-
Tarkibi
Har bir tabletkada quyidagilar mavjud
Faol modda karvedilol 6,25 mg, 12,5 mg yoki 25 mg;
Yordamchi moddalari: laktosa bezvodnaya, kraxmal prejelatinizatsiyalangan, kroskarmelloza natriy, natriy laurilsulfat, aerosil 200, magniy stearat.
6,25 mg tabletkada temir oksidi sariq;
12,5 mg tabletkada temir oksidi qizil.
-
Qo'llanilishi
- arterial gipertenziya;
- ishemik yurak kasalligi;
- surunkali yurak yetishmovchiligi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- karvedilolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; - beqaror\dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
- klinik jihatdan ahamiyatli jigar funksiyasi buzilishi;
- organizmda suyuqlikning yaqqol ushlanib qolishi.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llash
- kardiogen shok;
- bronxospazm yoki bronxial spazm anamnezida;
- metabolik atsidoz.
Homiladorlik va emizish davrida
Homiladorlik
Homilador ayollarda karvedilolni qo'llash bo'yicha yetarli klinik tajriba yo'q. Kardiva preparatini faqat uning qo'llanilishi mumkin bo'lgan foydasi homilaga bo'lgan potentsial xavfdan ustun bo'lsa qo'llash mumkin.
Laktatsiya
Karvedilolning ayol suti bilan ajralishi bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Emizikli ayollarda xavf\foyda nisbatini baholash va zaruriyat bo'lsa, preparatni qo'llashda emizishni to'xtatish kerak.
Jigar funksiyasi buzilishida
Klinik jihatdan yaqqol jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda karvedilolni qo'llash mumkin emas.
Buyrak funksiyasi buzilishida
Buyrak funksiyasi turlicha darajada buzilgan (shu jumladan buyrak yetishmovchiligi) bemorlarda mavjud farmakokinetik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, o'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi.
Bolalarda qo'llanilishi
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun preparatni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan.
-
Qo'llash usuli
Tabletkalar og'iz orqali, yetarli miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi. Surunkali yurak yetishmovchiligida preparat ovqatlanish vaqtida qabul qilinishi kerak. Karvedilol bilan davolash uzoq muddatli bo'ladi. Preparatni birdaniga to'xtatib qo'yilmaydi, balki doza bir necha hafta davomida asta-sekin kamaytiriladi. Bu, ayniqsa, koronar arteriya kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun muhimdir.
Agar shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, quyidagicha buyuriladi:
Essensial gipertenziya tavsiya etilgan boshlang'ich doza dastlabki 2 kun davomida kuniga 1 marta 12,5 mg ni tashkil etadi, so'ngra kuniga 1 marta 25 mg. Zarur bo'lsa, dozani kamida 2 haftalik interval bilan maksimal tavsiya etilgan doza - kuniga 1 marta 50 mg yoki 2 qabulga bo'lib oshirish mumkin.
Ishemik yurak kasalligi tavsiya etilgan boshlang'ich doza dastlabki ikki kun davomida kuniga 2 marta 12,5 mg ni tashkil etadi, so'ngra kuniga 2 marta 25 mg. Zarur bo'lsa, dozani kamida 2 haftalik interval bilan maksimal sutkalik doza - 2 qabulga bo'lingan holda 100 mg gacha oshirish mumkin.
Barqaror simptomatik surunkali yurak yetishmovchiligi doza individual tarzda tanlanadi; doza oshirilishi davrida bemor shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Naparstyan preparatlari, diuretiklar va ADF ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda karvedilol bilan davolashni boshlashdan oldin ularning dozalarini barqarorlashtirish kerak.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2 hafta davomida kuniga 2 marta 3,125 mg ni tashkil etadi. Yaxshi ko'chirilsa, dozani kamida 2 haftalik interval bilan kuniga 2 marta 6,25 mg gacha, so'ngra kuniga 2 marta 12,5 mg gacha, keyin esa kuniga 2 marta 25 mg gacha oshiriladi. Dozani bemor tomonidan yaxshi ko'chiriladigan maksimal darajagacha oshirish kerak. Engil, o'rtacha va og'ir darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligi va tana vazni 85 kg dan kam bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan maksimal doza - kuniga 2 marta 25 mg. Engil, o'rtacha va og'ir darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligi va tana vazni 85 kg dan ortiq bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan maksimal doza - kuniga 2 marta 50 mg. Har bir doza oshirilishidan oldin shifokor bemorni yurak yetishmovchiligi yoki vazodilatatsiya simptomlarining kuchayishini aniqlash uchun ko'rikdan o'tkazishi kerak. Yurak yetishmovchiligi simptomlarining tranzistor kuchayishi yoki suyuqlik ushlanishi yuzaga kelsa, preparat dozasini kamaytirish yoki uni vaqtincha bekor qilish kerak.
Agar Kardiva preparati bilan davolash 1 haftadan ko'proq muddatga to'xtatilsa, uni qayta boshlash tavsiya etiladi, avval kichik dozada, so'ng yuqorida keltirilgan tavsiyalarga muvofiq dozani oshirish kerak. Agar davolash 2 haftadan ko'proq muddatga to'xtatilsa, preparatni qayta qabul qilish tavsiya etiladi: 2 marta 3,125 mg dan boshlanadi, so'ng dozani yuqoridagi tavsiyalarga muvofiq oshiriladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Infeksiyalar va invaziyalar tez-tez
- bronxit;
- pnevmoniya;
- yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari;
- siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari.
Qon hosil bo‘lishi va limfa tizimi tomonidan
tez-tez
- anemiya;
kamdan-kam
- trombotsitopeniya;
juda kamdan-kam
- leykopeiya.
Immun tizimi tomonidan
juda kamdan-kam
- gipersensitivlik;
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan
tez-tez
- tana vaznining oshishi;
- giperxolesterinemiya;
qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda - qonda glyukoza darajasini nazorat qilishning buzilishi (giper-, gipoglikemiya).
Psixika tomonidan
tez-tez
- depressiya;
- depressiv holatlar;
tez-tez emas
- uyquning buzilishi;
- ongning chalkashligi.
Nerv tizimi tomonidan
juda tez-tez
- bosh aylanishi;
- bosh og‘rig‘i;
tez-tez emas
- hushdan ketish oldi holati;
- hushdan ketish;
- paresteziya.
Ko‘rish organi tomonidan
tez-tez
- ko‘rishning buzilishi;
- ko‘z yoshining kamayishi (quruq ko‘z);
- ko‘zning tirnash xususiyati.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
juda tez-tez
- yurak yetishmovchiligi;
- gipotenziya;
tez-tez
- bradikardiya;
- shishlar (shu jumladan, umumiy, oraliq soha shishi, pastki oyoq shishlari);
- gipervolemiya;
tez-tez emas
- atrioventrikulyar blokada;
- stenokardiya;
- ortostatik gipotenziya;
- periferik qon aylanishining buzilishi (qo‘l-oyoqning sovushi, periferik tomir kasalliklari, "aralashib yurish" sindromi va Reyno sindromining kuchayishi).
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va o‘rta ko‘krak sohasidan;
tez-tez
- nafas qisishi;
- o‘pka shishi;
- moyil bemorlarda astma;
kamdan-kam
- burun bitishi;
- nafas olishning qiyinlashuvi;
- grippga o‘xshash simptomlar;
- bronxospazm;
- interstitsial pnevmonit;
- eozinofilik pnevmoniya.
Gepatobiliar tizimi tomonidan
juda kamdan-kam
- alaninaminotransferaza (ALT) faolligining oshishi,
- aspartataminotransferaza (AST) faolligining oshishi
- gamma-glutamiltransferaza (GGT) faolligining oshishi.
Teri va teri osti yog‘ qavati tomonidan
tez-tez emas
- teri reaksiyalari (allergik ekzantema, dermatit, giperhidroz, toshma, qichishish, teri zararlanishi, masalan, psoriaz va qizil yassi temiratki);
- alopesiya;
juda kamdan-kam
- og‘ir teri reaksiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.
Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan
tez-tez
- oyoq-qo‘llarda og‘riq.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan
tez-tez
- siydik chiqarishning buzilishi;
juda kamdan-kam ayollarda
- siydik tutolmaslik.
Reproduktiv tizim tomonidan
tez-tez emas
- erektil disfunktsiya
Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar
juda tez-tez
- charchoq;
- holsizlik;
tez-tez
- og‘riq.
Shubhali nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berish
juda tez-tez
- charchoq;
- holsizlik;
tez-tez
- og‘riq.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Tabletkalar tarkibida laktoza mavjud. Galaktozani kam uchraydigan irsiy intoleransiyasi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlarga preparat buyurilmaydi. Tabletkalar tarkibida natriy mavjud, bu natriy nazorat qilinadigan dietada bo‘lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Surunkali dimlangan yurak yetishmovchiligi
Surunkali dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasining oshirilishi yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi yoki suyuqlik ushlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda diuretiklar dozasini oshirish va bemor holati barqarorlashguncha preparat dozasini oshirmaslik kerak. Kamdan-kam hollarda doza kamaytirilishi yoki preparat vaqtincha bekor qilinishi zarur bo‘ladi. Bunday choralar preparatni keyingi qo‘llashda ijobiy ta’sirga ta’sir qilmaydi. Karvedilol yurak glikozidlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi, chunki AV-o‘tkazuvchanlikning sezilarli sekinlashuvi mumkin.
Surunkali yurak yetishmovchiligida buyrak funksiyasi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi va past arterial bosim, ishemik yurak kasalligi va diffuz tomir zararlanishi va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparat buyurilganda buyrak funksiyasining qaytar reversible yomonlashuvi kuzatilgan. Doza oshirilganda va yuqoridagi omillar mavjud bo‘lsa, buyraklarning funksional holatini nazorat qilish kerak; buyrak funksiyasi yomonlashganda doza kamaytirilishi yoki preparat bekor qilinishi kerak.
Surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (SO‘OK)
Surunkali obstruktiv o‘pka kasalliklari bo‘lgan, shuningdek bronxospazmga moyil, peroral yoki ingalyatsion preparatlar qabul qilmaydigan bemorlarga karvedilol faqat uning qo‘llanishidan kutiladigan foyda potentsial xavfdan ustun bo‘lsa buyuriladi. Davolash boshida va doza oshirilganda bunday bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak, bronxospazm belgilari paydo bo‘lsa, doza kamaytiriladi.
Qandli diabet
Preparat qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, chunki u gipoglikemiya simptomlarini niqoblash yoki susaytirishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi va qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash qondagi glyukoza darajasini nazorat qilishni qiyinlashtirishi mumkin. Preparatning beta-bloklovchi ta’siri ostida latent qandli diabet namoyon bo‘lishi, tashxis qilingan diabet og‘irlashishi va qondagi glyukoza miqdorini tuzatish buzilishi mumkin.
Periferik tomir kasalliklari
Periferik tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar simptomlarni kuchaytirishi mumkinligi sababli karvedilol ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Reyno kasalligi
Periferik qon aylanishi buzilgan bemorlarda simptomlar kuchayishi mumkinligi sababli karvedilol ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Tireotoksikoz
Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, karvedilol tireotoksikoz simptomlarini niqoblash mumkin.
Umumiy anesteziya va yirik jarrohlik aralashuvlar
Umumiy anesteziya ostida jarrohlik aralashuvi o‘tkazilayotgan bemorlarda karvedilol va anesteziklarning salbiy ta’sirlarining sinergizmi ehtimoli tufayli ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Bradikardiya
Karvedilol bradikardiyani chaqirishi mumkin. Yurak urish tezligi daqiqasiga 55 tadan kam bo‘lsa, preparat dozasini kamaytirish kerak.
Yuqori sezuvchanlik
Og‘ir allergik reaksiyalar tarixi bo‘lgan yoki desensibilizatsiya kursi o‘tayotgan shaxslarga preparat buyurilganda ehtiyotkorlik zarur, chunki beta-adrenoblokatorlar allergenlarga sezuvchanlik va anafilaktik reaksiyalar og‘irligini oshirishi mumkin.
Psoriaz
Beta-adrenoblokatorlar qo‘llanganda psoriaz tarixi bo‘lgan bemorlarga karvedilol faqat mumkin bo‘lgan foyda/risk nisbati baholangandan so‘ng buyuriladi.
Kalsiy kanali blokatorlarini bir vaqtda qabul qilish
Verapamil yoki diltiazem tipidagi kalsiy kanali blokatorlari, shuningdek boshqa antiaritmik vositalarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda EKG va arterial bosimni muntazam monitoring qilish zarur.
Feoxromositoma
Feoxromositoma bilan og‘rigan bemorlarga beta-adrenoblokator qo‘llashdan oldin alfa-adrenoblokator buyurilishi kerak. Karvedilol beta- va alfa-adrenobloklovchi xususiyatlarga ega bo‘lsa-da, bunday bemorlarda qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun feoxromositomaga gumon qilingan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Printsmetal stenokardiyasi
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar Printsmetal stenokardiyasi bo‘lgan bemorlarda ko‘krak og‘rig‘ini chaqirishi mumkin. Karvedilolning alfa-adrenobloklovchi xususiyatlari bunday simptomlarni oldini olishi mumkin bo‘lsa-da, bunday bemorlarda preparatni buyurish tajribasi yo‘q. Printsmetal stenokardiyasiga gumon bo‘lsa, karvedilol ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Kontakt linzalar
Kontakt linzalar taqadigan shaxslar ko‘z yoshi suyuqligi miqdorining kamayishi mumkinligini yodda tutishlari kerak.
Abstinensiya sindromi (bekor qilish sindromi)
Preparatni qabul qilishni to‘satdan to‘xtatmaslik kerak, ayniqsa ishemik yurak kasalligi bo‘lgan bemorlarda. Preparat dozasini asta-sekin kamaytirish kerak (2 hafta davomida).
Og‘ir teri reaksiyalari
Karvedilol qo‘llanishi bilan bog‘liq Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz tipidagi og‘ir teri reaksiyalari juda kam hollarda kuzatilgan. Yuqoridagi reaksiyalar rivojlangan taqdirda preparatni darhol to‘xtatish kerak.
Shuningdek, gipertenziya va hushdan ketish simptomlari kuzatilishi mumkin.
Karvedilolning transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Individual reaksiyalar (masalan, bosh aylanishi, umumiy holsizlik) tufayli preparat nojo‘ya ta’sir ko‘rsatishi mumkin (ayniqsa davolash boshida, doza oshirilganda, shuningdek spirtli ichimliklarni bir vaqtda qabul qilganda).
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlanishi va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasligi kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar Dozalashdan oshib ketganda, yaqqol gipotenziya, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to‘xtashi kuzatilishi mumkin. Shuningdek, nafas olish buzilishlari, bronxospazm, qusish, ongning chalkashishi va generalizatsiyalashgan tutqanoq holatlari mumkin. Davolash Umumiy muolajalar bilan birga, hayot uchun muhim ko‘rsatkichlarni nazorat qilish va tuzatish, zarur bo‘lsa, reanimatsiya bo‘limida davom ettirish talab etiladi. Shuningdek, qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazilishi kerak.
Dori vositalari o‘zaro ta’siri
Karvedilolni P-glikoprotein ishtirokida tashiladigan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda, karvedilolning bioo‘zlashtirilishi P-glikoprotein induktorlari yoki ingibitorlari ta’sirida o‘zgarishi mumkin. Bemorlar va sog‘lom shaxslarda kuzatilgan o‘zgarishlar quyida keltirilgan
Digoksin Karvedilol va digoksin birga qabul qilinganda, digoksin konsentratsiyasi taxminan 15% ga oshadi. Ham digoksin, ham karvedilol atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni sekinlashtiradi. Karvedilol bilan davolash boshlanganida, dozasini tanlashda yoki preparatni bekor qilishda, plazmadagi digoksin konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Insulin va og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar Beta-adrenobloklovchi xususiyatga ega preparatlar insulin yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Gipoglikemiya simptomlari (ayniqsa, taxikardiya) niqoblanishi yoki susayishi mumkin. Shu sababli, insulin yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar qabul qilayotgan bemorlarga qon glyukozasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Jigar metabolizmi induktorlari yoki ingibitorlari Rifampidin karvedilolning plazmadagi konsentratsiyasini taxminan 70% ga kamaytiradi. Simetidin AUC ni taxminan 30% ga oshiradi, lekin maksimal konsentratsiyani o‘zgartirmaydi. Polifunksional oksidazlar induktorlari (masalan, rifampitsin) ni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik talab qilinadi (karvedilolning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi), shuningdek, polifunksional oksidazlar ingibitorlari (masalan, simetidin) ni qabul qilganda (karvedilolning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi). Simetidinning karvedilol konsentratsiyasiga ta’siri ahamiyatsiz bo‘lgani uchun, klinik jihatdan muhim o‘zaro ta’sir ehtimoli minimal.
Katexolaminlar miqdorini kamaytiruvchi preparatlar Beta-adrenobloklovchi xususiyatga ega preparatlar va katexolaminlar miqdorini kamaytiruvchi preparatlar (masalan, rezerpin va/yoki monoaminooksidaza ingibitorlari) ni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar arterial gipotenziya va/yoki yaqqol bradikardiya rivojlanish xavfi tufayli diqqat bilan kuzatuvda bo‘lishi kerak.
Siklosporin Karvedilol buyurilgan (jami 21 bemor) buyrak ko‘chirib o‘tkazilgan va xronik tomirli rad etish rivojlangan bemorlarda siklosporin o‘rtacha konsentratsiyasi mo‘tadil oshgan. Siklosporin konsentratsiyasini terapevtik diapazonda ushlab turish uchun, taxminan 30% bemorda siklosporin dozasini (o‘rtacha 20% ga) kamaytirishga to‘g‘ri keldi, qolgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj bo‘lmadi. Siklosporinning kunlik dozasini talab qiladigan individual o‘zgaruvchanlik yuqori bo‘lgani sababli, karvedilol bilan davolash boshlanganidan so‘ng siklosporin konsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish va zarur bo‘lsa, kunlik dozasini mos ravishda tuzatish tavsiya etiladi.
Verapamil, diltiazem va boshqa antiaritmik vositalar Karvedilol bilan birga qabul qilinganda, atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik buzilishi xavfi oshadi.
Fluoksetin va laroksetin Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan 10 bemorda o‘tkazilgan randomizatsiyalashgan kross-over tadqiqotlarda, kuchli CYP2D6 ingibitori fluoksetin bilan birga qo‘llanganda, R(+) enantiomerning o‘rtacha AUC qiymati 77% ga oshgan, karvedilol metabolizmi stereoselektiv ingibitsiyaga uchragan. Shu bilan birga, guruhlar o‘rtasida nojo‘ya ta’sirlar, arterial bosim, yurak urish tezligida farq aniqlanmagan.
Klonidin Klonidin va beta-bloklovchi xususiyatga ega preparatlarni birga buyurish antihipertenziv ta’sir va yurak urish tezligini kamaytiruvchi effektni kuchaytirishi mumkin. Kombinatsiyalangan terapiyani to‘xtatish rejalashtirilganda, birinchi navbatda beta-adrenoblokatorni bekor qilish kerak. Bir necha kundan so‘ng klonidinni ham, dozasini asta-sekin kamaytirib, bekor qilish mumkin.
Kalsiy kanali blokatorlari Karvedilol va diltiazem birga buyurilganda, o‘tkazuvchanlik buzilishining ayrim holatlari (kamdan-kam hollarda - gemodinamik buzilishlar bilan) kuzatilgan. Beta-adrenobloklovchi xususiyatga ega boshqa preparatlar kabi, karvedilolni verapamil yoki diltiazem tipidagi kalsiy kanali blokatorlari bilan birga buyurishda EKG va arterial bosimni qat’iy nazorat qilish tavsiya etiladi.
Beta-adrenobloklovchi faollikka ega boshqa preparatlar kabi, karvedilol bir vaqtda qabul qilinadigan boshqa antihipertenziv vositalar (masalan, alfa-adrenoblokatorlar) yoki nojo‘ya ta’sir sifatida gipotenziya chaqiruvchi preparatlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin.
Umumiy anesteziya o‘tkazishda, karvedilol va ayrim anesteziklarning sinergik manfiy inotrop ta’siri ehtimoli hisobga olinishi kerak.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan birga qo‘llanganda, gipertenziya chaqirishi va arterial bosimni nazorat qilishni buzishi mumkin.