Har bir plyonka bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi:

Emaglif 10 tabletkalari:

faol modda: empagliflozin 10 mg;

qo'shimcha moddalar: laktoza, mikrokristalliyotsellyuloza, past o'zgartirilgan gidroksipropilmetilsellyuloza, limon sariq rangi, krosskaramelloza natriy, kolloid silika anhidrid (aerosil), magnit stearat; tabletkaning plyonkali qoplamasi: Opadry 200 White (200F280000), Opadry II Yellow (85G82822).

Emaglif 25 tabletkalari:

faol modda: empagliflozin 25 mg;

qo'shimcha moddalar: laktoza, mikrokristalliyotsellyuloza, past o'zgartirilgan gidroksipropilmetilsellyuloza, krosskaramelloza natriy, kolloid silika anhidrid (aerosil), magnit stearat; tabletkaning plyonkali qoplamasi: Opadry 200 White (200F280000), Opadry II Yellow (85G82822). 

 

2-tur shakar diabeti kattalar bemorlarida glykemik nazoratni yaxshilash uchun dietaga va jismoniy mashqlarga qo'shimcha ravishda:

2-tur shakar diabeti kattalar bemorlarida, yurak-qon tomir kasalligi va/yoki XBP tashxisi qo'yilgan va ikki yoki undan ortiq yuqori yurak-qon tomir xavfi omillari* mavjud bo'lganda, yurak-qon tomir kasalliklari uchun standart terapiya bilan birgalikda yurak-qon tomir o'limini yoki yurak yetishmovchiligi bo'yicha kasalxonaga yotqizishni kamaytirish maqsadida.

*IHD (miokard infarkti anamnezida, koronar arteriyalarni shuntlash); ishemik yoki gemorragik insult anamnezida; periferik arteriya kasalliklari (simptomatik yoki simtomatik emas); dislipidemiya; arterial gipertoniya; chekish. 

 

 

Preparat ichga olinadi, ovqatlanishdan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida. Tabletka chaynashsiz, suv bilan ichiladi.

Monoterapiya yoki kombinatsiyalangan terapiya:

Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 10 mg (1 tabletka dozalash 10 mg) 1 marta/kunda. Agar sutkalik dozasi 10 mg yetarli glykemik nazoratni ta'minlamasa, dozani 25 mg (1 tabletka dozalash 25 mg) 1 marta/kunda oshirish mumkin. Maksimal sutkalik dozasi 25 mg.

Kombinatsiyalangan terapiya: tavsiya etilgan preparat Эмаглиф dozası 10 mg 1 marta/kunda metformin, sulfonilurea hosilalari (shu jumladan metformin bilan kombinatsiyada), tiyazolidindionlar, DPP-4 inhibitori (shu jumladan metformin bilan kombinatsiyada), insulinga (shu jumladan bitta yoki ikkita og'izdan qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar bilan kombinatsiyada) bilan kombinatsiyada.

Gipoglikemiyaning xavfini kamaytirish maqsadida Эмаглиф preparatini kombinatsiyalangan tayinlashda boshqa gipoglikemik preparatlarning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.

 

Umumiy nojo'ya ta'sirlar chastotasi empagliflozin yoki plasebo olgan bemorlarda klinik tadqiqotlarda o'xshash bo'lgan. Empagliflozin olgan bemorlarda kuzatilgan nojo'ya ta'sirlar quyida keltirilgan (nojo'ya ta'sirlar organlar va tizimlar bo'yicha tasniflangan va ularning mutlaq chastotasi ko'rsatmalariga muvofiq. Chastota kategoriyalari quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kamdan-kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); juda kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha) yoki juda juda kam (<1/10000); shuningdek, chastotasi noma'lum bo'lgan nojo'ya ta'sirlar ajratilgan (mavjud ma'lumotlar asosida baholanishi mumkin emas).

Infektsion va parazitar kasalliklar: tez-tez - vaginal kandidoz, vulvovaginit, balanitis va boshqa genital infektsiyalar (genital infektsiyalarning intensivligi zaif yoki o'rtacha bo'lgan). Empagliflozin qabul qilayotgan bemorlarda siydik yo'llari infektsiyalari ko'proq xronik va qaytalanadigan siydik yo'llari infektsiyalari anamnezida bo'lgan bemorlarda kuzatilgan. Infektsiyalar ko'p hollarda yengil va o'rtacha og'irlikda bo'lib, standart davolanishga yaxshi javob beradi, bu sababdan dori-darmonlarni qabul qilishni to'xtatish zarurati yo'q. Genital infektsiyalar va siydik yo'llari infektsiyalari ayollarda (11%) erkaklarga (4%) nisbatan ko'proq kuzatilgan.

Metabolizm va ovqatlanish tomondan: juda tez-tez - gipoglikemiya (sulfonilurea yoki insulinga birgalikda qo'llanilganda).

Teridan va teri osti to'qimalaridan: tez-tez - qichishish.

Qon tomirlaridagi buzilishlar: kamdan-kam - gipovolemiya.

Buyraklar va siydik yo'llari tomondan: tez-tez - siydik chiqarishning tezlashishi; kamdan-kam - dizuriya. 

 

Empagliflozin - natriy-glyukoza ko-transporteri 2-turi (SGLT2) ning selektiv qaytariladigan inhibitori.

Taxminan 90% glyukoza proksimal buyrak tubulida natriy-glyukoza transporterlari 2-turi (SGLT-2) orqali qayta so'riladi, qolgan 10% esa distalda joylashgan glyukoza transporterlari 1-turi (SGLT-1) orqali. Empagliflozinning SGLT-2 ga selektivligi natriyga bog'liq glyukoza transporteri 1 (SGLT1) ga nisbatan 5000 baravar yuqoridir, bu ichakda glyukozaning so'rilishi uchun mas'uldir. Empagliflozin buyraklarda glyukozaning transportini to'xtatib, uning qayta so'rilishini kamaytiradi, bu esa glyukozaning siydik bilan chiqarilishiga olib keladi. Bu mexanizm orqali buyraklar tomonidan chiqariladigan glyukoza miqdori qon glyukozasi konsentratsiyasiga va glomerulyar filtratsiya tezligiga (GFT) bog'liq. Empagliflozin molekulasining maxsus farmakologik xususiyatlari 2-turi DM (diabet) bo'lgan bemorlarda yaxshi klinik ta'sir ko'rsatadi: xususan, 1,3 n/mol ga teng bo'lgan hatto kichik konsentratsiya SGLT2 fermentining 50% faoliyatini inhibe qilish uchun yetarli.

Glyukozaning buyraklar tomonidan chiqarilishi (glyukozuriy ta'sir) empagliflozinning birinchi dozasini qo'llaganidan keyin darhol kuzatiladi; bu ta'sir 24 soat davom etadi. Empagliflozinning ta'siri natijasida glyukozaning konsentratsiyasi ovqatlanishdan qat'i nazar kamayadi, shuningdek, 2-turi DM bo'lgan bemorlarda glyukoza bilan bog'liq gemoglobin (HbA1c) konsentratsiyasi kamayadi.

Glyukozaning chiqarilishi va o'rtacha osmotik diurezi bir qator tizimli ta'sirlarni keltirib chiqaradi, jumladan, yurak-qon tomir xavf omillarini modellashtiruvchi: qon bosimini kamaytirish, asosan yog' to'qimalari hisobiga tana vaznini kamaytirish, albominuriya darajasini kamaytirish, siydik kislota darajasini kamaytirish, gipoglikemiya xavfini kamaytirish, mushak to'qimalarining insulin sezgirligini yaxshilash va boshqalar. Empagliflozin yurak-qon tomir o'limi holatlarini kamaytirish orqali umumiy omon qolishni yaxshilaydi va yurak yetishmovchiligi bo'yicha kasalxonaga yotqizish xavfini kamaytiradi. Shuningdek, klinik tadqiqotlar davomida empagliflozin nefropatiya yoki progressiv nefropatiyaning yomonlashishi xavfini kamaytirishini ko'rsatdi.

Empagliflozinning ta'siri insulin qarshiligi β-hujayralarining disfunktsiyasining darajasidan va DM davomiyligidan bog'liq emas. Empagliflozin endogen glyukoza ishlab chiqarishni to'xtatmaydi va insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi, shuning uchun umuman olganda, gipoglikemiya xavfi past.

Empagliflozin bilan natriy-glyukoza ko-transportining inhibe qilinishi zaif diuretik va o'tkinchi natriyuretik ta'sir bilan birga bo'ladi, bu qon bosimini o'rtacha kamaytirishga yordam berishi mumkin.

Siydik kislota darajasining pasayishi (o'rtacha 5,9-17,8%), glyukozuriyaning darajasiga bog'liq bo'lib, 2 GLUT-9 (SLC2A9b) izoformasi orqali siydik kislota transportining o'zgarishi bilan bog'liq.

Empagliflozin uchun albominuriyaning kamayishi va siydikdagi albomin/kreatinin nisbati pasayishi xosdir.

Statistik jihatdan ahamiyatli glyukoza bilan bog'liq gemoglobin (HbA1c) darajasining pasayishi, och qoringa glyukoza konsentratsiyasining kamayishi, shuningdek, qon bosimi va tana vaznining kamayishi klinik tadqiqotlarda empagliflozin monoterapiya, metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya, birinchi marta aniqlangan 2-turi DM bo'lgan bemorlarda metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya, metformin va sulfonilurea hosilalari bilan kombinatsiyalangan terapiya, birinchi marta aniqlangan 2-turi DM bo'lgan bemorlarda linagliptin bilan kombinatsiyalangan terapiya, metformin terapiyasiga qo'shilgan linagliptin bilan kombinatsiyalangan terapiya, linagliptin bilan kombinatsiyalangan terapiya, linagliptin va metformin qabul qilayotgan bemorlarda plasebo bilan solishtirganda, metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya va glimepirid bilan solishtirganda (2 yillik tadqiqot ma'lumotlari), insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya (ko'p marta insulin in'ektsiyalari rejimi), bazal insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya, DPP-4 inhibitori bilan kombinatsiyalangan terapiya (metformin bilan kombinatsiyada). 

 

Belgilari: kuzatilgan siydik hajmining oshishi dozalar hajmiga bog'liq emas edi va klinik ahamiyatga ega emasdi. Sog'lom ko'ngilli shaxslar ustida o'tkazilgan nazoratli klinik tadqiqotlar davomida, bir martalik empagliflozin dozasi 800 mg (kunlik maksimal dozadan 32 marta oshgan) va ko'p martalik dozalar 100 mg (kunlik maksimal dozadan 4 marta oshgan) bo'lgan bemorlarda yaxshi o'tkazildi. 800 mg dan oshadigan dozalar bo'yicha tajriba yo'q.

Davolash: empagliflozin bilan ortiqcha dozalanish holatida qo'llab-quvvatlovchi davolash bemorning klinik holatiga muvofiq amalga oshirilishi kerak. Empagliflozinni gemodializ orqali chiqarish o'rganilmagan. 

 

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi

 Samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetishmasligi sababli taqiqlangan.

Bola

Bollarda qo'llanilishi: 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda empagliflozinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Qariyalar bemorlarida qo'llanilishi: Yoshga qarab dozani o'zgartirish tavsiya etilmaydi. 75 yosh va undan katta bemorlarda suvsizlanish va siydik yo'llari infektsiyalari bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar xavfi oshgan. Bunday bemorlarda empagliflozin qabul qilganlarida, plasebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan, gipovolemiya sababli nojo'ya ta'sirlar ko'proq kuzatilgan.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Emaglif tabletkalari avtomobil boshqarish va transport vositalaridan foydalanish qobiliyatiga ozgina ta'sir ko'rsatadi. Bemorlar, ayniqsa, Emaglif sulfonilurea va/yoki insulinga birga qo'llanilganda, haydash va mashinalardan foydalanish vaqtida gipoglikemiyadan saqlanish uchun ehtiyot choralarini ko'rishlari tavsiya etiladi.