-
Qo'llanilishi
- revmatik kasalliklarning yallig‘lanish va degenerativ shakllari (revmatoyid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar); - umurtqa sohasidagi og‘riq sindromlari; - bo‘g‘imdan tashqari yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklari; - podagraning o‘tkir xuruji; - travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish va shish bilan kechuvchi og‘riq sindromlari; - og‘ir kechuvchi migren xurujlari; - buyrak va o‘t yo‘llari kolikasi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Diklofenakka yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori individual sezuvchanlik - faol gastrit va/yoki gastro-duodenal yara, gastrointestinal qon ketishi yoki perforatsiya. - ichakning yallig'lanish kasalliklari (masalan, Kron kasalligi va yarali kolit); - diklofenakka va preparatning har qanday boshqa ingredientlariga, shu jumladan natriy pirosulfitga yuqori sezuvchanlik; - diklofenak natriy, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYaQV) kabi, asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQV qabul qilganda bronxial astma xurujlari "aspirin astmasi", toshma yoki o'tkir rinit yuzaga keladigan bemorlarga kontrendikatsiya qilinadi; - diklofenak natriy bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar uchun buyurilmaydi; - homiladorlik, laktatsiya; - og'ir yurak yetishmovchiligi; - og'ir jigar yetishmovchiligi; - gipovolemiya va degidratatsiya; - operatsiyadan keyingi qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlar, antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlar, to'liq bo'lmagan gemostazli bemorlar, gemopoez yoki serebrovaskulyar qon ketishi buzilgan bemorlar; - aortokoronar shuntlash va yurakda boshqa operatsiyalardan keyingi og'riqlar terapiyasi.
-
Qo'llash usuli
Preparat odatda davolashning boshida bir martalik m/i 75 mg (1 ampula) yoki maksimal 150 mg (2 ampula) sutkada faqat kattalarga va faqat juda tez terapevtik ta'sirga erishish zarur bo'lgan hollarda qo'llaniladi. Odatda preparat in'ektsiyalari 1-5 kun davomida buyuriladi. Zarurat tug‘ilganda davolashni davom ettirish uchun tabletkalar, kapsulalar yoki suppozitoriylar qabul qilishga o‘tiladi. M/i in'ektsiyalarni preparatni og‘iz orqali yoki rektal qo‘llash bilan birga qo‘llash mumkin, bunda maksimal sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Yuzaga keladigan nojo‘ya ta'sirlar individual sezuvchanlik, qo‘llanilayotgan doza miqdori va davolash davomiyligiga bog‘liq. Ovqat hazm qilish va siydik ajratish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriy sohasida og‘riq, anoreksiya, meteorizm, qabziyat, diareya, gastritlar, hatto eroziyali va qon ketish bilan; transaminazlar darajasining oshishi, dori gepatiti, pankreatit, interstitsial nefrite. Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezorientatsiya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik, asabiylik, charchoq, aseptik meningit. Teridan: ekzantema, eritema, ekzema, giperemiya, ko‘p shaklli eritema, Layell sindromi, Stivens-Djonson sindromi, eritrodermiya, fotosensibilizatsiya. Nafas olish organlari tomonidan: bronxospazm. Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leyopeniya, agranulotsitoz. Mahalliy: yuborilgan joyda kuydiruvchi hissi, infiltrat hosil bo‘lishi, yog‘ to‘qimasi nekrozi. Boshqalar: suyuqlik ushlanishi, shishlar, arterial bosim (AB) oshishi, tizimli anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan shok.
-
Farmakologik xususiyatlari
Diklofenak natriy - feniluksus kislotasi hosilasi; yallig‘lanishga qarshi, anal’gezik va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. TsOG1 va TsOG2 ni tanlab olmasdan tormozlab, araxidon kislotasi almashinuvini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Eng samarali yallig‘lanish xarakterli og‘riqlarda. Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar kabi antiagregant faollikka ega. Revmatik kasalliklarda diklofenak natriyning yallig‘lanishga qarshi va anal’getik xususiyatlari klinik effektni ta’minlaydi, bu esa quyidagi simptom va shikoyatlarning sezilarli darajada kamayishi bilan tavsiflanadi: tinch holatda va harakatda og‘riq, ertalabki qotishish va bo‘g‘imlarning shishishi, shuningdek, ularning funksiyasining yaxshilanishi. In vitro sharoitida diklofenak natriy, bemorlarni davolashda erishiladigan konsentratsiyalarga ekvivalent konsentratsiyalarda, xaftaga to‘qimalarining proteoglikanlar biosintezini tormozlamaydi. Travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida diklofenak natriy og‘riqni (spontan va harakatda paydo bo‘ladigan) tezda bartaraf etadi, yallig‘lanishli shish va operatsiyadan keyingi yara shishini kamaytiradi. O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar preparatning revmatik bo‘lmagan kelib chiqishli o‘rta va kuchli og‘riq sindromida sezilarli anal’getik effektini aniqlash imkonini berdi. Diklofenak natriy birlamchi dismenoreyada og‘riqni bartaraf etish va qon yo‘qotish darajasini kamaytirishga qodir. Bundan tashqari, migren xurujlari namoyon bo‘lishiga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi. Farmakokinetika So‘rilish. Mushak ichiga 75 mg diklofenak yuborilgandan so‘ng uning so‘rilishi darhol boshlanadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya, o‘rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l), taxminan 20 daqiqada erishiladi. Maksimal konsentratsiyaga erishilgandan so‘ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi tezda kamayadi. So‘rilayotgan faol modda miqdori preparat dozasiga chiziqli bog‘liq. Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng “konsentratsiya-vaqt” (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydon qiymati preparatning og‘iz orqali yoki rektal qo‘llanilishiga nisbatan taxminan 2 baravar katta, chunki oxirgi holatlarda diklofenak miqdorining taxminan yarmi “birinchi o‘tish”da jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Preparatni qayta qo‘llashda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Tavsiya etilgan intervallar saqlanganda preparat kümülyatsiyasi kuzatilmaydi. Taqqoslash. Qon zardobi oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi. Taqqoslash hajmi 0,12-0,17 l/kg. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda maksimal konsentratsiyaga plazmaga nisbatan 2-4 soat kechikib erishiladi. Sinovial suyuqlikdan taxminiy yarim chiqarilish davri 3-6 soat. Plazmada maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo‘ladi va 12 soatgacha yuqori bo‘lib qoladi. Metabolizm. Diklofenak metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi yo‘li bilan, lekin asosan bir martalik va ko‘p martalik metoksillanish orqali amalga oshadi, natijada bir nechta fenol metabolitlari (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) hosil bo‘ladi, ularning aksariyati glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Ushbu fenol metabolitlaridan ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakka nisbatan ancha past darajada. Chiqarilish. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soat. 4 ta metabolit, jumladan 2 ta farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri ham qisqa va 1-3 soatni tashkil etadi. 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak metabolitlaridan biri uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, biroq bu metabolit to‘liq inaktiv. Qabul qilingan preparat dozasining taxminan 60% si siydik bilan glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida, o‘zgarmagan faol modda va metabolitlar ko‘rinishida, ularning aksariyati glyukuron kon’yugatlari sifatida chiqariladi. O‘zgarmagan holda diklofenakning 1% dan kamrog‘i chiqariladi. Qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida o‘t suyuqligi bilan, so‘ngra najas bilan chiqariladi.
Farmakokinetika
alohida bemor guruhlarida. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda diklofenak natriy odatdagi bir martalik dozalarda buyurilganda diklofenak to‘planishi kuzatilmagan. Agar kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lsa, diklofenakning gidroksimetabolitlarining hisoblangan muvozanat konsentratsiyalari sog‘lom bemorlarga nisbatan taxminan 4 baravar yuqori. Biroq, oxir-oqibat metabolitlar o‘t suyuqligi bilan chiqariladi. Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko‘rsatkichlari jigar kasalligi bo‘lmagan bemorlarnikiga o‘xshash.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda quyidagi preparatlar bilan qo‘llanganda: - digoksin, fenitoin yoki litiy preparatlari – ushbu dori vositalarining plazmadagi miqdori oshishi mumkin; - diuretiklar va gipotenziya vositalari – ushbu vositalarning ta’siri susayishi mumkin; - kaliy tejovchi diuretiklar – giperkaliemiya yuzaga kelishi mumkin; - boshqa YOKI yoki glyukokortikoidlar – me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya ta’sirlar xavfi oshadi; - atsetilsalitsil kislotasi – diklofenakning qonda konsentratsiyasi kamayadi; - siklosporin – oxirgisining buyraklarga toksik ta’siri oshishi mumkin; - qandli diabetga qarshi vositalar – gipoglikemiya yoki giperglikemiya yuzaga kelishi mumkin. Ushbu vositalar kombinatsiyasida qondagi shakar miqdorini nazorat qilish zarur; - metotreksat – qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin metotreksat konsentratsiyasi va uning toksik ta’siri oshishi mumkin; - antikoagulyantlar – qonni ivish darajasini muntazam nazorat qilish zarur.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganda bosh aylanishi va charchoq kabi nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa obyektlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Ushbu holatlar spirtli ichimliklarni birga qabul qilganda kuchayadi. Preparatni faqat shifokor nazorati ostida va foyda/xavf nisbati ehtiyotkorlik bilan baholangandan so‘ng quyidagi holatlarda qo‘llash mumkin: - induktsiyalangan porfiriya; - tizimli qizil yuguruk va boshqa tizimli biriktiruvchi to‘qima kasalliklari. Preparatni ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida quyidagi holatlarda buyuriladi: - me’da-ichak yo‘llari kasalliklari (yara koliti, Kron kasalligi) anamnezida; - buyrak va jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari; - yuqori arterial bosim va/yoki yurak yetishmovchiligi; - bronxial astma, allergik rinit, burun shilliq qavatining poliplari, surunkali obstruktiv nafas yo‘llari kasalliklari, astma xuruji, Kvinke shishi yoki toshma rivojlanish xavfi tufayli; - og‘ir jarrohlik aralashuvdan so‘ng darhol; - keksalikda. - homiladorlik davrida natriy diklofenakni qo‘llash mumkin emas. Emizikli onaga buyurish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparat bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlanishi va yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng ishlatilmasligi kerak.