Бисептол является комбинированным антибактериальным препаратом содержащим ко-тримоксазол – смесь триметоприма и сульфаметоксазола (сульфаниламида средней продолжительности действия) в соответствующих пропорциях. Оба компонента действуют на одну и ту же цепь биохимических преобразований, что приводит к потенцированию антибактериального действия и замедлению развития бактериальной резистентности.

Ко-тримоксазол активен в отношении чувствительных штаммов Escherichia coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, S. sonnei, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. Оба компонента лекарственного препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Оба компонента обнаруживаются в терапевтических концентрациях во многих тканях и жидкостях организма. 

 Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных препаратах, которые пациент принимает или принимал в последнее время, а также тех, которые пациент планирует принимать. Тиазидные диуретики У пациентов пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми диуретиками, особенно тиазидными, повышается риск развития тромбоцитопении с геморрагическим диатезом. Антикоагулянты Ко-тримоксазол может потенцировать действие антикоагулянтов в степени требующей модификации дозировки этих препаратов. Фенитоин Ко-тримоксазол угнетает метаболизм фенитоина; у лиц принимающих оба лекарственных препарата период полувыведения фенитоина увеличивается. Метотрексат Ко-тримоксазол может потенцировать действие метотрексата. Производные сульфонилмочевины Ко-тримоксазол может потенцировать действие одновременно принимаемых гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом, увеличивать риск снижения уровня глюкозы в крови. Дигоксин Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста. Трициклические антидепрессанты Ко-тримоксазол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов. Пириметамин Ко-тримоксазол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию. Циклоспорин У пациентов после трансплантации почки, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующиеся повышением уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма. Сульфониламиды могут вызвать аллергию у лиц с повышенной реакцией на антитиреоидные препараты, диуретики (ацетазоламид и тиазид) и пероральные гипокликемические препараты в связи с подобным химическим строением. Влияние на результаты лабораторных исследований – Триметоприм может изменять результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом. – Ко-тримоксазол может завышать (примерно на 10%) результаты определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе. 

 Ниже описаны ситуации, при которых следует соблюдать особую осторожность в случае применения препарата Бисептол. Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакции повышенной чувствительности со стороны дыхательной системы. Сообщалось о потенциально опасных для жизни случаях кожных высыпаний, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз в результате лечения сульфаметоксазолом, появляющихся в начале в виде красных пятен или круглых бляшек с центрально расположенными пузырями. Дополнительные симптомы, на которые следует обратить внимание, это изъявления слизистой ротовой полости, глотки, носа, половых органов и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Кожным высыпаниям, потенциально угрожающим жизни, часто сопутствуют гриппоподобные симптомы. Кожные высыпания могут приводить к образованию обширных пузырей или отделению эпидермиса. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций отмечается в первые недели лечения. Если во время лечения Бисептолом наступит у пациента синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, данный препарат не может быть повторно применен у этого пациента когда-либо в будущем. Если появятся кожные высыпания или указанные выше кожные реакции, следует немедленно обратиться к врачу и сообщить о принимаемом препарате. Во время лечения ко-тримоксазолом могут появиться кожная сыпь, боль в горле, повышенная температура тела, боли в суставах, кашель, удушье, желтуха, расстройство мочеиспускания, отеки, боль в пояснице или в верхней части живота; следует сразу прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Ко-тримоксазол следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, с дефицитом фолиевой кислоты (например, в пожилом возрасте, у лиц с алкогольной зависимостью, леченных противосудорожными лекарственными препаратами, у лиц с синдромом мальабсорбции и у истощенных пациентов), у лиц с симптомами тяжелых аллергических реакций или страдающих бронхиальной астмой. О наличии выше указанных состояний следует проинформировать врача. Тяжелые нежелательные эффекты после применения ко-тримоксазола (повреждение почек или печени, тяжелые кожные реакции, угнетение функции костного мозга) проявляются чаще у пациентов пожилого возраста. У больных СПИДом, леченных ко-тримоксазолом чаще наблюдаются нежелательные эффекты, такие как кожные высыпания, повышенная температура тела, лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови), увеличение уровня печеночных ферментов (аминотрансфераз) в сыворотке крови, гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови) и гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови). Во время приема ко-тримоксазола (так же как во время приема других антибактериальных препаратов) может развиться псевдомембранозный колит. Поэтому, если после приема препарата появился понос, следует немедленно обратиться к врачу. Возможно, что будет необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (прием метронидазола или ванкомицина внутрь). Не следует принимать противодиарейные средства. Следует проконсультироваться у врача, даже если указанные предупреждения касаются ситуаций имевших место в прошлом.Применение лекарственного препарата Бисептол у пациентов с нарушением функции почек Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек (смотрите раздел 3). Применение лекарственного препарата Бисептол у детей Дети в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата в связи с возможным попаданием таблетки в дыхательные пути; для младших детей, в возрасте до 6 лет, доступны препараты в виде суспензии. У грудных детей в возрасте до 2 месяцев Бисептол противопоказан. Применение лекарственного продукта Бисептол у пациентов пожилого возраста Препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенным риском развития серьезных побочных действий.Беременность Перед применением любого лекарственного препарата следует обратиться к врачу. Лекарственный продукт можно применять при беременности только в случаях, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью Перед применением любого лекарственного препарата следует обратиться к врачу. Равно как триметоприм, так и сульфаметоксазол выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применять ко-тримоксазол в период лактации.
 

 В случае приема большей дозы лекарственного препарата, чем рекомендуемая, следует безотлагательно обратиться к врачу или фармацевту. Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может представлять опасность для жизни. Вероятными симптомами передозировки являются отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение и головные боли, повышенная температура тела, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания, наличие крови или кристаллов в моче. Позднее, может отмечаться угнетение функции костного мозга и желтуха. После передозировки может быть показано промывание желудка, вызывание рвоты, назначение большого количества жидкости, если выведение мочи является недостаточным, а функция почек при этом сохранена. Выведение триметоприма можно увеличить назначая пациенту средства, повышающие кислотность мочи. Введение средств, алкализирующих мочу и увеличение ее выведения способствует элиминации сульфаметоксазола. Рекомендуется проводить мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма, вводить большое количество жидкостей и проводить контроль картины крови и уровня электролитов.