Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Вещество препятствует росту и размножению микроорганизмов. В зависимости от дозировки способен препятствовать росту грибных клеток или провоцировать гибель грибов. Ухудшает синтез эргостерола и подвергается связыванию с фосфолипидами мембраны клеток, благодаря чему меняется проницаемости клеточных мембран.
В высоких дозировках приводит к повреждению мембран клеток по методам, которые не зависят от синтеза стеролов.
Угнетает жизнедеятельность грибных клеток, препятствуя возникновению веществ, которые требуются для выстраивания структур клетки. Осуществляет повреждение нуклеиновых кислот и способствует выведению калия.
В результате влияние препарата на клетки грибов провоцирует их гибель.
Вещество обладает широким спектром противогрибкового и антибактериального воздействия: проявляет активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных грибов, простейших.
Также оказывает действие на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии.
При лабораторных исследованиях in vitro установлен большой спектр фунгицидного и фунгистатического действия. Влияние на мицелий дерматофитов сопоставимо гризеофульвину, воздействие на почкующиеся грибы соответствует эффекту полиенов.
В количестве меньше 1 мкг/мл средство препятствует развитию многих штаммов болезнетворных грибов.
В дозировке 3 мкг/мл лекарство угнетает развитие бактерий рода Candida, Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, некоторых штаммов Salmonella, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Воздействует на Fusarium, Sporothrix, Cephalosporium, Cryptococcus.
В количестве больше 100 мкг на 1 мл оказывает влияние на Trichomonas vaginalis.
Очень редко грибы обладают резистентностью к препарату. Есть информация только о некоторых штаммах Candida guilliermondii.
Не зафиксировано резистентности к медикаменту после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдается резистентности у Candida albicans, которые резистентны к полиеновым антибиотикам в результате химической мутации.
Фармакокинетика
При наружном использовании после нанесения средства на пораженный участок оно плохо абсорбируется через кожный покров и почти не осуществляет системного воздействия.
Максимальная концентрация в сыворотке крови меньше уровня обнаружения.
При использовании лекарства интравагинально всасывание достигает 3-10% дозировки.
Большое количество средства в вагинальном секрете и малая концентрация в крови длится на протяжении 48-72 ч. Метаболизм происходит в печени с появлением неактивных метаболитов, выводящимися почками и через кишечник.
Медикаменты
Аптечная косметика
Мать и дитя
Медицинские изделия
Гигиена и уход
Витамины и БАДы
Дополнительные продукты
