1 kapsula tarkibida:

faol modda: ursodezoksixol kislotasi 300 mg;

yordamchi moddalari: makkajo‘xori kraxmali, kremniy dioksid kolloid suvdan holi, magniy stearat.

Kapsula tarkibi: temir oksid qizil (E 172), titan dioksid (E 171), jelatin. 

 

Farmakokinetika

Peroral qo‘llanganda ursodezoksixol kislotasi ingichka va yuqori oraliq ichakda passiv transport yo‘li bilan, terminal oraliq ichakda esa aktiv transport yo‘li bilan tez so‘riladi. So‘rilish tezligi odatda 60-80% ni tashkil etadi.

So‘rilgandan so‘ng, o‘t kislotasi deyarli to‘liq darajada jigarda glitsin va taurin aminokislotalari bilan kon'yugatsiyalanadi va shundan so‘ng o‘t bilan chiqariladi. Jigardan birinchi o‘tish klirensi 60% gacha bo‘ladi.

Kunlik doza va asosiy buzilish yoki jigar holatiga qarab, ko‘proq gidrofil ursodezoksixol kislotasi o‘tda to‘planadi. Shu bilan birga, boshqa lipofil o‘t kislotalarining nisbiy kamayishi kuzatiladi.

Ichak bakteriyalari ta’sirida qisman 7-ketolitoxol va litoxol kislotalariga parchalanadi. Litoxol kislotasi gepatotoksik bo‘lib, ayrim hayvon turlarida jigar parenximasiga zarar yetkazadi. Insonda esa faqat oz miqdorda so‘riladi, u jigarda sulfatlanadi va shu tarzda detoksikatsiyalanadi, so‘ng o‘t bilan va nihoyat najas bilan chiqariladi.

Ursodezoksixol kislotasining biologik yarim chiqarilish davri 3,5 dan 5,8 kungacha.

 

Xolestiramin, xolestipol, alyuminiy gidroksidi va/yoki smektit saqlovchi antatsid vositalar

Ushbu vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ursodezoksixol kislotasi ichakda bog‘lanadi va shu tariqa uning so‘rilishiga to‘sqinlik qilinadi hamda samaradorligi pasayadi. Dori vositasini xolestiramin, xolestipol yoki alyuminiy gidroksidi va/yoki smektit saqlovchi antatsid vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Agar ushbu vositalarni qo‘llash zarur bo‘lsa, ularni dori vositasini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish kerak. 

 

Dori vositasini qo‘llash shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

Ursodezoksixol kislotasini toshlarni eritish uchun qo‘llashga asos bo‘lib, toshlarning xolesterin tabiatli bo‘lishi hisoblanadi, bu esa ularning rentgen nurlari o‘tkazuvchanligi bilan aniqlanadi.

Dori vositasini tez-tez safro kolikalari, o‘t pufagi infeksiyalari, oshqozon osti bezi faoliyatining jiddiy buzilishlari yoki safro kislotasining enterohepatik aylanishini o‘zgartirishi mumkin bo‘lgan ichak kasalliklari (ileumning rezektsiyasi va charchashi, mintaqaviy ileit) bo‘lgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Uzoq muddatli davolash boshida toshlarni eritish uchun transaminazalar va ishqoriy fosfataza darajalarini monitoring qilish kerak.

Dastlabki uch oy davomida jigar faoliyatining funksional ko‘rsatkichlari (AST, ALT va GGT) har 4 haftada, keyinchalik esa har uch oyda nazorat qilinishi kerak. Bu birlamchi biliar tsirroz (BBT) bo‘lgan bemorlarda davolashga javob bor yoki yo‘qligini aniqlash, shuningdek, ayniqsa, BBTning kech bosqichidagi bemorlarda jigar faoliyatining potentsial buzilishlarini o‘z vaqtida aniqlash imkonini beradi.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun qo‘llash.

Davolashdagi yutuqlarni baholash, shuningdek, toshlarning kattaligiga qarab ularning kalsifikatsiyasi belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun o‘t pufagini vizualizatsiya qilish (og‘iz orqali xolesistografiya) va bemor tik turgan va orqada yotgan holatda soya tushishini (ultratovush nazorati ostida) tekshirish kerak, dori vositasini qo‘llash boshlanganidan 6-10 oy o‘tib. Keyinchalik davolash samaradorligini har 6 oyda xolesistografik yoki ultratovush tekshiruvlari orqali tekshirish kerak.

Agar o‘t pufagini rentgen suratlarida vizualizatsiya qilib bo‘lmasa yoki toshlar kalsifikatsiyalangan bo‘lsa, o‘t pufagi qisqaruvchanligi buzilgan bo‘lsa yoki tez-tez jigar kolikalari bo‘lsa, dori vositasini qo‘llash mumkin emas.

O‘t toshlarini eritish uchun dori vositasini qo‘llayotgan ayollar samarali gormonsiz kontratseptsiya usulidan foydalanishlari kerak, chunki gormonal kontratseptivlar o‘t pufagida toshlar hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari» va «Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash» bo‘limlari).

BBTning kech bosqichidagi bemorlarni davolash

Ursodezoksixol kislotasini qo‘llashda jigar tsirrozining dekompensatsiyasi juda kam hollarda qayd etilgan, bu davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman orqaga qaytishi mumkin.

BBT bo‘lgan bemorlarda davolash boshida juda kam hollarda simptomlar kuchayishi, masalan, qichishish kuchayishi mumkin. Bunday hollarda dori vositasi dozasini kamaytirish kerak.

Yaxshi ishlaydigan o‘t pufagida kichik o‘lchamdagi toshlarni eritish ehtimoli yuqoriroq; safroda xolesterinning desaturatsiyasi davolash muvaffaqiyatli yakunlanishining muhim prognoz elementi hisoblanadi, biroq aniqlovchi emas, chunki eritish to‘liq to‘yinganlik holatidan qat’i nazar, suyuq kristallar hosil bo‘lishining fizik jarayoni natijasida ham mumkin.

Diareya paydo bo‘lsa, dozani kamaytirish kerak. Agar diareya to‘xtamasa, dori vositasini qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Ursodezoksixol kislotasi avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi yoki ahamiyatsiz darajada ta’sir qiladi.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Homilador ayollarda ursodezoksixol kislotasini qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlikning dastlabki bosqichlarida reproduktiv toksiklik mavjudligini ko‘rsatadi.

Dori vositasini homiladorlik davrida faqat zarur hollarda qo‘llash kerak.

Reproduktiv yoshdagi ayollar dori vositasini faqat ishonchli kontratseptsiya vositalaridan foydalangan holda qo‘llashlari mumkin. Gormonsiz kontratseptsiya vositalari yoki estrogenga past miqdorda ega og‘iz orqali kontratseptivlarni qo‘llash tavsiya etiladi. O‘t pufagidagi toshlarni eritish uchun dori vositasini qo‘llayotgan bemor ayollar samarali gormonsiz kontratseptsiya vositalaridan foydalanishlari kerak, chunki gormonal og‘iz orqali kontratseptivlar o‘t pufagida toshlar hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin homiladorlik ehtimolini istisno qilish kerak.

Emizish davri

Ursodezoksixol kislotasini emizuvchi ayollarda qo‘llash bo‘yicha bir nechta qayd etilgan holatlarga ko‘ra, uning sutdagi miqdori juda past bo‘lgan, shuning uchun bunday sutni olgan bolalarda hech qanday nojo‘ya hodisalar rivojlanishi kutilmaydi.

Fertillik

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar ursodezoksixol kislotasining fertillikka ta’sirini ko‘rsatmagan. Insonda fertillikka ta’siri bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.  

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Ursodezoksixol kislotasi avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi yoki ahamiyatsiz darajada ta’sir qiladi. 

 

Ursodezoksixol kislotasi bilan dozani oshirib yuborishda diareya yuzaga kelishi mumkin. Umuman olganda, dozani oshirib yuborishning boshqa simptomlari ehtimoldan yiroq, chunki doza oshirilganda ursodezoksixol kislotasining so‘rilish darajasi kamayadi va kiritilgan dozaning katta qismi najas bilan chiqariladi. Kuniga 4 g dan ortiq dozani oshirib yuborish holatlari tavsiflanmagan (bu doza yaxshi ko‘tariladi).

Dozani oshirib yuborishda maxsus choralar ko‘rish talab etilmaydi; diareya oqibatlarini simptomatik davolash, suyuqlik va elektrolitlar muvozanatini tiklash zarur.

Juda yuqori dozadagi ursodezoksixol kislotasini tasodifiy peroral qabul qilganda, zaharlanishda tavsiya etiladigan odatdagi ehtiyot choralarini ko‘rish va xolestiramin qabul qilish tavsiya etiladi, uning o‘t kislotalari bilan xelat hosil qilish qobiliyatini hisobga olgan holda.

Maxsus bemor guruhlari haqida qo‘shimcha ma’lumot

Ursodezoksixol kislotasining yuqori dozalari (2830 mg/kg/kun) bilan uzoq muddatli terapiya (ro‘yxatdan o‘tmagan ko‘rsatma bo‘yicha qo‘llanilgan) birlamchi sklerozlovchi xolangitli bemorlarda jiddiy nojo‘ya hodisalar tez-tezligi yuqoriligi bilan bog‘liq bo‘lgan.