʻrsatadi. Sukralfat Levofloksasin tabletkalarining biologik mavjudligi sukralfat bilan bir vaqtda qoʻllanganda sezilarli darajada kamayadi. Agar bemorga ham sukralfat, ham levofloksasin qabul qilish kerak boʻlsa, sukralfatni preparatni qabul qilgandan 2 soat oʻtgach qabul qilish maʼqul (qarang boʻlim «Qoʻllash usuli va dozalari»). Teofillin, fenbufen yoki shunga oʻxshash nosteroid yalligʻlanishga qarshi vositalar (NYaQV) Levofloksasinning teofillin bilan farmakokinetik oʻzaro taʼsiri aniqlanmadi. Biroq, xinolonlarni teofillin, NYaQV va boshqa tutqanoq chegarasini pasaytiruvchi dori vositalari bilan birga qoʻllashda tutqanoq chegarasining sezilarli darajada pasayishi mumkin. Fenbufen mavjudligida levofloksasin konsentratsiyasi faqat levofloksasin qabul qilinganga nisbatan taxminan 13 % yuqori boʻlgan. Probenetsid va tsimetidin Probenetsid va tsimetidin levofloksasinning chiqarilishiga statistik jihatdan ishonchli taʼsir koʻrsatadi. Levofloksasinning buyrak klirensi tsimetidin mavjudligida 24 %, probenetsid mavjudligida esa 34 % ga kamayadi. Bu har ikkala preparat levofloksasinning kanalchalar sekretsiyasini bloklashi mumkinligi bilan bogʻliq. Biroq, tadqiqotda qoʻllanilgan dozalarda statistik ahamiyatli kinetik farqlar klinik ahamiyatga ega boʻlishi ehtimoldan yiroq. Levofloksasinni kanalchalar sekretsiyasiga taʼsir qiluvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va tsimetidin bilan birga, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak. Boshqa maʼlumot Quyidagi dori vositalari levofloksasinning farmakokinetikasiga bir vaqtda qoʻllanganda klinik ahamiyatli taʼsir koʻrsatmaydi: kalsiy karbonati, digoksin, glibenklamid, ranitidin. Levofloksasinning boshqa dori vositalariga taʼsiri Siklosporin Siklosporinning yarim chiqarilish davri levofloksasin bilan birga qabul qilinganda 33 % ga oshadi. Vitamin K antagonistlari Vitamin K antagonistlari (masalan, varfarin) bilan birga qoʻllanganda koagulyatsion testlar (protrombin vaqti/xalqaro normallashtirish nisbati (XNN)) va/yoki qon ketishining oshishi haqida xabar berilgan, ular yaqqol boʻlishi mumkin. Shu sababli, vitamin K antagonistlarini birga qabul qilayotgan bemorlarda koagulyatsiya koʻrsatkichlarini nazorat qilish zarur (qarang boʻlim «Qoʻllash xususiyatlari»). QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari Levofloksasin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirish xususiyati bilan mashhur boʻlgan dori vositalarini, masalan, IА va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar va antipsixotik dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak (qarang boʻlim «Qoʻllash xususiyatlari» (QT intervalini uzaytirish)). Boshqa muhim maʼlumot Levofloksasinning teofillin (CYP1A2 fermenti substrati) farmakokinetikasiga taʼsiri aniqlanmagan, bu levofloksasin CYP1A2 inhibitörü emasligini koʻrsatadi. Boshqa oʻzaro taʼsir turlari Oziq-ovqat isteʼmoli Levaksela® dori vositasining oziq-ovqat mahsulotlari bilan klinik ahamiyatli oʻzaro taʼsiri kuzatilmagan, shuning uchun uni ovqat qabul qilishdan qatʼi nazar qabul qilish mumkin.

Siptomlar: ongning chalkashishi, bosh aylanishi, ongning buzilishi va tutqanoq xurujlari, gallyutsinatsiyalar, tremor, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarning eroziyasi, QT intervalining uzayishi. Davolash: simptomatik terapiya. QT intervalining mumkin bo‘lgan uzayishini hisobga olgan holda, EKG ko‘rsatkichlarini monitoring qilish kerak. Aniq dozani oshirib yuborish holatida me'dani yuvish buyuriladi. Me'da shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsid vositalar qo‘llanilishi mumkin. Gemodializ, shu jumladan peritoneal dializ va surunkali ambulator peritoneal dializ, organizmdan levofloksatsinni chiqarib tashlash uchun samarali emas. Maxsus antidot mavjud emas.