Farmakologik xususiyatlari
Пилокарпин является парасимпатомиметический агент, который, подобно ацетилхолину, стимулирует рецепторы мускарина. Во время местного применения в глаза пилокарпин влечет за собой снижение внутриглазного давления, сужение зрачка и спазм аккомодации. Считается, что снижение внутриглазного давления вызвано сокращением цилиарной мышцы и гладких мышц радужки, что увеличивает угол передней камеры и изменяет конфигурацию трабекулярной сети, способствуя таким образом оттоку глазной жидкости. Длительное время пилокарпин применяли как миотик для сокращения зрачка и снижения внутриглазного давления практически при всех видах глаукомы.
L-изомер тимолола в Фотил®является β-блокатором, эффективно блокирующим связывание симпатомиметических нейротрансмиттеров с β-1 и β-2 адренергическими рецепторами. Тимолол не оказывает значительного симпатомиметического действия или местного стабилизации клеточной мембраны. Тимолол также применяется для лечения повышенного АД и стенокардии, но основным показанием для его применения является глаукома. Снижение внутриглазного давления возникает вследствие уменьшения образования внутриглазной жидкости. В глазу препарат местно проникает в целевую ткань, а именно в реснитчатое тело, где образуется внутриглазная жидкость. Неизвестно, влияет ли он еще каким-либо образом на кровеносные сосуды передней части глаза, но есть свидетельство того, что с понижением внутриглазного давления кровообращение в сетчатке улучшается. Тимолол, подобно многим другим β-блокаторам, оказывает длительное пострецепторное действие; адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, хотя тимолол к тому времени прошел период распада.
Капли глазные Фотил®не вызывают зависимости. Благодаря малой дозе синдром отмены, который наблюдается во время лечения системными β-блокаторами, не возникает после прекращения лечения глазными каплями Фотил®.
Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе глаукоматозных дефектов поля зрения. Если пилокарпин и тимолол сочетаются в одном препарате, ожидается усиленное действие по снижению внутриглазного давления, поскольку эти препараты обладают разным механизмом действия и влияют на различные ткани. Тимолол продлевает время нахождения пилокарпина в глазу, задерживая его выведение. Капли глазные Фотил® снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление при различных видах глаукомы и глазной гипертензии. Они содержат соединение, вызывающее миоз, поэтому также их можно использовать для снижения внутриглазного давления при закрытокуточной глаукоме.
Пациенты младенческого возраста.
Существуют только ограниченные данные по применению тимолола (0,25%, 0,5% 1 капля дважды в день) у детей для лечения до 12 недель. Было проведено одно небольшое двойное слепое рандомизированное опубликованное клиническое исследование на 105 детях (n=71 на тимололе) в возрасте от 12 дней до 5 лет, в определенной степени доказывающее, что тимолол является эффективным при краткосрочном лечении первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы.