-
Tarkibi
1 sashe (5 g) quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda: tsitikolinniy natriy, ekv. tsitikolin 500 mg;
yordamchi modda: saxaroza, natriy benzoat, povidon-K 30, natriy laurilsulfat, limon kislotasi bezvodnaya, sukraloza, limon aromatizatori.
-
Qo'llanilishi
Bosh miya tomir kasalliklarini hushyorlikni yo‘qotish bilan yoki hushyorlikni yo‘qotmasdan davolash, shuningdek, senil demensiyada bosh miya degenerativ kasalliklari va surunkali tomir shikastlanishlarini davolash uchun.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Parasimpatik asab tizimi tonusi oshgan bemorlarga buyurilmaydi.
Tsitikolin natriy bosh miya operatsiyalaridan so‘ng kontrendikatsiya qilingan.
Dozani oshirib yuborish
Preparatning past toksikligi sababli, hatto terapevtik dozalar oshirilgan taqdirda ham, intoksikatsiya simptomlari paydo bo‘lishi kutilmaydi.
Doza oshirilganda simptomatik terapiya o‘tkazish kerak.
-
Qo'llash usuli
Dozirovka
500 mg dan 1000 mg gacha tsitikolin kuniga yoki shifokor ko'rsatmasiga binoan.
Tsitikolin granulalarini ½ stakan suvda eritib, og'iz orqali qabul qilish kerak. Oshqozon buzilishining oldini olish uchun ovqat bilan birga qabul qiling. Eslab qoling, agar tsitikolin yoki boshqa retsept bo'yicha beriladigan dori qabul qilinayotgan bo'lsa, qo'llanma bo'yicha ko'rsatmalarga qat'iy rioya qiling. Ko'rsatilgan doza oshirilmasin.
Tsitikolinni aniq shifokor ko'rsatmasiga binoan qabul qilish kerak. Preparatni xavfsiz to'xtatish uchun albatta shifokor bilan maslahatlashing. Preparatni bolaga qabul qilish uchun, bolalar uchun ko'pincha qo'shimcha dozalash tavsiyalari mavjudligini hisobga olish zarur. Davolashni boshlashdan oldin shifokor bilan maslahatlashing.
Agar doza o'tkazib yuborilgan bo'lsa, uni imkon qadar tezroq qabul qilish kerak. Agar navbatdagi doza qabul qilish vaqti yaqin bo'lsa, faqat navbatdagi dozani qabul qiling, dozani ikki barobar oshirmang.
Qo'llash yo'li peroral.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Juda kam hollarda (<1/10000) (shu jumladan individual reaksiyalar).
Psixika tomonidan: gallyutsinatsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, vertigo.
Tomir tizimi tomonidan: gipertoniya, gipotoniya.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va oraliq soha tomonidan: nafas qisishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, vaqti-vaqti bilan diareya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: qizarish, toshma, purpura.
Umumiy buzilishlar: sovuq urishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamiка
Ta'sir mexanizmi
Tsitikolин neyronlar membranalarining strukturaviy fosfolipidlarining biosintezini stimulyatsiya qiladi, bu magnit-rezonans spektroskopiyasi ma'lumotlari bilan tasdiqlangan. Tsitikolин bunday membrana mexanizmlarining faoliyatini yaxshilaydi, masalan, ion almashinuvi nasoslari va ularga joylashgan retseptorlarning faoliyatini, ularning modulyatsiyasi neyrotransmissiya uchun zaruriy shart hisoblanadi. Neyronlar membranasiga stabilizatsiyalovchi ta'siri tufayli tsitikolин antio't shish xususiyatlarini namoyon qiladi, bu miya shishining reabsorbtsiyasiga yordam beradi.
Eksperimental tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tsitikolин ayrim fosfolipazalarni (A1, A2, S va D) faollashuvini ingibitsiya qiladi, erkin radikallar hosil bo'lishini kamaytiradi, membrana tizimlarining buzilishini oldini oladi va glutation kabi antioksidant himoya tizimlarini saqlaydi.
Tsitikolин neyron energiya zahirasini saqlaydi, apoptozni ingibitsiya qiladi va atsetilxolin sintezini stimulyatsiya qiladi. Eksperimental tarzda isbotlangan, tsitikolин, shuningdek, miya fokal ishemiyasida profilaktik neyroprotektor ta'sirini namoyon qiladi.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tsitikolин o'tkir ishemik insult bo'lgan bemorlarda funksional tiklanish ko'rsatkichlarini sezilarli darajada oshiradi, bu neyrovisualizatsiya ma'lumotlariga ko'ra miya ishemik shikastlanishining o'sishining sekinlashuvi bilan mos keladi.
Farmakokinetika
Tsitikolин suvda eruvchan modda bo'lib, biokiraolishligi 90% dan ortiq. Sog'lom kattalarda peroral qabul qilinganda tsitikolинning farmakokinetik tadqiqotlari tez so'rilishini va najasda 1% dan kam aniqlanishini ko'rsatdi. Plazmadagi cho'qqi darajasi qabul qilingandan so'ng bir soat ichida kuzatildi va ikkinchi, yuqoriroq cho'qqi 24 soatdan so'ng qayd etildi.
Tsitikolин ichak devori va jigarda metabolizmga uchraydi. Ekzogen kiritilgan tsitikolин ichak devorida gidroliz jarayonida xolin va tsitidin kabi almashinuv mahsulotlarini hosil qiladi. So'rilgandan so'ng xolin va tsitidin organizm bo'ylab keng tarqaladi, tizimli qon aylanishiga o'tadi, turli biosintetik yo'llarda ishlatiladi va gematoensefalik to'siqdan o'tib, miya to'qimasida tsitikolинning qayta sintezi uchun xizmat qiladi.
S14-izotopli tsitikolин bilan o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tsitikolин ikki bosqichda chiqariladi, bu plazmadagi ikki fazali cho'qqi darajasini aks ettiradi, asosan nafas chiqariladigan SO2 va siydik bilan. Birinchi plazma cho'qqisi keskin pasayish bilan birga bo'ladi, so'ngra 4-10 soat davomida sekinlashadi. Ikkinchi fazada, 24 soatdan so'ng cho'qqidan keyin keskin pasayish, mos ravishda sekinroq chiqarilish tezligi bilan kuzatiladi.
CO2 bilan yarim chiqarilish davri 56 soat, siydik bilan esa 71 soatni tashkil etadi.
Endogen tsitikolин fosfolipidlar, jumladan, fosfatidilxolin, hujayra membranalaridagi asosiy fosfolipidlarning biosintezida oraliq bo'g'in hisoblanadi. Tsitidin, RNKning asosiy komponenti sifatida, sitoplazmatik tarzda tsitidin trifosfatga (TsTF) aylanadi. Tsitikolинning metabolik yo'lida xolin xolin-kinaza fermenti ta'sirida fosforillanadi, hosil bo'lgan fosforilxolin TsTF bilan birikib, tsitikolин hosil qiladi. Keyin tsitikolин diatsilglycerin bilan birikib, fosfatidilxolin hosil qiladi, bu jarayonda xolin-fosfotransferaza ferment katalizator sifatida ishtirok etadi.
Peroral qo'llanganda tsitikolин sichqonlarda 6-8 soat davomida plazmadagi tsitidin va xolin darajasini oshiradi. Uzoq muddatli qabulda (42-92 kun) miya to'qimasida fosfatidilxolin, fosfatidiletanolamin va fosfatidilserin - miya hujayra membranalaridagi uchta asosiy fosfolipidlarning konsentratsiyasi oshadi. Ushbu metabolitlar fosfatidilxolin sintezida substrat sifatida ishtirok etishi sichqonlarda har kuni 90 kun davomida peroral tsitikolин qabul qilinganda aniqlangan. 500 mg/kg kunlik doza bilan fosfatidilxolin darajasi 25% ga, fosfatidiletanolamin 17% ga va fosfatidilserin 42% ga oshgan.
Keksaygan sichqonlarga tsitikolин kiritilishi TsTF: fosfoхolin tsitidililtransferazani, ya'ni miya hujayra membranalarida fosfatidilxolin sintezi jarayonida tsitikolинning metabolik yo'lidagi tezlikni cheklovchi fermentni faollashtiradi.
Xolin va tsitidin tsitikolинning so'rilish bosqichida gidroliz natijasida hosil bo'ladigan asosiy metabolitlardir.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri
Tadqiqot xulosasi shuni ko‘rsatadiki, litiyning uzoq muddatli davolashda qo‘llanilishi bosh miya faoliyati uchun xolin ta’sirini kuchaytiradi. MRT tadqiqotining dastlabki baholanishi bosh miya to‘qimalarida xolin va litiy konsentratsiyasining oshishi o‘rtasida aniq ijobiy bog‘liqlikni aniqlamadi.
Tsitidindifosfatxolin plazmadagi dioksifenilalanin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Metotreksat xolinning barcha metabolitlarining to‘planishini kamaytirishi mumkin. Xolin bilan boyitish metotreksat bilan bog‘liq bo‘lgan kalamushlarda jigar yog‘li degeneratsiyasining rivojlanishini sekinlashtiradi.
Pentazotsin xolinoretseptorlarga tormozlovchi ta’siri orqali neyromushak bloklovchi effektga ega; bu ta’sir xolin bilan bir vaqtda yuborilganda yuzaga kelishi mumkin.
Ba’zi tadqiqotlar xolinni skopolamin ta’sirining qisman bekor qilinishi bilan bog‘lagan bo‘lsa-da, keyingi tadqiqot shunga o‘xshash natijani ko‘rsatmadi.
Xolin suktsinilxolinning parchalanish mahsuloti hisoblanadi. Xolinni suktsinilxolin bilan bir vaqtda qabul qilish nazariy jihatdan ta’sir va/yoki toksikligini kuchaytirishi mumkin.
O‘simlik preparatlari va biologik faol qo‘shimchalar bilan o‘zaro ta’siri
Xolin biologik faol qo‘shimchalari yosh ayollarda siydik bilan karnitin chiqarilishini kamayishi bilan bog‘liq.
Xolin o‘zining almashinuv mahsuloti betain orqali B6, B12 vitaminlari va foliy kislotasi bilan aterogen modda – gomotsistein metabolizmida birga ishlaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Tsitikolin qabul qilish homiladorlik davrida homila xotirasi va bosh miya shakllanishiga ta’sir qilishi mumkin. Tsitikolin va leksitin biologik faol qo‘shimcha sifatida o‘rganilganda, ularni qabul qilgandan so‘ng xolin darajasi oshishi aniqlangan.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homilador va emizikli ayollar, shuningdek, bolalar xolinni tavsiya etilgan yetarli qabul doirasida qabul qilishlari mumkin. Agar sog‘lom ovqatlanish tartibiga rioya qilinsa, xolinni qo‘shimcha ravishda ovqatga qo‘shish odatda zarur emas.
Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Bemorlar tsitikolinga bo‘lgan reaksiyasini baholamaguncha avtomobil yoki murakkab texnikani boshqarmaslik tavsiya etiladi.
Tsitikolin bilan bir vaqtda spirtli ichimliklarni qabul qilmang.
Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas va uni bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlash kerak.