1 tabletkada:

faol modda: karvedilol 6,25 mg, 12,5 mg yoki 25 mg;

yordamchi moddalari: laktosa monogidrat, mikrokristallik tsellyuloza, krosprovidon, kremniy dioksid kolloid, suvdan holi, magniy stearat, temir oksid sariq E 172 (6,25 mg va 12,5 mg tabletkalar uchun), temir oksid qizil E 172 (12,5 mg tabletkalar uchun). 

Diqqat bilan preparatni Prinzmetal stenokardiyasi, tirotoxikoz, periferik qon tomirlarining okkluziv kasalliklari, feohromotsitoma, psoriaz, buyrak yetishmovchiligi, AV-blokada I daraja, keng qamrovli jarrohlik aralashuvlarida va umumiy anesteziya sharoitida qo'llash kerak, shuningdek, diabet, gipoglikemiya, depressiya, miasteniyada.

Ichga, ovqatdan qat'i nazar, tayinlanadi.

Arterial gipertenziya uchun boshlang'ich dozasi 6.25 - 12.5 mg 1 marta/kun birinchi 2 kun davolashda. Keyin 25 mg 1 marta/kun. Agar 2 hafta davolashdan so'ng antihipertenziv ta'sir yetarli bo'lmasa, dozani 2 baravar oshirish mumkin. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 50 mg 1 marta/kun (2 qabulda bo'lishi mumkin).

IBS uchun boshlang'ich dozasi 12.5 mg 2 marta/kun birinchi 2 kun davolashda. Keyin 25 mg 2 marta/kun. Agar 2 hafta davolashdan so'ng antianginal ta'sir yetarli bo'lmasa, dozani 2 baravar oshirish mumkin. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 100 mg/kun 2 qabulda.

Kronik yurak yetishmovchiligi uchun dozani shifokor nazorati ostida individual ravishda tanlanadi. Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 3.125 mg 2 marta/kun 2 hafta davomida. Yaxshi o'zlashtirilganda dozani 2 haftadan kam bo'lmagan oralarda 6.25 mg 2 marta/kun, keyin 12.5 mg 2 marta/kun, keyin - 25 mg 2 marta/kun gacha oshirish kerak. Dozani bemor yaxshi o'zlashtiradigan maksimal darajagacha oshirish kerak. 85 kg dan kam vaznli bemorlarda maqsadli dozasi 50 mg/kun, 85 kg dan ko'p vaznli bemorlarda maqsadli dozasi 75-100 mg/kun.

Alfa- va beta-adrenoblokator. Karvedilol birgalikda no-selektiv β1-, β2- va α1-blokirovka ta'sirini ko'rsatadi. Preparat ichki simpatomimetik faoliyatga ega emas, membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega. β-adrenoreseptorlarini blokirovka qilish orqali qon bosimini pasaytirish, yurak chiqishini kamaytirish va yurak urish tezligini kamaytirish mumkin. Karvedilol renin-angiotenzin-aldosteron tizimini β-adrenoreseptorlarini buzgani orqali pasaytiradi, plasmaning renin faoliyatini kamaytiradi. α-adrenoreseptorlarini blokirovka qilib, preparat periferik qon tomirlarini kengaytirishi mumkin, bu esa OPPni pasaytiradi.

β-adrenoreseptorlarini blokirovka qilish va vazodilatatsiya kombinatsiyasi orqali preparat arterial gipertoniya holatida qon bosimini pasaytiradi; IHDda ishemik va antianginal ta'sir ko'rsatadi; chap qorincha disfunktsiyasi va qon aylanishi yetishmovchiligi holatida - gemodinamik ko'rsatkichlarni yaxshilaydi, chap qorinchaning chiqarish fraksiyasini oshiradi va uning o'lchamlarini kamaytiradi.

Terapiya uzoq muddat davomida o'tkazilishi kerak va keskin to'xtatilmasligi lozim, ayniqsa IBS da, chunki bu asosiy kasallikning yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Zarurat tug'ilganda preparatning dozasi asta-sekin, 1-2 hafta davomida kamaytirilishi kerak. Terapiya boshlanishida Karvidil bilan yoki preparatning dozasi oshirilganda, ayniqsa qari bemorlarda, AД ning ortiqcha pasayishi kuzatilishi mumkin, asosan turish paytida. Bunday hollarda dozani tuzatish zarur. Kronik yurak yetishmovchiligi davolashda dozani tanlashda yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi, shishlarning paydo bo'lishi mumkin. Bunda Karvidil dozasi oshirilmasligi kerak, bemorning holati barqarorlashguncha yuqori dozali diuretiklar tayinlanishi tavsiya etiladi. Karvidil va sekin kaltsiy kanallari blokatorlari, fenilalkilamin (verapamil) va benzotiazepin (diltiazem) hosilalari, shuningdek, I sinf antiaritmik vositalari bir vaqtda tayinlanganda EKG va AД ni doimiy monitoring qilish tavsiya etiladi. Kronik buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya va kronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Umumiy anesteziya qo'llaniladigan jarrohlik aralashuvi o'tkazilganda, anesteziologni Karvidil bilan oldingi terapiya haqida ogohlantirish kerak. Karvidil qon shakarining konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi va insulinga bog'liq bo'lmagan diabetli bemorlarda glukoza tolerans testining ko'rsatkichlarida o'zgarishlarga olib kelmaydi. Feohromotsitoma bilan bemorlarga terapiya boshlanishidan oldin alfa-adrenerg blokatorlar tayinlanishi kerak. Kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlarga preparat ko'z yoshining kamayishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak. Davolash davrida alkogol iste'mol qilishdan qochish kerak. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Terapiya boshlanishida va Karvidil dozasi oshirilganda avtomobil boshqarish tavsiya etilmaydi. Yuqori diqqatni jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa faoliyat turlaridan saqlanish kerak.

 

Beta-adrenoblokatorlarning boshqa preparatlar bilan farmakodinamik va farmakokinetik o‘zaro ta’siri haqida xabar berilgan.

Farmakokinetik o‘zaro ta’sir

Digoksin: bir vaqtda qo‘llanganda karvedilol qonda digoksin konsentratsiyasini taxminan 15% ga oshiradi, bu esa digoksin sababli yuzaga keladigan bradikardiyani kuchaytiradi. Digoksin va karvedilol AV o‘tkazuvchanligini sekinlashtiradi, bu ularning ta’sirining qo‘shilishiga olib kelishi mumkin. Karvedilolni boshlashda, dozasini tanlashda yoki terapiyani to‘xtatishda plazmadagi digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Siklosporin: karvedilol plazmadagi siklosporin konsentratsiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun siklosporin dozasini kamaytirish zarur. Karvedilol bilan terapiya boshlanganidan so‘ng siklosporin darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Tsitoxrom P450 fermentlarini induktsiya qiluvchi yoki inhibitsiya qiluvchi preparatlar: barbituratlar va rifampitsin bilan birga qo‘llanganda karvedilolning metabolizmi kuchayadi, bu esa uning plazmadagi konsentratsiyasining kamayishiga olib keladi.

O‘z navbatida, tsimetidin, eritromitsin, fluvoksamin va gidralazin karvedilolning metabolizmini sekinlashtiradi, karvedilol ta’sirini kuchaytiradi.

Alyuminiy gidroksid, xolestramin: bir vaqtda qo‘llanganda karvedilolning so‘rilishi sekinlashadi, bu esa uning effektining kamayishiga olib keladi.

Farmakodinamik o‘zaro ta’sir

Antidiabetik preparatlar, shu jumladan insulin: karvedilol gipoglikemik ta’sirni kuchaytiradi va gipoglikemiya uchun xos bo‘lgan ogohlantiruvchi belgilarni, masalan, tremorni yashiradi yoki kamaytiradi.

Katexolaminlar darajasini pasaytiruvchi preparatlar: MAO ingibitorlari, rezerpin karvedilolning gipotenziya ta’sirini kuchaytirishi va og‘ir bradikardiyani chaqirishi mumkin.

Verapamil, diltiazem va boshqa antiaritmik preparatlar: karvedilol bilan birga qo‘llanganda og‘ir bradikardiya yoki yurak blokadasi yuzaga kelishi mumkin. Verapamil in’ektsiyasi holatida kuchli gipotenziya va asistoliya mumkin. Amiodaron ventrikulyar aritmiyalar xavfini oshiradi.

Klonidin: karvedilol bilan birga qo‘llanganda qon bosimini nazorat qilish kerak. Agar klonidin bilan birga terapiyani to‘xtatish zarur bo‘lsa, avval karvedilolni to‘xtatish, bir necha kundan so‘ng esa doza asta-sekin kamaytirilib, klonidin terapiyasi to‘xtatiladi.

Ergotamin yoki ergometrin: karvedilol bilan birga qo‘llanganda periferik qon tomirlarining qisqarishi kuchayadi.

Antimalyariya vositalari: karvedilol sababli yuzaga keladigan bradikardiya xavfini oshiradi.

Simpatomimetik vositalar: karvedilol adrenalin (epinefrin) ning pressor ta’sirini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin. Karvedilol bilan uzoq muddatli davolash desensibilizatsion terapiya holatida adrenalin ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Xlorpromazin: karvedilol va xlorpromazin birga qo‘llanganda har ikkala preparatning plazmadagi konsentratsiyasi va ularning ta’siri kuchayishi mumkin.

Antigipertenziv vositalar: karvedilol birga qo‘llanilayotgan boshqa antigipertenziv vositalarning ta’sirini va antigipertenziv vositalarga xos bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarni, masalan, uyqu dori vositalari, anksiolitik vositalar yoki alkogolning ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Anesteziya vositalari: anesteziya o‘tkazishda karvedilol va ayrim anesteziya vositalarining salbiy inotrop va gipotenziya ta’sirlarining qo‘shilishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

NPVS va kortikosteroidlar karvedilolning gipotenziya ta’sirini antagonizatsiya qiladi.

APF ingibitorlari, diuretik vositalar, kalsiy kanali blokatorlari va alprostadil: gipotenziya ta’sirining oshishi mumkinligi sababli qon bosimini davriy nazorat qilish zarur. 

 

Sintomlar: arterial bosimning aniq pasayishi (sistolik AB 80 mm sim. ust. va undan past), bradikardiya (50 ur./min dan kam), yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to'xtashi, nafas olish funksiyasining buzilishi, bronxospazm, qusish, hushdan ketish, tutqanoq.

Davolash: bemor yotgan holatda bo'lishi kerak. Zarur bo'lsa, shifokor nazorati ostida intensiv terapiya o'tkazish lozim. Dozalashdan darhol keyin qusishni chaqirish yoki oshqozonni yuvish mumkin.

Aniq bradikardiya: 2 mg atropin v/v.

Yurak-qon tomir funksiyasini qo'llab-quvvatlash: 30 soniya davomida 5-10 mg glyukagon v/v yuborish, uni uzluksiz infuziya tarzida 5 mg/soat davom ettirish; simpatomimetiklar (dobutamin, izoprenalin, adrenalin) buyurish.

Bronxospazm: beta-simpatomimetiklarni (v/v yoki aerozol yordamida inhalyatsiya orqali) yoki aminofillin v/v yuborish.

Tutqanoqlarda diazepam yoki klonazepamni sekin v/v yuborish tavsiya etiladi.

Og'ir dozani oshirib yuborish holatlarida (shok simptomlari bilan) davolash yetarlicha uzoq davom etishi kerak, chunki karvedilolning yarim chiqarilish davri 7-10 soatni tashkil etadi.