-
Tarkibi
Har bir tabletkada quyidagilar mavjud
Faol modda karvedilol 6,25 mg, 12,5 mg yoki 25 mg;
Yordamchi moddalari: laktosa bezvodnaya, kraxmal prejelatinizatsiyalangan, kroskarmelloza natriy, natriy laurilsulfat, aerosil 200, magniy stearat.
6,25 mg tabletkada temir oksidi sariq;
12,5 mg tabletkada temir oksidi qizil.
-
Qo'llanilishi
- arterial gipertenziya;
- ishemik yurak kasalligi;
- surunkali yurak yetishmovchiligi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- karvedilolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; - beqaror\dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
- klinik ahamiyatli jigar funksiyasi buzilishi;
- organizmda suyuqlikning yaqqol ushlanishi.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak
- kardiogen shok;
- bronxospazm yoki bronxial spazm anamnezda;
- metabolik atsidoz.
Homiladorlik va emizishda
Homiladorlik
Homilador ayollarda karvedilolni qo'llash bo'yicha yetarli klinik tajriba yo'q. Kardiva preparatini faqat uning qo'llanishidan kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo'lsa qo'llash mumkin.
Laktatsiya
Karvedilol ayol suti bilan ajralishi bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Emizikli ayollarda xavf\foyda nisbatini baholash va zaruriyat bo'lsa, preparatni qo'llashda emizishni to'xtatish kerak.
Jigar funksiyasi buzilishida
Klinik yaqqol jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda karvedilolni qo'llash mumkin emas.
Buyrak funksiyasi buzilishida
Buyrak funksiyasi turlicha darajada buzilgan (shu jumladan buyrak yetishmovchiligi) bemorlarda mavjud farmakokinetik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, o'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Bolalarda qo'llash
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun preparatni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan.
-
Qo'llash usuli
Tabletkalar og'iz orqali, yetarli miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi. Surunkali yurak yetishmovchiligida preparat ovqatlanish vaqtida qabul qilinishi kerak. Karvedilol bilan davolash uzoq muddatli bo'ladi. Preparatni birdaniga to'xtatib qo'yilmaydi, balki doza bir necha hafta davomida asta-sekin kamaytiriladi. Bu, ayniqsa, koronar arteriya kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun muhimdir.
Agar shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, quyidagicha buyuriladi
Essensial gipertenziya tavsiya etilgan boshlang'ich doza dastlabki 2 kun davomida kuniga 1 marta 12,5 mg ni tashkil etadi, so'ngra kuniga 1 marta 25 mg. Zarur bo'lsa, dozani kamida 2 haftalik interval bilan maksimal tavsiya etilgan doza 50 mg kuniga 1 marta yoki 2 qabulga bo'lib oshirish mumkin.
Ishemik yurak kasalligi tavsiya etilgan boshlang'ich doza dastlabki ikki kun davomida kuniga 2 marta 12,5 mg ni tashkil etadi, so'ngra kuniga 2 marta 25 mg. Zarur bo'lsa, dozani kamida 2 haftalik interval bilan maksimal sutkalik doza 100 mg gacha, 2 qabulga bo'lib oshirish mumkin.
Barqaror simptomatik surunkali yurak yetishmovchiligi doza individual tarzda tanlanadi; doza oshirilayotgan davrda bemor shifokor nazoratida bo'lishi kerak. Naparstyan preparatlari, diuretiklar va ADF ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda karvedilol bilan davolashni boshlashdan oldin ularning dozalarini barqarorlashtirish kerak.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2 hafta davomida kuniga 2 marta 3,125 mg ni tashkil etadi. Yaxshi ko'tarilsa, dozani kamida 2 haftalik interval bilan kuniga 2 marta 6,25 mg gacha, so'ngra kuniga 2 marta 12,5 mg gacha, keyin kuniga 2 marta 25 mg gacha oshiriladi. Dozani bemor tomonidan yaxshi ko'tariladigan maksimal darajagacha oshirish kerak. Yengil, o'rtacha va og'ir darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligi va tana vazni 85 kg dan kam bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan maksimal doza kuniga 2 marta 25 mg ni tashkil etadi. Yengil, o'rtacha va og'ir darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligi va tana vazni 85 kg dan ortiq bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan maksimal doza kuniga 2 marta 50 mg ni tashkil etadi. Har bir doza oshirilishidan oldin shifokor bemorni yurak yetishmovchiligi yoki vazodilatatsiya simptomlarining kuchayishini aniqlash uchun ko'rikdan o'tkazishi kerak. Yurak yetishmovchiligi simptomlarining tranzistor kuchayishi yoki suyuqlik ushlanishi yuzaga kelsa, preparat dozasini kamaytirish yoki uni vaqtincha bekor qilish kerak.
Agar Kardiva preparati bilan davolash 1 haftadan ko'proq muddatga to'xtatilsa, uni qayta boshlashda kichikroq doza bilan boshlash va keyin yuqorida keltirilgan tavsiyalarga muvofiq dozani oshirish tavsiya etiladi. Agar davolash 2 haftadan ko'proq muddatga to'xtatilsa, preparatni qayta boshlashda kuniga 2 marta 3,125 mg dozada boshlash, so'ngra yuqorida keltirilgan tavsiyalarga muvofiq dozani oshirish tavsiya etiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Infeksiyalar va invaziyalar tez-tez
- bronxit;
- pnevmoniya;
- yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari;
- siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari.
Qon hosil qiluvchi va limfa tizimi tomonidan
tez-tez
- anemiya;
kamdan-kam
- trombotsitopeniya;
ojuda kam
- leykopeiya.
Immun tizimi tomonidan
ojuda kam
- gipersensitivlik;
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan
tez-tez
- tana vaznining oshishi;
- giperxolesterinemiya;
qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda - qonda glyukoza darajasini nazorat qilishning buzilishi (giper-, gipoglikemiya).
Psixika tomonidan
tez-tez
- depressiya;
- depressiv holatlar;
tez-tez emas
- uyquning buzilishi;
- ongning chalkashligi.
Nerv tizimi tomonidan
ojuda tez-tez
- bosh aylanishi;
- bosh og‘rig‘i;
tez-tez emas
- hushdan ketish oldi holati;
- hushdan ketish;
- paresteziya.
Ko‘rish organi tomonidan
tez-tez
- ko‘rishning buzilishi;
- ko‘z yoshining kamayishi (quruq ko‘z);
- ko‘zning tirnash xususiyati.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
ojuda tez-tez
- yurak yetishmovchiligi;
- gipotenziya;
tez-tez
- bradikardiya;
- shishlar (shu jumladan, umumiy, oraliq soha shishi, pastki oyoq shishlari);
- gipervolemiya;
tez-tez emas
- atrioventrikulyar blokada;
- stenokardiya;
- ortostatik gipotenziya;
- periferik qon aylanishining buzilishi (qo‘llar va oyoqlarning sovushi, periferik tomir kasalliklari, "aralashib yurish" sindromi va Reyno sindromining kuchayishi).
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va o‘rta ko‘krak sohasidan;
tez-tez
- nafas qisilishi;
- o‘pka shishi;
- moyil bemorlarda astma;
kamdan-kam
- burun bitishi;
- nafas olishning qiyinlashuvi;
- grippga o‘xshash simptomlar;
- bronxospazm;
- interstitsial pnevmonit;
- eozinofilik pnevmoniya.
Gepatobiliar tizimi tomonidan
ojuda kam
- alaninaminotransferaza (ALT) faolligining oshishi,
- aspartataminotransferaza (AST) faolligining oshishi
- gamma-glutamiltransferaza (GGT) faolligining oshishi.
Teri va teri osti yog‘ qavati tomonidan
tez-tez emas
- teri reaksiyalari (allergik ekzantema, dermatit, gipergidroz, toshma, qichishish, teri zararlanishlari, masalan, psoriaz va qizil yassi temiratki);
- alopesiya;
ojuda kam
- og‘ir teri reaksiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.
Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan
tez-tez
- oyoq-qo‘llarda og‘riq.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan
tez-tez
- siydik chiqarishning buzilishi;
ojuda kam ayollarda
- siydik tutolmaslik.
Reproduktiv tizim tomonidan
tez-tez emas
- erektil disfunktsiya
Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar
ojuda tez-tez
- charchoq;
- holsizlik;
tez-tez
- og‘riq.
Shubhali nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berish
ojuda tez-tez
- charchoq;
- holsizlik;
tez-tez
- og‘riq.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Tabletkalar tarkibida laktoza mavjud. Galaktozani kam uchraydigan irsiy intoleransiyasi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlarga preparat buyurilmaydi. Tabletkalar tarkibida natriy mavjud, bu natriy nazorat qilinadigan dietada bo‘lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Surunkali dimlangan yurak yetishmovchiligi
Surunkali dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasining oshirilishi yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi yoki suyuqlik ushlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda diuretiklar dozasini oshirish va bemor holati barqarorlashguncha preparat dozasini oshirmaslik kerak. Kamdan-kam hollarda doza kamaytirilishi yoki preparat vaqtincha bekor qilinishi zarur bo‘ladi. Bunday choralar preparatni keyingi ijobiy ta’siriga ta’sir qilmaydi. Karvedilol yurak glikozidlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi, chunki AV-o‘tkazuvchanlikning sezilarli sekinlashuvi mumkin.
Surunkali yurak yetishmovchiligida buyrak funksiyasi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi va past arterial bosim, yurak ishemik kasalligi va diffuz tomir zararlanishi va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparat buyurilganda buyrak funksiyasining qaytar reversible yomonlashuvi kuzatilgan. Doza oshirilganda va yuqoridagi omillar mavjud bo‘lsa, buyrak funksional holatini nazorat qilish kerak; buyrak funksiyasi yomonlashganda doza kamaytirilishi yoki preparat bekor qilinishi kerak.
Surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (SO‘OK)
Surunkali obstruktiv o‘pka kasalliklari bo‘lgan, shuningdek bronxospazmga moyil bo‘lgan, peroral yoki ingalyatsion preparatlar qabul qilmaydigan bemorlarga karvedilol faqat uning qo‘llanishidan mumkin bo‘lgan foyda potentsial xavfdan ustun bo‘lsa buyuriladi. Davolash boshida va doza oshirilganda bunday bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak, bronxospazm belgilari paydo bo‘lsa – doza kamaytiriladi.
Qandli diabet
Preparat qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, chunki u gipoglikemiya simptomlarini niqoblash yoki susaytirishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi va qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda preparat qabul qilish qondagi glyukoza darajasini nazorat qilishni qiyinlashtirishi mumkin. Preparatning beta-bloklovchi ta’siri ostida latent qandli diabet namoyon bo‘lishi, tashxis qilingan diabet og‘irlashishi va qondagi glyukoza miqdorini tuzatish buzilishi mumkin.
Periferik tomir kasalliklari
Periferik tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar simptomlarni kuchaytirishi mumkinligi sababli karvedilol ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Reyno kasalligi
Periferik qon aylanishi buzilgan bemorlarda simptomlar kuchayishi mumkinligi sababli karvedilol ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Tireotoksikoz
Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, karvedilol tireotoksikoz simptomlarini niqoblash mumkin.
Umumiy anesteziya va yirik jarrohlik aralashuvlar
Umumiy anesteziya ostida jarrohlik aralashuvi o‘tkazilayotgan bemorlarda karvedilol va anesteziklarning salbiy ta’sirlarining sinergizmi ehtimoli tufayli ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Bradikardiya
Karvedilol bradikardiyani chaqirishi mumkin. Yurak urish tezligi daqiqasiga 55 tadan kam bo‘lsa, preparat dozasini kamaytirish kerak.
Yuqori sezuvchanlik
Og‘ir allergik reaksiyalar tarixi bo‘lgan yoki desensibilizatsiya kursi o‘tayotgan shaxslarga preparat buyurilganda ehtiyotkorlik zarur, chunki beta-adrenoblokatorlar allergenlarga sezuvchanlik va anafilaktik reaksiyalar og‘irligini oshirishi mumkin.
Psoriaz
Beta-adrenoblokatorlar qabul qilganda psoriaz tarixi bo‘lgan bemorlarga karvedilol faqat mumkin bo‘lgan foyda/risk nisbati baholangandan so‘ng buyuriladi.
Kalsiy kanali blokatorlarini bir vaqtda qabul qilish
Verapamil yoki diltiazem turidagi kalsiy kanali blokatorlari, shuningdek boshqa antiaritmik vositalarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda EKG va arterial bosimni muntazam monitoring qilish zarur.
Feoxromotsitoma
Feoxromotsitoma bo‘lgan bemorlarga beta-adrenoblokator qo‘llashdan oldin alfa-adrenoblokator buyurilishi kerak. Karvedilol beta- va alfa-adrenobloklovchi xususiyatlarga ega bo‘lsa-da, bunday bemorlarda qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun feoxromotsitomaga gumon bo‘lsa, ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Printsmetal stenokardiyasi
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar Printsmetal stenokardiyasi bo‘lgan bemorlarda ko‘krak og‘rig‘ini chaqirishi mumkin. Karvedilolning alfa-adrenobloklovchi xususiyatlari bunday simptomlarni oldini olishi mumkin bo‘lsa-da, bunday bemorlarda preparatni buyurish tajribasi yo‘q. Printsmetal stenokardiyasiga gumon bo‘lsa, karvedilol ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Kontakt linzalar
Kontakt linzalar taqadigan shaxslar ko‘z yoshi suyuqligi miqdori kamayishi mumkinligini yodda tutishlari kerak.
Abstinensiya sindromi (bekor qilish sindromi)
Preparatni qabul qilishni to‘satdan to‘xtatmaslik kerak, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan bemorlarda. Preparat dozasini asta-sekin kamaytirish zarur (2 hafta davomida).
Og‘ir teri reaksiyalari
Karvedilol qo‘llanilishi bilan bog‘liq Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz tipidagi og‘ir teri reaksiyalari juda kam hollarda kuzatilgan. Yuqoridagi reaksiyalar rivojlangan taqdirda preparatni darhol to‘xtatish kerak.
Shuningdek, gipertenziya va hushdan ketish simptomlari kuzatilishi mumkin.
Karvedilolning transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Individual reaksiyalar (masalan, bosh aylanishi, umumiy holsizlik) tufayli preparat nojo‘ya ta’sir ko‘rsatishi mumkin (ayniqsa davolash boshida, doza oshirilganda, shuningdek spirtli ichimliklarni bir vaqtda qabul qilganda).
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlanishi va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasligi kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar Dozalashdan oshib ketganda, yaqqol gipotenziya, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to'xtashi kuzatilishi mumkin. Shuningdek, nafas olish buzilishlari, bronxospazm, qusish, ongning chalkashishi va generalizatsiyalashgan tutqanoq holatlari mumkin. Davolash Umumiy muolajalar bilan birga, hayot uchun muhim ko'rsatkichlarni nazorat qilish va tuzatish, zarur bo'lsa, reanimatsiya bo'limida davom ettirish talab etiladi. Shuningdek, qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazilishi kerak.
Dori vositalari o'zaro ta'siri
Karvedilolni P-glikoprotein ishtirokida tashiladigan dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda, karvedilolning bioo'zlashtirilishi P-glikoprotein induktorlari yoki ingibitorlari ta'sirida o'zgarishi mumkin. Bemorlar va sog'lom shaxslarda kuzatilgan o'zgarishlar quyida keltirilgan
Digoksin Karvedilol va digoksin birga qabul qilinganda, digoksin konsentratsiyasi taxminan 15% ga oshadi. Ham digoksin, ham karvedilol atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi. Karvedilol bilan davolash boshlanganida, dozasini tanlashda yoki preparatni bekor qilishda, plazmadagi digoksin konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar Beta-adrenobloklovchi xususiyatga ega preparatlar insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Gipoglikemiya simptomlari (ayniqsa, taxikardiya) niqoblanishi yoki susayishi mumkin. Shu sababli, insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar qabul qilayotgan bemorlarga qon glyukozasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Jigar metabolizmi induktorlari yoki ingibitorlari Rifampitsin karvedilolning plazmadagi konsentratsiyasini taxminan 70% ga kamaytiradi. Simetidin AUC ni taxminan 30% ga oshiradi, lekin maksimal konsentratsiyani o'zgartirmaydi. Polifunksional oksidazlar induktorlari, masalan, rifampitsin (karvedilolning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi), shuningdek, polifunksional oksidazlar ingibitorlari, masalan, simetidin (karvedilolning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi) qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik talab qilinishi mumkin. Simetidinning karvedilol konsentratsiyasiga ta'siri ahamiyatsiz bo'lganligi sababli, klinik jihatdan muhim o'zaro ta'sir ehtimoli minimal.
Katexolaminlar miqdorini kamaytiruvchi preparatlar Beta-adrenobloklovchi xususiyatga ega preparatlar va katexolaminlar miqdorini kamaytiruvchi preparatlar (masalan, rezerpin va/yoki monoaminooksidaza ingibitorlari) ni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar arterial gipotenziya va/yoki yaqqol bradikardiya rivojlanish xavfi tufayli diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Siklosporin Karvedilol buyurilgan (jami 21 bemor) buyrak ko'chirib o'tkazilgan va transplantatning surunkali tomirli rad etilishi rivojlangan bemorlarda siklosporinning o'rtacha konsentratsiyasi mo''tadil oshgan. Siklosporin konsentratsiyasini terapevtik diapazonda ushlab turish uchun, taxminan 30% bemorda siklosporin dozasini (o'rtacha 20% ga) kamaytirishga to'g'ri keldi, qolgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj bo'lmadi. Siklosporinning kunlik dozasini talab qiladigan individual o'zgaruvchanlik yuqoriligi sababli, karvedilol bilan davolash boshlanganidan so'ng siklosporin konsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish va zarur bo'lsa, kunlik dozasini mos ravishda tuzatish tavsiya etiladi.
Verapamil, diltiazem va boshqa antiaritmik vositalar Karvedilol bilan birga qabul qilinganda, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishi xavfi oshadi.
Fluoksetin va laroksetin Yurak yetishmovchiligi bo'lgan 10 bemorda o'tkazilgan randomizatsiyalangan kross-over tadqiqotlarda, kuchli CYP2D6 ingibitori fluoksetin bilan birga qo'llanganda, R(+) enantiomerning AUC o'rtacha qiymati 77% ga oshgan, karvedilol metabolizmi stereoselektiv ingibitsiyaga uchragan. Shu bilan birga, guruhlar o'rtasida nojo'ya ta'sirlar, arterial bosim, yurak urish tezligida farq aniqlanmagan.
Klonidin Klonidin va beta-bloklovchi xususiyatga ega preparatlar birga buyurilganda, antigipertenziv ta'sir va yurak urish tezligini kamaytiruvchi effekt kuchayishi mumkin. Kombinatsiyalangan terapiyani to'xtatish rejalashtirilsa, birinchi navbatda beta-adrenoblokatorni bekor qilish kerak. Bir necha kundan so'ng klonidinni dozasini asta-sekin kamaytirib, bekor qilish mumkin.
Kalsiy kanali blokatorlari Karvedilol va diltiazem birga buyurilganda, o'tkazuvchanlik buzilishlari (kamdan-kam hollarda - gemodinamik buzilishlar bilan) alohida hollarda kuzatilgan. Beta-adrenobloklovchi xususiyatga ega boshqa preparatlar kabi, karvedilolni verapamil yoki diltiazem tipidagi kalsiy kanali blokatorlari bilan birga buyurishda EKG va arterial bosimni qat'iy nazorat qilish tavsiya etiladi.
Beta-adrenobloklovchi faollikka ega boshqa preparatlar kabi, karvedilol bir vaqtda qabul qilinadigan boshqa antigipertenziv vositalar (masalan, alfa-adrenoblokatorlar) yoki gipotenziya chaqiruvchi nojo'ya ta'sirga ega preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Umumiy anesteziya o'tkazishda karvedilol va ayrim anesteziklarning sinergik manfiy inotrop ta'siri ehtimoli hisobga olinishi kerak.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan birga qo'llanganda, gipertenziya chaqirishi va arterial bosimni nazorat qilishni buzishi mumkin.