жесткие желатиновые капсулы красного/красного цвета, содержащие белый порошок.

1 капсула содержит: активное вещество: флуконазола - 50 мг или 150 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный.

криптококковый менингит; кокцидиоидомикоз; инвазивный кандидоз; лечение кандидоза слизистых оболочек (ротоглотки, пищевода); кандидурия и хронический слизистый кандидоз; хронический атрофический кандидоз полости рта (боль в результате использования протеза), где гигиена полости рта или местное лечение, являются недостаточными; вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местное лечение является недостаточным; кандидоз баланит, когда местное лечение невозможно; дерматомикоз, включая микозы стоп, тела, паховой области, ногтей (онихомикоз), отрубевидный лишай и кожные кандидозные инфекции; опоясывающий лишай ногтей (онихомикоз), когда другое лечение не подходит.

детский возраст до 6 лет; врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы; совместный прием флуконазола и цизаприда, астемизола, эритромицина, пимозида, хинидина а также других средств, влияющих на ЭКГ; совместное применение с терфенадином, в случае если доза флуконазола превышает 400 мг/сут; беременность; лактация; повышенная чувствительность к лекарственному средству или близким по структуре азольным соединениям, а также вспомогательным веществам лекарственного средства.

Лекарственное средство применяют внутрь. Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм. Аллергические реакции: анафилактические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт. Дерматологические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция. Система кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Метаболические расстройства: гипокалиемия. гиперхолестеринемия, гипериглицеридемия,

Флуконазол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает се рост и репликацию. Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции (всасывание) препарата при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола 0,5-1,5 ч. и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Распределение Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме (Css) достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5.8 мкг/л. После приема внутрь 150 мг 1 раз в нед. на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы 7,1 мкг/г. Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю: в здоровых ногтях 4,05 мкг/г, в пораженных - 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая 11-12%. Метаболизм и выведение Период полувыведения (Т1/2) 30 ч. Является ингибитором изофермента СҮР2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренс креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т12 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приема на другой

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать). При одновременном применении флуконазол может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать возможность гипогликемии. При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени (может потребоваться снижение дозы фенитоина). При одновременном применении рифампицина и флуконазола снижается максимальная концентрация и период полувыведения флуконазола (при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола). При совместном применении с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в сыворотке крови и развитие увеита. При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль). При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий (такая комбинация противопоказана). При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (совместное применение противопоказано). При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина). Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина. Одновременный прием флуконазола и такролимуса оказывает нефротоксическое действие. Пациенты, получающие такролимус и флуконазол, должны находиться под наблюдением. В случае совместного приема бензодиазепинов короткого действия, которые метаболизируются цитохромом Р450, и флуконазола необходимо постоянное наблюдение за пациентом, возможно, потребуется снижение дозы бензодиазепинов.

Флуконазол можно назначать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. При получении результатов обследования проводимую терапию при необходимости можно скорректировать. При применении лекарственного средства в редких случаях отмечалось токсическое действие на печень, проходящее после отмены лекарственного средства. На фоне приема лекарственного средства следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, лекарственное средство следует отменить. В случае появления кожной сыпи флуконазол следует отменить. При одновременном применении флуконазола с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450, следует соблюдать осторожность. Беременность и период лактации Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами После приема лекарственного средства возможны головокружение и судороги, пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и движущимися механизмами.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, тошнота, рвота, днарея, в тяжелых случаях судороги. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.