Insuprid 1 mg 1 tabletka 1 mg glimepirid faol moddasi mavjud. Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, temir oksidi sariq, povidon K30, mikrokristallin sellyuloza, magniy stearat, tozalangan suv. Insuprid 2 mg 1 tabletka 2 mg glimepirid faol moddasi mavjud. Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, temir oksidi sariq, povidon K30, mikrokristallin sellyuloza, magniy stearat. Insuprid 3 mg 1 tabletka 3 mg glimepirid faol moddasi mavjud. Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, temir oksidi sariq, povidon K30, mikrokristallin sellyuloza, magniy stearat. Insuprid 4 mg 1 tabletka 4 mg glimepirid faol moddasi mavjud. Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, temir oksidi sariq, povidon K30, mikrokristallin sellyuloza, magniy stearat.

 Insuprid preparati 2-tip qandli diabetni davolash uchun (monoterapiyada yoki metformin yoki insulin bilan birga kompleks terapiya tarkibida) faqat dieta, jismoniy mashqlar yoki tana vaznini kamaytirish yordamida yetarli nazoratga erishib bo‘lmaganda qo‘llaniladi. 

- glimepiridga yoki preparatning har qanday komponentiga, boshqa sulfonilurea hosilalariga yoki sulfanilamid preparatlariga yuqori sezgirlik; - 1-turli shakar diabeti (insulin bog'liq); - diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma; - jiddiy jigar va buyrak funktsiyalarining buzilishi; - homiladorlik va emizish; - bolalik yoshi (klinik tajriba yo'qligi).

- 2-turli shakar diabeti (monoterapiya yoki metformin yoki insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida) faqat dietalar, jismoniy mashqlar yoki tana vaznini kamaytirish orqali yetarli nazorat qilish imkoniyati bo'lmaganda.

Insuprid - og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparat - sulfonilurea III avlodining hosilasi. Glimepirid - Insupridning faol moddasidir, qon shakarini kamaytiradi, asosan, insulinni β-hujayralardan chiqarishni rag'batlantirish orqali. Uning ta'siri asosan β-hujayralarning glukoza fiziologik rag'batlantirishiga javob berish qobiliyatini yaxshilanishi bilan bog'liq. Glibenklamid bilan solishtirganda, glimepirid past dozalarida insulinning kamroq miqdorini chiqaradi, taxminan bir xil qon shakarini kamaytirish darajasiga erishadi. Bu holat glimepiridning ekstrapankreatik gipoglikemik ta'sirlarining mavjudligini ko'rsatadi (to'qimalarning insulinga nisbatan sezgirligini oshirish va insulinoid ta'sir). Insulinning sekretsiyasi. Boshqa sulfonilurea hosilalari kabi, glimepirid insulinning sekretsiyasini β-hujayralarning membranalaridagi ATP-sezgichli kaliyning kanallari bilan o'zaro ta'sir qilish orqali boshqaradi. Boshqa sulfonilurea hosilalaridan farqli o'laroq, glimepirid β-hujayralarning membranalarida joylashgan 65 kilodaltonli oqsillarga tanlab bog'lanadi. Ushbu glimepiridning bog'lanadigan oqsil bilan o'zaro ta'siri ATP-sezgichli kaliyning kanallarining ochilishi yoki yopilishini boshqaradi. Glimepirid kaliyning kanallarini yopadi. Bu β-hujayralarning depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi va voltaj-sezgichli kaltsiy kanallarining ochilishiga va kaltsiyning hujayra ichiga kirishiga olib keladi. Natijada, hujayra ichidagi kaltsiy konsentratsiyasining oshishi insulinning sekretsiyasini ekzotsitoz orqali faollashtiradi. Glimepirid bog'lanadigan oqsil bilan bog'lanish va undan ozod bo'lish jarayonida glibenklamidga qaraganda ancha tez va, shuning uchun, ko'proq tez-tez bog'lanadi. Ushbu glimepiridning bog'lanadigan oqsil bilan yuqori almashinuvi tezligi uning β-hujayralarni glukoza nisbatan sezgirligini oshirish va ularni desensitizatsiyadan va erta tugashdan himoya qilishdagi ifodali ta'sirini belgilaydi. To'qimalarning insulinga nisbatan sezgirligini oshirish ta'siri. Glimepirid insulinning periferik to'qimalar tomonidan glukoza qabul qilishiga ta'sirini kuchaytiradi. Insulinoid ta'sir. Glimepirid periferik to'qimalar tomonidan glukoza qabul qilishiga va jigar tomonidan glukozaning chiqarilishiga insulinga o'xshash ta'sirlarga ega. Periferik to'qimalar tomonidan glukozaning qabul qilinishi mushak hujayralari va adipotsitlar ichiga transport qilish orqali amalga oshiriladi. Glimepirid mushak hujayralari va adipotsitlarning plasmalardagi glukozani transport qiluvchi molekulalar sonini to'g'ridan-to'g'ri oshiradi. Hujayralarga glukozaning kirishi oshishi glicosilfosfatidilinozitol-spesifik fosfolipaza C ni faollashtiradi. Natijada, hujayra ichidagi kaltsiy konsentratsiyasi kamayadi, bu esa A proteinkinaza faoliyatining kamayishiga olib keladi, bu o'z navbatida glukozaning metabolizmini rag'batlantiradi. Glimepirid jigar tomonidan glukozaning chiqarilishini fruktoza-2,6-bisfosfat konsentratsiyasini oshirish orqali inhibe qiladi, bu esa glukoneogenezni inhibe qiladi. Trombotsitlarning agregatsiyasiga va aterosklerotik plitalarning shakllanishiga ta'siri. Glimepirid in vitro va in vivo trombotsitlarning agregatsiyasini kamaytiradi. Ushbu ta'sir, ko'rinib turibdiki, tromboksan A ning shakllanishi uchun javobgar bo'lgan COX ni tanlab inhibe qilish bilan bog'liq. Antiaterogen ta'sir. Glimepirid lipidlar miqdorini normallashtirishga yordam beradi, qon ichidagi malonov aldehid darajasini kamaytiradi, bu esa lipidlarning peroksid oksidlanishini sezilarli darajada kamaytiradi. 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda doimiy ravishda mavjud bo'lgan oksidlanish stressining kamayishi. Glimepirid endogen α-tokoferol, katalaza, glutatyonperoksidaza va superoksid dismutaza darajasini oshiradi. Yurak-qon tomir ta'sirlari. ATP-sezgichli kaliyning kanallari orqali sulfonilurea hosilalari yurak-qon tomir tizimiga ham ta'sir ko'rsatadi. An'anaviy sulfonilurea hosilalari bilan solishtirganda, glimepirid yurak-qon tomir tizimiga ancha kam ta'sir ko'rsatadi. U trombotsitlarning agregatsiyasini kamaytiradi va aterosklerotik plitalarning shakllanishini sezilarli darajada kamaytiradi. Sog'lom ko'ngilli shaxslarda glimepiridning minimal samarali dozi 0,6 mg. Glimepiridning ta'siri dozaga bog'liq va takrorlanadigan. Jismoniy yuklamaga (insulinning sekretsiyasining kamayishi) bo'lgan fiziologik javob glimepirid qabul qilinganda saqlanadi. Dori ovqatdan 30 daqiqa oldin yoki bevosita ovqatdan oldin qabul qilinganida ta'sirida ishonchli farqlar yo'q. Diabet bilan og'rigan bemorlarda preparatni bir marta qabul qilish orqali 24 soat ichida yetarli metabolik nazoratga erishish mumkin. Bundan tashqari, klinik tadqiqotda 16 bemordan 12 tasida buyrak yetishmovchiligi (KK 4-79 ml/min) bo'lganida ham yetarli metabolik nazoratga erishilgan. Metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya. Agar maksimal glimepirid dozasida yetarli metabolik nazoratga erishilmasa, glimepirid va metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya boshlanishi mumkin. Ikkita tadqiqotda kombinatsiyalangan terapiya o'tkazilganda, har bir dori alohida davolanishiga nisbatan metabolik nazoratning yaxshilanishi isbotlangan. Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya. Agar maksimal dozalarda glimepirid qabul qilinganda yetarli metabolik nazoratga erishilmasa, insulin bilan bir vaqtning o'zida davolash boshlanishi mumkin. Ikkita tadqiqot natijalariga ko'ra, ushbu kombinatsiyani qo'llaganda metabolik nazoratni yaxshilashga erishiladi, faqat insulin qo'llanganda erishilganidek. Biroq, kombinatsiyalangan terapiya uchun insulinning pastroq dozasi talab etiladi.

 Agar ovqatlanish vaqtlari tartibsiz bo'lsa yoki umuman o'tkazib yuborilsa, glimepirid terapiyasini olayotgan bemorda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Gipoglikemiyaning mumkin bo'lgan simptomlari bosh og'rig'i, kuchli ochlik hissi, qusish, charchoq, uyquchanlik, uyqu buzilishi, bezovtalik, agressivlik, diqqat, e'tibor va reaktsiya buzilishi, depressiya, ongni chalkashtirish, nutq va ko'rish buzilishi, afaziya, tremor, parez, sezgi buzilishi, bosh aylanishi, befarqlik, o'z-o'zini nazorat qilishni yo'qotish, deliriy, miyaning tortishi, chalkashlik va ongni yo'qotish, shu jumladan koma holati, yuzaki nafas olish, bradikardiya. Bundan tashqari, adrenenergik mexanizm natijasida qaytish mexanizmi bo'yicha bunday simptomlar paydo bo'lishi mumkin: sovuq, yopishqoq ter, bezovtalik, takikardiya, arterial gipertoniya, tez yurak urishi, stenokardiya va yurak ritmi buzilishi. Jiddiy yoki uzoq muddatli gipoglikemiya, odatdagi shakar miqdori bilan vaqtincha nazorat qilinadigan hollarda, darhol tibbiy yordam yoki hatto shifoxonaga yotqizishni talab qiladi. Glimepirid bilan davolash qon va siydikdagi glyukoza konsentratsiyasini muntazam kuzatishni talab qiladi. Bundan tashqari, glyukozirovka qilingan gemoglobin darajasini aniqlash tavsiya etiladi. Shuningdek, glimepirid bilan davolashda jigar funktsiyasini muntazam tekshirish va qonning shaklli elementlarini (ayniqsa, leykotsitlar va trombotsitlar) hisobga olish zarur. Stressli vaziyatlarda (masalan, baxtsiz hodisalar, shoshilinch operatsiyalar, isitma keltiruvchi infeksiyalar va boshqalar) insulin terapiyasiga vaqtincha o'tish ko'rsatilishi mumkin. Sulfonilurea hosilalari bilan davolash, glyukoza-6-fosfatdehidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemolitik anemiya keltirib chiqarishi mumkin. Glimepirid sulfonilurea hosilalari sinfiga kirganligi sababli, glyukoza-6-fosfatdehidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Bundan tashqari, sulfonilurea hosilalarini o'z ichiga olmaydigan alternativ davolash variantlarini ko'rib chiqish kerak. Insuprid laktaza monohidratini o'z ichiga oladi, shuning uchun uni laktaza yetishmovchiligi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-laktaza so'rilishi buzilishi bo'lgan bemorlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Glimepiridning avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish o'tkazilmagan. Bemorning reaksiyasi yoki diqqatni jamlash qobiliyati gipoglikemiya yoki giperglikemiya rivojlanishi natijasida pasayishi mumkin. Bemorlarni haydash paytida gipoglikemiyadan saqlanish uchun ehtiyot choralarini ko'rish zarurligi haqida xabardor qilish kerak. Insuprid homiladorlik paytida qo'llanilishi taqiqlangan. Agar homiladorlik rejalashtirilsa yoki homiladorlik sodir bo'lsa, ayol insulin terapiyasiga o'tkazilishi kerak. Glimepiridning emizik sut bilan chiqarilishi aniqlandi. Emizish davrida ayol insulin terapiyasiga o'tkazilishi yoki emizishni to'xtatishi kerak. Pediatriyada qo'llanishi 8 yoshgacha bo'lgan bolalarda glimepiridni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q. 8-17 yoshdagi bolalarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha mavjud ma'lumotlar yetarli emas, shuning uchun bunday foydalanish tavsiya etilmaydi. Preparat bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlanishi kerak va amal qilish muddati o'tganidan keyin foydalanish tavsiya etilmaydi.
 

 Metformin bilan birga qo‘llash Glymepirid yoki metformin maksimal sutkalik dozalarda qabul qilinayotgan, qandli diabeti yetarlicha nazorat qilinmayotgan bemorlarda ushbu ikki preparat kombinatsiyasida davolashni boshlash mumkin. Bunda ilgari olib borilgan glymepirid yoki metformin bilan davolash o‘sha dozada davom ettiriladi, qo‘shimcha metformin yoki glymepirid esa past dozadan boshlanadi va keyinchalik metabolik nazorat maqsadli darajasiga qarab titrlanadi, maksimal sutkalik dozagacha. Kombinatsiyalangan terapiya qat’iy tibbiy nazorat ostida boshlanishi kerak. Insulin bilan birga qo‘llash Glymepirid maksimal sutkalik dozada qabul qilinayotgan, qandli diabeti yetarlicha nazorat qilinmayotgan bemorlarga bir vaqtda insulin buyurilishi mumkin. Bunda bemorga buyurilgan glymepiridning oxirgi doza o‘zgarmaydi. Insulin bilan davolash past dozadan boshlanadi va qon glyukoza kontsentratsiyasi nazorati ostida bosqichma-bosqich oshiriladi. Kombinatsiyalangan davolash diqqatli tibbiy nazorat ostida olib boriladi. Glykemiyani uzoq muddatli nazorat qilishda ushbu kombinatsiyalangan terapiya insulinga bo‘lgan ehtiyojni deyarli 40% ga kamaytirishi mumkin. Glymepirid sitoxrom P4502C9 tomonidan metabolizatsiyalanadi, bu esa uni induktorlar (masalan, rifampitsin) yoki ingibitorlar (masalan, flukonazol) bilan birga qo‘llashda hisobga olinishi kerak. Adabiyotlarda chop etilgan in vivo o‘zaro ta’sir natijalari shuni ko‘rsatadiki, flukonazol, CY32C9 ning eng kuchli ingibitorlaridan biri, glymepiridning AUC ni taxminan 2 barobar oshiradi. Glymepiridni angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, allopurinol, anabolik steroidlar va erkak jinsiy gormonlari, xloramfenikol, kumarin hosilalari, siklo-, tro- va izofosfamidlar, fenfluramin, fibratlar, fluoksetin, simpatolitiklar (guanetidin), monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, mikonazol, flukonazol, pentoksifillin (yuqori dozada parenteral yuborilganda), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenetsid, xinolonlar, salitsilatlar va aminosalitsil kislotasi, sulfinpirazon, ba’zi uzoq ta’sirli sulfanilamidlar, tetratsiklinlar, tritokvalin bilan birga qo‘llanganda gipoglikemik ta’sir kuchayishi va buning natijasida gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Glymepiridni atsetazolamid, barbituratlar, glyukokortikosteroidlar, diazoksid, salyuretiklar, tiazid diuretiklar, epinefrin va boshqa simpatomimetik vositalar, glyukagon, ich suruvchi vositalar (uzoq muddatli qo‘llanganda), nikotin kislotasi (yuqori dozada) va nikotin kislotasi hosilalari, estrogenlar va progestogenlar, fenotiazinlar, xlorpromazin, fenitoin, rifampitsin, qalqonsimon bez gormonlari, litiy tuzlari bilan birga qo‘llanganda gipoglikemik ta’sirning susayishi va buning natijasida qonda glyukoza kontsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin. H2-retseptor blokatorlari, klonidin va rezerpin glymepiridning gipoglikemik ta’sirini ham kuchaytirishi, ham susaytirishi mumkin. Glymepirid qabul qilinayotganda kumarin hosilalarining ta’siri kuchayishi yoki susayishi mumkin. Spirtli ichimliklarni bir martalik yoki surunkali iste’mol qilish glymepiridning gipoglikemik ta’sirini ham kuchaytirishi, ham susaytirishi mumkin. 

 Sulfonilmochevina hosilalarining, shu jumladan Insupridning dozasi oshib ketganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. O‘rtacha og‘irlikdagi gipoglikemiya simptomlari, hushdan ketish yoki boshqa nevrologik buzilishlarsiz, deyarli har doim tezda uglevodlarni (glyukoza yoki bir bo‘lak shakar, shirin mevali sharbat yoki choy) darhol qabul qilish bilan bartaraf etilishi mumkin. Ba’zi hollarda preparatning so‘rilishini oldini olish uchun me’da yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish talab qilinishi mumkin. Shifokor bemor xavf ostida emas deb qaror qilmaguncha, bemorga diqqatli tibbiy kuzatuv zarur. Katta dozada qabul qilish va og‘ir reaksiya, masalan, hushdan ketish yoki boshqa jiddiy nevrologik buzilishlar, shoshilinch tibbiy holat hisoblanadi va zudlik bilan davolash va shifoxonaga yotqizishni talab qiladi. Hushdan ketishda 50% glyukoza eritmasini veno ichiga yuborish zarur. Shundan so‘ng glyukoza darajasi 100 mg/dl dan yuqori bo‘lguncha 10% glyukoza eritmasini yuborishni davom ettirish kerak. Bunday bemorlarda qonda glyukoza kontsentratsiyasini 24-48 soat davomida doimiy nazorat qilish lozim, chunki gipoglikemiya holatlari qaytalanishi mumkin.