Bitta tabletkada faol modda – moksonidin 0,2 mg yoki 0,4 mg, yordamchi moddalardan laktoza monogidrat, povidon K25, krosprovidon, magniy stearat, qobiq tarkibi gipromelloza 6 mPas, etilsellyuloza 30% suvli dispersiyasi (quruq modda hisobida), makrogol 6000, talk, temir (III) oksid qizil (E172), titan dioksid (E171) mavjud. Batafsil

Arterial gipertenziya.

Preparatning faol moddasiga va boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; anamnezda angionevrotik shish; sinus tuguni zaifligi sindromi yoki sinoatriyal blokada; o‘ta og‘ir jigar yetishmovchiligi; aniq bradikardiya (dam olish holatida yurak urish tezligi (YUT) 50 urish/min dan kam); atrioventrikulyar blokada II yoki III daraja; o‘tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi; emizish davri; tug‘ma galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli).

Og‘iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar. Ko‘pchilik hollarda Fiziotenz® preparatining boshlang‘ich dozasi sutkada 0,2 mg ni tashkil etadi. Maksimal bir martalik doza 0,4 mg ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza, 2 qabulga bo‘linishi kerak, 0,6 mg ni tashkil etadi. Sutkalik dozaning individual tuzatilishi olib borilayotgan terapiyani bemor qanday o‘zlashtirayotganiga bog‘liq. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi. Gemodializda bo‘lgan bemorlar uchun boshlang‘ich doza - 0,2 mg sutkada. Zaruriyat tug‘ilganda va yaxshi o‘zlashtirilganda sutkalik doza maksimal 0,4 mg gacha oshirilishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, ayniqsa davolash boshida, dozani ehtiyotkorlik bilan tanlash tavsiya etiladi. Boshlang‘ich doza sutkada 0,2 mg ni tashkil etishi kerak. Zaruriyat tug‘ilganda va yaxshi o‘zlashtirilganda, preparatning sutkalik dozasini o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun (KK 30 ml/min dan ko‘p, lekin 60 ml/min dan kam) maksimal 0,4 mg gacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun (KK 30 ml/min dan kam) 0,3 mg gacha oshirish mumkin.

Fiziotenz 0,4mg 14 dona qoplangan tabletkalar uchun qo'llanma Tarkibi, chiqarilish shakli va qadoqlash Tabletkalar - 1 tab.: Faol modda: moksinidin 0,4 mg; Yordamchi moddalar: laktaza monohidrat - 95,60 mg, povidon K25 - 0,70 mg, kroskarmeloza - 3,00 mg, magniy stearat - 0,30 mg; Qoplama: gipromelloza - 1,30 mg, etilsellyuloza suvli dispersiya 30% - 4,0 mg (quruq modda hisobiga - 1,20 mg), makrogol - 0,25 mg, talk - 0,875 mg, temir oksidi qizil bo'yoq (E 172) - 0,125 mg, titan dioksidi (E 171) - 1,25 mg. 14 dona tabletkalar PVC/PVDH plyonkasi va alyuminiy folgadan tayyorlangan blisterda. 1, 2 yoki 7 blisterni qo'llanma bilan birga karton qadoqqa joylashtiriladi. 28 dona tabletkalar PVC/PVDH plyonkasi va alyuminiy folgadan tayyorlangan blisterda. 1 blisterni qo'llanma bilan birga karton qadoqqa joylashtiriladi. Dori shaklini tavsifi Yassilangan, ikki tomoni qizil-jigarrang rangda qoplangan, bir tomonida "0,4" yozuvi bilan gravirovka qilingan. Tabletka kesilganda oq rangda. Farmakoterapevtik guruh Markaziy ta'sirga ega gipotenziv vosita. Farmakokinetika So'rilish Ichga qabul qilinganidan so'ng, moksinidin oshqozon-ichak traktining yuqori bo'limlarida tez va deyarli to'liq so'riladi. Mutlaq biofaollik taxminan 88% ni tashkil etadi, bu esa "birinchi" o'tishning ahamiyatsizligini ko'rsatadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - taxminan 1 soat. Ovqat iste'moli dori vositasining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Ta'sir qilish Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 7,2% ni tashkil etadi. Metabolizm Asosiy metabolit - dehidratlangan moksinidin. Dehidratlangan moksinidinning farmakodinamik faoliyati - moksinidin bilan solishtirganda taxminan 10%. Chiqarish Moksinidin va metabolitining yarim hayot davri (T1/2) mos ravishda 2,5 va 5 soatni tashkil etadi. 24 soat ichida 90% dan ortiq moksinidin buyraklar orqali chiqariladi (taxminan 78% - o'zgarmagan holda va 13% - dehidrimoksinidin shaklida, boshqa metabolitlar siydikda qabul qilingan dozaning 8% dan oshmaydi). Dozaning 1% dan kamrog'i ichak orqali chiqariladi. Arterial gipertoniya bilan bemorlarda farmakokinetika Sog'lom ko'ngilli shaxslarga nisbatan arterial gipertoniya bilan bemorlarda moksinidinning farmakokinetikasida o'zgarishlar kuzatilmaydi. Keksalarda farmakokinetika Keksalar bemorlarda moksinidinning farmakokinetik ko'rsatkichlarida klinik jihatdan ahamiyatsiz o'zgarishlar kuzatilgan, bu ehtimol uning metabolizmining pasayishi va/yoki biroz yuqori biofaollik bilan bog'liq. Bolalarda farmakokinetika Moksinidin 18 yoshgacha bo'lgan shaxslarda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, shuning uchun bu guruhda farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Buyrak yetishmovchiligi bilan farmakokinetika Moksinidinning chiqarilishi kretinin klirensi (KK) bilan sezilarli darajada bog'liq. O'rta darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min) bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi muvozanatli konsentratsiyalar va oxirgi T1/2 taxminan 2 va 1,5 baravar yuqori, normal buyrak funksiyasiga ega shaxslarga nisbatan (KK 90 ml/min dan yuqori). Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam) bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi muvozanatli konsentratsiyalar va oxirgi T1/2 3 baravar yuqori. Moksinidinning bir necha marta qabul qilinishi o'rta va og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kutilgan kümülatif ta'sirga olib keladi. Terminal buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam) bo'lgan bemorlarda, gemodializda bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi muvozanatli konsentratsiyalar va oxirgi T1/2 mos ravishda 6 va 4 baravar yuqori. O'rta darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 1,5-2 baravar yuqori. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani individual ravishda belgilash kerak. Moksinidin gemodializda oz miqdorda chiqariladi. Farmakodinamik Moksinidin markaziy ta'sirga ega gipotenziv vositadir. Miya poydevorlarida (yon bo'shliqlarning rostral qatlami) moksinidin selektiv ravishda imidazolin sezgir retseptorlarini stimulyatsiya qiladi, bu esa simpatik nerv tizimining tonik va reflektor tartibga solishida ishtirok etadi. Imidazolin retseptorlarini stimulyatsiya qilish periferik simpatik faoliyatni va arterial bosimni (AD) kamaytiradi. Moksinidin boshqa simpatolitik gipotenziv vositalardan α2-adrenergiya retseptorlariga nisbatan pastroq bog'lanish bilan farq qiladi, bu esa sedativ ta'sir va og'izda quruqlik rivojlanishining kamroq ehtimolini tushuntiradi. Moksinidin qabul qilish sistematik qon tomir qarshiligini va ADni kamaytiradi. Moksinidinning gipotenziv ta'siri ikki tomonlama ko'rinmas plasebo nazoratli tasodifiy tadqiqotlarda tasdiqlangan. 42 bemor ishtirok etgan klinik tadqiqot natijalari arterial gipertoniya va chap qorin gipertrofiyasi (CHG) bilan, arterial bosimning bir xil pasayishi bilan, angiotenzin II retseptorlari antagonisti bilan moksinidin kombinatsiyasini qo'llash CHGni tiyozid diuretik va kaltsiy kanallari blokatorining erkin kombinatsiyasiga nisbatan ko'proq kamaytirishga imkon beradi (15% ga qarshi 11%; p < 0,05). Moksinidin semizlik, insulinga qarshilik va o'rta darajadagi arterial gipertoniya bilan bemorlarda insulinga sezgirlik indeksini 21% ga yaxshilaydi (plaseboga nisbatan). Qo'llanilishi ko'rsatmalari Arterial gipertoniya. Qo'llanilishi uchun qarshi ko'rsatmalar Faol modda va dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezgirlik; angionevrotik shish tarixida; sinus tugunining zaifligi sindromi yoki sinoatriyal blokada; og'ir jigar yetishmovchiligi; aniq bradikardiya (dam olishda yurak urish tezligi (YUT) 50 urush/min dan kam); atrioventrikulyar blokada II yoki III daraja; o'tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi; emizish davri; galaktozga meros bo'lib o'tadigan intolerans, laktoza yetishmovchiligi yoki glukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli). Ehtiyotkorlik bilan: I darajali atrioventrikulyar blokada (bradikardiya rivojlanish xavfi), koronar arteriyalar kasalliklari (shu jumladan ishemik yurak kasalligi, barqaror bo'lmagan angina, dastlabki infarkt davri), periferik qon aylanishi kasalliklari (shu jumladan o'zgaruvchan xromota, Reyno sindromi), epilepsiya, Parkinson kasalligi, depressiya, glaukoma; o'rta darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min, serum kretinini 105-160 mkmol/l), jigar yetishmovchiligi; homiladorlik. Homiladorlik va emizish davri Homiladorlik Fiziotenz® dori vositasining homilador ayollarda qo'llanilishi bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar dori vositasining embrio toksik ta'sirini aniqladi. Fiziotenz® homilador ayollarga faqat xavf va foyda nisbatini diqqat bilan baholagandan so'ng, onaga foyda farzandga potentsial xavfdan oshganda tayinlanishi kerak. Emizish davri Moksinidin emizikli sutga o'tadi va shuning uchun emizish davrida tayinlanmasligi kerak. Agar Fiziotenz® dori vositasini emizish davrida qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak. Nojo'ya ta'sirlar Moksinidin qabul qilayotgan bemorlarda eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar: og'izda quruqlik, bosh aylanishi, asteniya va uyquchanlik. Ushbu simptomlar ko'pincha terapiyaning birinchi haftalarida kamayadi. Fiziotenz® dori vositasini plasebo nazoratli klinik tadqiqotlarda ishtirok etgan bemorlarda quyidagi nojo'ya ta'sirlar kuzatilgan. Quyida keltirilgan nojo'ya ta'sirlar chastotasi quyidagicha belgilangan: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); kamdan-kam (≥ 1/1000, <1/100); alohida xabarlarni o'z ichiga olgan holda. Markaziy nerv tizimidan - Tez-tez: bosh og'rig'i*, bosh aylanishi (vertigo), uyquchanlik, uyqusizlik; Kamdan-kam: hushdan ketish*, ortiqcha hayajon. Yurak-qon tomir tizimidan - Kamdan-kam: arterial bosimning sezilarli pasayishi, ortostatik gipotenzia*, bradikardiya. Oshqozon-ichak tizimidan - Juda tez-tez: og'izda quruqlik; Tez-tez: diareya, qayt qilish, qusish, dispepsiya. Teridan va teri osti to'qimalaridan - Tez-tez: teri toshmasi, qichish; Kamdan-kam: angionevrotik shish. Eshitish organidan va labirint buzilishlaridan - Kamdan-kam: quloqlarda shovqin. Skelet-mushak va bog'lov to'qimalaridan - Tez-tez: orqa og'rig'i; Kamdan-kam: bo'yin og'rig'i. Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar - Tez-tez: asteniya; Kamdan-kam: periferik shishlar.

Fiziotenz® antigipertenziv preparat hisoblanadi. Mavjud eksperimental ma’lumotlar moxonidinning ta’sir joyi markaziy asab tizimi (MAT) ekanligini ko‘rsatadi. Moxonidin bosh miya so‘rg‘ich qismida imidazolin retseptorlarini selektiv rag‘batlantirishi aniqlangan. Imidazolingasos retseptorlar prodoqlavat miya ventrolateral qismida, periferik simpatik asab tizimini boshqaruvchi markaz deb hisoblanadigan sohada to‘plangan. Imidazolin retseptorlarini stimulyatsiya qilish simpatik asab tizimi faolligini pasaytiradi va qon bosimini tushiradi. Moxonidin boshqa simpatolitik antigipertenziv vositalardan imidazolin retseptorlariga nisbatan ?2-adrenoretseptorlarga past affiniteti bilan farq qiladi. Bu moxonidin qabul qilinganda sedativ ta’sir va og‘iz qurishi ehtimolining pastligi bilan izohlanishi mumkin. Moxonidin arterial bosimni tizimli tomir qarshiligi kamayishi natijasida pasaytiradi, bu klinik tadqiqotlar bilan isbotlangan. Moxonidinning antigipertenziv effekti ikki tomonlama so‘qir, platsebo-nazoratli, randomizatsiyalangan tadqiqotlarda namoyon etilgan. E’lon qilingan ma’lumotlar arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi (ChQG) bo‘lgan bemorlarda arterial bosimni shunga o‘xshash darajada pasaytirishda angiotenzin II antagonisti va moxonidin birgalikda qo‘llanganda, tiazid diuretik va kalsiy kanali blokatori kombinatsiyasiga nisbatan ChQG regressi yaxshilanganini ko‘rsatadi. Moxonidin semizlik va insulinga rezistentlik bilan birga o‘rtacha arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda platsebo bilan solishtirganda to‘qimalarning insulinga sezuvchanligini 21% ga oshiradi.