qattiq jelatin kapsulalar qizil/qizil rangda, ichida oq kukun mavjud.

1 kapsula tarkibida: faol modda: flukonazol - 50 mg yoki 150 mg; yordamchi modda: mikrokristallik sellyuloza, tozalangan talk, kolloid kremniy dioksidi suvdan holi.

kriptokokk meningiti; koksidioidomikoz; invaziv kandidoz; shilliq qavatlarning kandidozini davolash (og'iz-halqum, qizilo'ngach); kandiduriya va surunkali shilliq kandidoz; og'iz bo'shlig'ining surunkali atrofik kandidozi (protez ishlatish natijasida og'riq), og'iz bo'shlig'i gigiyenasi yoki mahalliy davolash yetarli bo'lmaganda; vaginal kandidoz, o'tkir yoki qaytalanuvchi, mahalliy davolash yetarli bo'lmaganda; kandidoz balaniti, mahalliy davolash mumkin bo'lmaganda; dermatomikoz, shu jumladan oyoq, tana, qovurg'a sohalari, tirnoq (onixomikoz), otrubovid lişay va terining kandidoz infeksiyalari; tirnoqning opoyasyvayushiy lişayi (onixomikoz), boshqa davolash mos kelmaganda.

bolalar yoshi 6 yoshgacha; tug'ma galaktoza intoleransi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; flukonazol va tsisaprid, astemizol, eritromitsin, pimozid, xinin, shuningdek, EKGga ta'sir qiluvchi boshqa vositalar bilan birga qabul qilish; flukonazol dozasining 400 mg/kun dan oshgan holatlarda terfenadin bilan birga qo'llash; homiladorlik; laktatsiya; dori vositasiga yoki tuzilishi jihatidan yaqin bo'lgan azol birikmalariga, shuningdek, dori vositasining yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.

Dori vositasi og'iz orqali qo'llaniladi. Kunlik doza zamburug'li infeksiyaning tabiati va og'irligiga bog'liq.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tutqanoq. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, meteorizm. Allergik reaksiyalar: anafilaktik reaksiyalar. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: QT intervalining uzayishi, piruet tipidagi paroksizmal qorinchali taxikardiya. Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, alopesiya. Qon yaratuvchi tizim: leykopeniya, shu jumladan neyropeniya va agranulositoz, trombotsitopeniya. Metabolik buzilishlar: gipokaliemiya, giperkolesterinemiya, gipertrigliseridemiya.

Flukonazol, yangi triazol sinfiga mansub zamburug‘larga qarshi vosita. Yuqori darajada spetsifik ta’sirga ega bo‘lib, zamburug‘larning sitoxrom P450 ga bog‘liq fermentlari faolligini ingibitsiya qiladi. Zamburug‘ hujayralarining lanosterolini ergosterolga aylanishini bloklaydi; hujayra membranasining o‘tkazuvchanligini oshiradi, uning o‘sishi va replikatsiyasini buzadi. Flukonazol, zamburug‘larning sitoxrom P450 ga yuqori selektivlik bilan ta’sir qilgan holda, inson organizmida bu fermentlarni deyarli bostirmaydi (itrakonazol, klotrimazol, ekonazol va ketokonazolga nisbatan sitoxrom P450 ga bog‘liq oksidlovchi jarayonlarni jigar mikrosomalarida kamroq darajada bostiradi). Antiandrogen faollikka ega emas. Opportunistik mikozlarda, jumladan Candida spp. sababli (immunodepressiya fonida generalizatsiyalashgan kandidoz shakllari), Cryptococcus neoformans va Coccidioides immitis (ichki bosh miya infeksiyalarini o‘z ichiga oladi), Microsporum spp. va Histoplasma capsulatum (immunodepressiya holatida ham) ga nisbatan faol. Farmakokinetika So‘rilish Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng flukonazol yaxshi so‘riladi. Ovqat bilan birga qabul qilish preparatning so‘rilish tezligiga (og‘iz orqali qabul qilinganda) ta’sir qilmaydi. Och qoringa 150 mg flukonazol qabul qilingandan so‘ng maksimal konsentratsiyaga (TСmax) erishish vaqti 0,5-1,5 soatni tashkil etadi va plazmadagi konsentratsiyasi 2,5-3,5 mg/l dozada vena ichiga yuborilgandagi konsentratsiyaning 90% ini tashkil etadi. Taqsimlanish Plazmadagi konsentratsiya dozaga to‘g‘ri proporsional. Plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi (Css) 4-5 kunlik qabul qilishda (kuniga 1 marta) erishiladi. "Zarba" dozasini (birinchi kuni) odatdagi sutkalik dozadan 2 baravar yuqori qabul qilish 2-kuniga 90% Css ga mos keluvchi konsentratsiyaga erishish imkonini beradi. Organizmning barcha suyuqliklariga yaxshi kirib boradi. Faol moddaning konsentratsiyasi ko‘krak suti, bo‘g‘im suyuqligi, so‘lak, balg‘am va peritoneal suyuqlikda plazmadagiga o‘xshash. Vaginal sekretsiyada doimiy qiymatlar og‘iz orqali qabul qilingandan 8 soat o‘tib erishiladi va bu darajada kamida 24 soat saqlanadi. Orqa miya suyuqligiga (OMS) yaxshi kirib boradi, zamburug‘li meningitda OMS dagi konsentratsiya plazmadagining taxminan 85% ini tashkil etadi. Ter ajratmasi, derma va rohovat qatlamida (selektiv to‘planish) yuqori konsentratsiyalar hosil bo‘ladi, ular zardobdagidan yuqori. Kuniga 1 marta 50 mg qabul qilinganda 12 kundan so‘ng flukonazol konsentratsiyasi 73 mkg/g, davolash to‘xtatilgandan 7 kun o‘tib 5,8 mkg/l ni tashkil etdi. Og‘iz orqali 150 mg haftasiga 1 marta qabul qilinganda 7-kuni flukonazolning rohovat qatlamidagi konsentratsiyasi 23,4 mkg/g, ikkinchi doza qabul qilingandan 7 kun o‘tib 7,1 mkg/g ni tashkil etdi. Tirnoqlarda 4 oylik 150 mg haftasiga 1 marta qabul qilinganda: sog‘lom tirnoqlarda 4,05 mkg/g, zararlanganlarda - 1,8 mkg/g. Davolash tugaganidan 6 oy o‘tib ham flukonazol tirnoqlarda aniqlangan. Ko‘rinadigan taqsimlanish hajmi (Vd) organizmdagi umumiy hujayra tashqarisidagi suyuqlik miqdoriga yaqin. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past 11-12%. Metabolizm va chiqarilish Yarim chiqarilish davri (T1/2) 30 soat. Jigar SҮР2C9 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (80% o‘zgarmagan holda, 11% metabolitlar ko‘rinishida). Flukonazol klirensi kreatinin klirensiga proporsional. Flukonazol farmakokinetikasi buyraklarning funksional holatiga sezilarli darajada bog‘liq, bunda T1/2 va kreatinin klirensi (KK) o‘rtasida teskari bog‘liqlik mavjud. Gemodializdan so‘ng, 3 soat davomida, plazmadagi flukonazol konsentratsiyasi 50% ga kamayadi. Flukonazol farmakokinetikasi vena ichiga yuborilganda va og‘iz orqali qabul qilinganda o‘xshash, bu esa bir usuldan boshqasiga oson o‘tish imkonini beradi.

Flukonazolni bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llashda protrombin vaqti oshishi mumkin (bu ko‘rsatkichni diqqat bilan nazorat qilish kerak). Bir vaqtda qo‘llanganda flukonazol sulfonilmochevina hosilalarining yarim chiqarilish davrini uzaytirishi mumkin, shuning uchun gipoglikemiya ehtimolini hisobga olish kerak. Flukonazol bilan birga qo‘llanganda fenitoinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi klinik ahamiyatli darajada oshishi mumkin (fenitoin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin). Rifampitsin va flukonazol birga qo‘llanganda flukonazolning maksimal konsentratsiyasi va yarim chiqarilish davri kamayadi (zarurat tug‘ilganda flukonazol dozasini oshirish kerak). Flukonazol bilan birga qo‘llanganda rifabutin darajasi qon zardobida oshishi va uveit rivojlanishi mumkin. Flukonazol bilan birga qo‘llanganda siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin (nazorat zarur). Flukonazolni terfenadin va astemizol bilan birga qo‘llashda og‘ir, hayot uchun xavfli aritmiyalar rivojlanishi mumkin (bunday kombinatsiya kontraindikatsiyalangan). Flukonazol va tsisaprid birga qo‘llanganda yurak tomonidan nojo‘ya reaksiyalar, shu jumladan qorinchalar taxikardiyasi paroksizmlari rivojlanish holatlari qayd etilgan (birga qo‘llash kontraindikatsiyalangan). Flukonazol zidovudin bilan birga qo‘llanganda oxirgisining qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin (bunday hollarda zidovudinning nojo‘ya ta’sirlarini erta aniqlash uchun bemor holatini nazorat qilish talab qilinadi). Flukonazol qo‘llanilishi teofillinning qon plazmasidan o‘rtacha klirensini kamaytiradi, natijada teofillin toksik ta’siri va dozani oshirib yuborish xavfi oshadi. Flukonazol va takrolimusni birga qabul qilish nefrotoksik ta’sir ko‘rsatadi. Takrolimus va flukonazol qabul qilayotgan bemorlar nazorat ostida bo‘lishi kerak. Qisqa ta’sirli benzodiazepinlar, ular sitoxrom P450 tomonidan metabolizatsiyalanadigan, va flukonazol birga qabul qilinganda bemorni doimiy nazorat qilish zarur, ehtimol benzodiazepinlar dozasini kamaytirish talab qilinadi.

Flukonazolni posilkalarning natijalari va boshqa laboratoriya tadqiqotlari olinmaguncha buyurish mumkin. Tekshiruv natijalari olingach, olib borilayotgan terapiyani zarurat tug‘ilganda tuzatish mumkin. Dori vositasi qo‘llanilganda kamdan-kam hollarda jigar toksik ta’siri kuzatilgan, bu dori vositasi bekor qilingandan so‘ng o‘tib ketgan. Dori vositasi qabul qilinayotganda jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. Flukonazol qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan jigar funksiyasi buzilishi belgilar paydo bo‘lsa, dori vositasini bekor qilish kerak. Teri toshmasi paydo bo‘lsa, flukonazolni bekor qilish kerak. Flukonazolni sitoxrom P450 tizimi izofermentlari orqali metabolizatsiyalanadigan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davri Preparatni homilador ayollarda qo‘llash maqsadga muvofiq emas, og‘ir yoki hayot uchun xavfli zamburug‘li infeksiyalar shakllaridan tashqari, agar preparatni qo‘llashdan kutilayotgan foyda ona uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lsa. Flukonazol ko‘krak sutida plazmadagi kabi konsentratsiyada aniqlanadi, shuning uchun uni laktatsiya davrida buyurish tavsiya etilmaydi. Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Dori vositasi qabul qilingandan so‘ng bosh aylanishi va tutqanoq bo‘lishi mumkin, bemorlarga avtomobil va harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarishdan tiyilish tavsiya etiladi.

Belgilar: gallyutsinatsiyalar, paranoidal xatti-harakat, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, og‘ir hollarda tutqanoqlar. Davolash: simptomatik: oshqozonni yuvish, majburiy diurez. 3 soat davomida gemodializ plazmadagi konsentratsiyani taxminan 50% ga kamaytiradi.