Одна таблетка содержит: активное вещество: бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV® EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат; состав оболочки: опадрай белый, опадрай желтый* опадрай розовый, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый алюминиевый лак (Е104) гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка в дополнение к ингибиторам АКФ и диуретикам, а также сердечным гликозидам.

гиперчувствительность к действующему веществу бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ; острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия; симптоматическая гипотензия; тяжелая бронхиальная астма; поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно; нелеченая феохромоцитома; метаболический ацидоз; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период лактации.

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибитора АКФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АКФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой сердечной недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения хронической сердечной недостаточности. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. Режим дозирования Фаза титрования Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленным ниже шагам: 1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 7.5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии. Корректировка лечения В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы. В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением. При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом обычно носит длительный характер Пациенты с нарушением функции печени или почек Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью. Пациенты пожилого возраста Коррекции дозировки не требуется. Дети В связи с отсутствием опыта применения бисопролола в педиатрической практике его применение у детей не рекомендуется. Метод и путь введения Препарат Бисопролол-SANTO следует принимать, не разжевывая, утром во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат

Часто: головокружение*, головная боль*; тошнота, рвота, диарея, запор; ощущение холода или онемения в конечностях; усталость*. Нечасто брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе; мышечная слабость, мышечные спазмы; гипотензия; астения; депрессия, нарушения сна. Редко повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); обморок; уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); нарушения слуха; аллергический ринит; реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь; гепатит; нарушения потенции; ночные кошмары, галлюцинации. Очень редко конъюнктивит; выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа. *Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель. Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Механизм действия Бисопролол − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, препарат Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические процессы. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз. Клиническая эффективность и безопасность В исследование CIBIS II в общей сложности было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) относились к III классу по классификации NYHA и 17% (n = 445) - к IV классу по NYHA. Пациенты имели диагноз стабильной симптоматической систолической сердечной недостаточности (фракция выброса ≤ 35% на основании данных эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17.3% до 11.8% (относительное снижение на 34%). Наблюдалось снижение частоты внезапной смерти (3.6% против 6.3%, относительное снижение на 44%) и сокращение числа эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации (12% против 17.6%, относительное снижение на 36%). Кроме этого, было отмечено значительное улучшение функционального состояния в соответствии с классификацией NYHA. В начале курса лечения и при титровании бисопролола отмечались случаи госпитализации по причине брадикардии (0.53%), артериальной гипотензии (0.23%) и острой декомпенсации (4.97%), но они не были более частыми, чем в группе плацебо (0%, 0.3 % и 6.74%). Число смертельных и инвалидизирующих инсультов в течение всего периода исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 в группе плацебо. Исследование CIBIS III включало 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью (ХСН; II или III класс по NYHA) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые ранее не принимали ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-блокаторы, или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Пациентов лечили с помощью комбинации бисопролола и эналаприла на протяжении периода от 6 до 24 месяцев после первоначальной 6-месячной терапии или бисопрололом, или эналаприлом. При использовании бисопролола в качестве исходного 6-месячного лечения отмечалась тенденция к более высокой частоте ухудшения течения хронической сердечной недостаточности. Не меньшая эффективность первоначального лечения бисопрололом по сравнению с эналаприлом не была доказана, хотя в результате анализа полученных данных согласно протоколу преимущество первоначальной монотерапии бисопрололом не продемонстрировано, хотя обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности показали сходный показатель первичной комбинированной конечной точки, а именно смертельного исхода и госпитализации в конце исследования (32.4% в группе бисопролола против 33.1% в группе эналаприла в популяции, выполнившей протокол исследования). Исследование показывает, что бисопролол также может быть использован пациентами пожилого возраста с хронической сердечной недостаточности легкой или умеренной степени. Бисопролол также используется для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением препарата Бисопролол-SANTO следует начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения препаратом Бисопролол-SANTO требует регулярного мониторинга. В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа; тяжелые нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца; пороки клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Препарат Бисопролол-SANTO следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях: бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей); сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты; строгая диета; проведение десенсибилизации. Как и другие β-блокаторы, препарат Бисопролол-SANTO может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект; блокада I степени; стенокардия Принцметала; облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); общая анестезия. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены препарата Бисопролол-SANTO перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата Бисопролол-SANTO за 48 часов до общей анестезии. Комбинации препарата Бисопролол-SANTO с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются. Несмотря на то, что кардиоселективность β-блокаторы (β 1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол-SANTO следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения препаратом Бисопролол-SANTO следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за пациентами на предмет появления у них новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы ß2-симпатомиметиков. Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск. Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопролол-SANTO только на фоне предварительной терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. Применение препарата Бисопролол-SANTO может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля. Применение препарата Бисопролол-SANTO в качестве допинга может принести вред для здоровья. Специальные предупреждения При беременности и кормлении Во время беременности или лактации Фармакологическая активность бисопролола может оказывать негативное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом бета-блокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к задержке внутриутробного развития, внутриутробной смерти, выкидышу или ранним родам. Неблагоприятные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного ребенка. Если необходимо лечение бета-блокаторами, предпочтительны β1-селективные бета-блокаторы. Бисопролол-SANTO не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Если лечение бисопрололом считается необходимым, нужно контролировать внутриутробно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод, следует рассмотреть альтернативные терапевтические меры. Новорожденный ребенок должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, следует ожидать в течение первых 3 дней жизни. Не известно, проходит ли бисопролол в грудное молоко человека. Поэтому грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения бисопрололом.