Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Modda mikroorganizmlarning o'sishi va ko'payishiga to'sqinlik qiladi. Dozalashga qarab, qo'ziqorin hujayralarining o'sishini to'xtatishi yoki qo'ziqorinlarning o'limini keltirib chiqarishi mumkin. Ergosterol sintezini yomonlashtiradi va hujayra membranalaridagi fosfolipidlar bilan bog'lanadi, shuning uchun hujayra membranalarining o'tkazuvchanligi o'zgaradi.
Yuqori dozalarda hujayra membranalariga zarar yetkazadi, bu jarayon sterol sintezidan mustaqil usullar bilan amalga oshiriladi.
Qo'ziqorin hujayralarining faoliyatini bostiradi, hujayra tuzilmalarini qurish uchun zarur bo'lgan moddalar paydo bo'lishiga to'sqinlik qiladi. Nuklein kislotalariga zarar yetkazadi va kaliyni chiqarishga yordam beradi.
Natijada, preparatning qo'ziqorin hujayralariga ta'siri ularning o'limini keltirib chiqaradi.
Modda keng spektrli antifungal va antibakterial ta'sirga ega: dermatofitlar, xamirturushlar, dimorf qo'ziqorinlar, oddiy organizmlar ustida faoliyat ko'rsatadi.
Shuningdek, ba'zi gram-musbat va gram-manfiy bakteriyalarga ta'sir qiladi.
Laboratoriya tadqiqotlarida in vitro keng spektrli fungitsid va fungistatik ta'sir aniqlangan. Dermatofitlarning miseliyiga ta'siri grizeofulvin bilan taqqoslanadi, budakli qo'ziqorinlarga ta'siri esa polienlarning ta'siriga mos keladi.
1 mkg/ml dan kam miqdorda vosita ko'plab patogen qo'ziqorin shtammlarining rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.
3 mkg/ml dozalashda dori Candida, Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, ba'zi Salmonella, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes bakteriyalarining rivojlanishini bostiradi. Fusarium, Sporothrix, Cephalosporium, Cryptococcus ustida ta'sir ko'rsatadi.
1 ml da 100 mkg dan ko'p miqdorda Trichomonas vaginalis ga ta'sir qiladi.
Juda kam hollarda qo'ziqorinlar preparatga qarshi chidamlilik ko'rsatadi. Faqatgina ba'zi Candida guilliermondii shtammlari haqida ma'lumot mavjud.
Candida albicans va Trichophyton mentagrophytes ni o'stirgandan so'ng dori vositasiga chidamlilik qayd etilmagan. Polien antibiotiklariga kimyoviy mutatsiya natijasida chidamli bo'lgan Candida albicans da chidamlilik kuzatilmaydi.
Farmakokinetikasi
Tashqi foydalanishda, vosita zararlangan joyga surtilgandan so'ng, teri orqali yomon so'riladi va deyarli tizimli ta'sir ko'rsatmaydi.
Qon serumida maksimal konsentratsiya aniqlash darajasidan pastdir.
Dori vositasini intravaginal qo'llaganda, so'rilish 3-10% dozalashga yetadi.
Vaginal sekretda katta miqdordagi vosita va qon ichida past konsentratsiya 48-72 soat davomida davom etadi. Metabolizm jigar orqali amalga oshiriladi va nofaol metabolitlar paydo bo'ladi, ular buyraklar va ichak orqali chiqariladi.