Farmakologik xususiyatlari
Фармакодинамикаси
Гинокапс форте дори воситасини фармакологик фаоллиги унинг компонентлари – метронидазол и миконазол нитратнинг комплекс таъсири билан боғлиқ. Препарат замбуруғга қарши, протозойларга қарши ва антибактериал таъсир кўрсатади.
Метронидазол микробга қарши ва протозойларга қарши восита, 5-нитроимидазол ҳосиласи.
Таъсир механизми метронидазолни 5-нитрогуруҳини анаэроб микроорганизмларни ва соддаларни ҳужайра ичи транспорт протеинлари билан биокимёвий тикланишига боғлиқ. Тикланган метронидазолнинг 5-нитрогуруҳи нуклеин кислоталарини синетезини ингибиция қилиб микроорганизм ҳужайраларининг ДНК билан ўзаро таъсирлашади, бу бактерия ҳужайрасини нобуд бўлишига олиб келади.
Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., ҳамда облигат анаэробларга Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) ва айрим граммусбат микроорганизмларга (Eubacter spp. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) нисбатан фаол. Аэроб микроорганизмлар
метронидазолга сезгир эмас.
Миконазол ҳужайра мембранасининг эргостеролини синтез қилинишини ингибиция қилувчи замбуруғга қарши восита. Дерматофитларга, ачитқиларга ва айрим бошқа замбуруғларга нисбатан фаол. Граммусбат микроорганизмларга нисбатан микробга қарши фаолликни намоён қилади. Одатда замбуруғли инфекция билан кечадиган қичишишни бартараф қилади. Интравагинал қўлланганда асосан Candida albicans нисбатан фаол.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Интравагинал қўлланганда метронидазол тизимли қон оқимига сўрилади. “Гинокапс форте” қин капсулаларини интравагинал қўлланганда метронидазолни биокираолишлиги юборилган дозанинг 20% ташкил қилади.
Миконазол нитратни бу юбориш усулида тизимли сўрилиши жуда паст (тахминан дозанинг 1,4%).
Метаболизми и чиқарилиши
Метронидазол жигарда гидроксилланиш, оксидланиш ва глюкурон кислотаси билан бирикиш йўли орқали метаболизмга учрайди. Асосий метаболитни (2-оксиметронидазол) фаоллиги дастлабки бирикманинг 30% ташкил қилади.
Метронидазолни T1/2 6-11 соатни ташкил қилади. Тизимли таъсирга эга препарат дозасини 60-80% (ўзгармаган кўринишдаги бу миқдорни 20%) буйраклар орқали чиқарилади. Метронидазолни 2-оксиметронидазол метаболити, метронидазолни метаболизми натижасида ҳосил бўладиган сувда эрийдиган пигмент иштирокида сийдикни қизил-жигаррангга бўйайди. Тизимли таъсирга эга препарат дозасининг 6-15% ичак орқали чиқарилади.
Кўкрак сутига ва кўпчилик тўқималарга киради, ГЭТ ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади.
Миконазол жигарда нофаол метаболитларни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Гистогематик тўсиқларни миконазол ёмон енгиб ўтади, орқа мия суюқлигига деярли ўтмайди.
Препарат қўллангандан кейин 8 соатдан сўнг 90% миконазол ҳали қинда бўлади. Ўзгармаган миконазол на плазмада, на сийдикда аниқланади.