Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Tsitikolин, hujayra membranasining asosiy ultra tuzilmaviy komponentlari (asosan fosfolipidlar) uchun prekursor bo'lib, neyronlar membranalarining struktural fosfolipidlar biosintezini rag'batlantiradi, bu esa magnit-rezonans spektroskopiyasi ma'lumotlari bilan tasdiqlangan. Tsitikolin ion nasoslari va retseptorlar kabi membran mexanizmlarining funksiyasini yaxshilaydi, ularning regulyatsiyasi bo'lmasa, nerv impulslarining normal o'tishi mumkin emas. Neyronlar membranasiga stabilizatsion ta'siri tufayli, tsitikolin shishlarni kamaytiruvchi xususiyatlarni namoyon etadi, bu esa miya shishining reabsorbsiyasini qo'llab-quvvatlaydi. Eksperimental tadqiqotlar tsitikolin ba'zi fosfolipazalarning (A1, A2, C va D) faolligini inhibe qilishini, erkin radikallar hosil bo'lishini kamaytirishini, membran tizimlarining buzilishini oldini olishini va antioksidant himoya tizimlarini saqlab qolishini ko'rsatdi. Tsitikolin neyron energiya zaxirasini saqlaydi, apoptozni inhibe qiladi va asetilxolin sintezini rag'batlantiradi. Eksperimental ravishda tsitikolin shuningdek, miya fokal ishemiyasida profilaktik neyroprotektiv ta'sir ko'rsatishi isbotlangan.
Klinik tadqiqotlar tsitikolin akut miya qon aylanishi buzilishi bo'lgan bemorlarda funksional tiklanish ko'rsatkichlarini ishonchli ravishda oshirayotganini ko'rsatdi, bu esa neyrovizualizatsiya ma'lumotlariga ko'ra ishemik zararning o'sishini sekinlashtirish bilan mos keladi. Boshi-miya jarohati bo'lgan bemorlarda tsitikolin tiklanishni tezlashtiradi va posttravmatik sindromning davomiyligi va intensivligini kamaytiradi.
Tsitikolin diqqat va ong darajasini yaxshilaydi, amneziya, kognitiv va nevrologik buzilishlar, miya ishemiyasi bilan bog'liq bo'lgan alomatlarni kamaytirishga yordam beradi.
Farmakokinetikasi
Tsitikolin og'iz orqali, mushak ichiga va venaga kiritilganda yaxshi so'riladi. Qon plazmasidagi xolin darajasi yuqorida aytib o'tilgan yo'llar orqali kiritilgandan keyin sezilarli darajada oshadi. Og'iz orqali kiritilganda so'rilish deyarli to'liq va biofaollik deyarli venaga kiritilgandekdir.
Kiritish yo'lidan kelib chiqib, preparat ichakda, jigarni xolin va tsitidin ga metabolizatsiya qiladi.
Tsitikolin kiritilgandan so'ng, miya tuzilmalarida keng tarqaladi, xolin fraksiyasini struktural fosfolipidlar va tsitidin fraksiyasini tsitidin nukleotidlariga va nuklein kislotalarga tezda qo'shilishi bilan. Miyaning ichiga yetib borgach, tsitikolin hujayra, sitoplazmatik va mitoxondrial membranalarga qo'shiladi, fosfolipidlar fraksiyasini qurishda ishtirok etadi.
Faqat oz miqdordagi dozalar siydik va najasda aniqlanadi (3% dan kam). Taxminan 12% dozasi chiqariladigan CO2 bilan chiqariladi, bu nafas chiqariladi. Preparatning siydik bilan chiqarilishida ikki faza ajratiladi: birinchi faza - taxminan 36 soat, unda chiqarilish tezligi tezda kamayadi, va ikkinchi faza, unda chiqarilish tezligi ancha sekin kamayadi. CO2 bilan chiqarilishida ham shunday fazalilik kuzatiladi, chiqarilish tezligi taxminan 15 soatdan keyin tezda kamayadi, keyin esa ancha sekin kamayadi.