Nojo´ya ta´sirlar
Juda tez-tez (? 1/10) - bradikardiya (xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda) Tez-tez (?1/100 dan ? 1/10 gacha) - bosh aylanishi, bosh og'rig'i (davolash kursining boshida) - yurak yetishmovchiligi belgilari kuchayishi (xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), arterial gipotenziya (ayniqsa, yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda) - qo'llarda sovuq yoki his yo'qotish, o'zgaruvchan lamar va Reyno kasalligi simptomlarining kuchayishi - qayt qilish, qusish, diareya, ich qotishi, qorin og'rig'i, og'iz bo'shlig'ining shilliq qavatining quruqligi - asteniya (xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), charchoq (davolash kursining boshida) Kamdan-kam (?1/1000 dan ? 1/100 gacha) - depressiya, uyqu buzilishi, bezovtalik, ongni chalkashtirish yoki qisqa muddatli xotira yo'qotish, asteniya (gipertoniya yoki stenokardiya bo'lgan bemorlarda) - atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishi, mavjud yurak yetishmovchiligining yomonlashishi (arterial gipertoniya yoki stenokardiya bo'lgan bemorlarda), bradikardiya (gipertoniya yoki stenokardiya bo'lgan bemorlarda), AV blokada (to'liq transversal blokada va yurak to'xtashigacha) , aritmiya, miokardning qisqarish qobiliyatining pasayishi, xronik yurak yetishmovchiligining yomonlashishi (to'pi, oyoq, nafas qisilishi), ko'krak og'rig'i - yuqori dozalarni belgilashda nafas olishda qiyinchilik (tanlovni yo'qotish) va/yoki laringospazm va bronkospazmga moyil bemorlarda, bronkospazm bronxial astma yoki obstruktiv nafas olish yo'llari kasalligi tarixi bo'lgan bemorlarda - mushak zaifligi va spazmlar, artrit - ortostatik gipotenziya Kamdan-kam (?1/10000 dan ? 1/1000 gacha) - kechki qo'rqular, gallyutsinatsiyalar - hushdan ketish - ko'z yoshining kamayishi (kontakt linzalarini taqishda hisobga olish) - eshitish buzilishi - jigar funksiyasining buzilishi (qora siydik, teri yoki terining sariqligi, xolestaz), ta'm o'zgarishi, gepatit - allergik reaktsiyalar, masalan, teri qichishi va toshma, terining qizarmasi, allergik rinit - terlashning kuchayishi, terining gipermiya - giperglikemiya (insulin mustaqil diabet bilan og'rigan bemorlarda), gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), gipotiroidizm - potentsiya buzilishi - qon triglyceridlarining konsentratsiyasining oshishi, jigar fermentlarining qon darajasining oshishi (ALT, AST), giperkonjugatsiya - vaqtinchalik dori vositasining lupusi sindromi (antinuklear antitelar paydo bo'lishi bilan), davolash tugagandan so'ng yo'qoladi - orqa og'rig'i,
Farmakologik xususiyatlari
Bisoprolol deyarli to'liq oshqozon-ichak yo'lidan so'riladi. Jigar orqali birinchi o'tishning juda past ta'siri, bu esa yuqori bioavailabilityga olib keladi, bu taxminan 90% ni tashkil etadi. Bisoprololning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30% ni tashkil etadi. Ta'sir doirasi 3,5 l / kg. Umumiy klirens taxminan 15 l / soat. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (10-12 soat) preparatning 24 soatlik samaradorligini ta'minlaydi, kuniga bir marta qabul qilingan doza. Bisoprolol organizmdan ikki yo'l bilan chiqariladi, 50% jigar tomonidan nofaol metabolitlarga aylantiriladi, keyin buyraklar orqali chiqariladi. Qolgan 50% esa buyraklar orqali metabolizatsiya qilinmagan shaklda chiqariladi. Chiqarilish jarayoni buyraklar va jigar orqali bir xil darajada bo'lgani uchun, jigar funksiyasi yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. Bisoprololning kinetikasi chiziqli va yoshga bog'liq emas. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bisoprololning plazmadagi darajasi yuqoriroq, yarim chiqarilish davri esa sog'lom bemorlarga nisbatan uzoqroqdir. Plazmadagi maksimal konsentratsiya muvozanat holatida 64 ± 21 ng / ml (kunlik doza 10 mg) ni tashkil etadi, yarim chiqarilish davri esa 17 ± 5 soatni tashkil etadi. Farmakodinamikasi Bisoprolol yuqori tanlangan beta1-adrenoblokator bo'lib, o'zining simpatomimetik va membranani barqarorlashtiruvchi faoliyatiga ega emas. U beta-2-reseptorlarga, tekis mushaklar, bronxlar va qon tomirlariga, shuningdek, metabolik tartibga solish bilan bog'liq beta-2-reseptorlarga nisbatan past afinitetga ega. Shunday qilib, bisoprololning nafas yo'llaridagi qarshilikka va beta-2-orqali metabolizm ta'sirlariga ta'sir qilishi kutilmaydi. Uning beta1-reseptorlarga tanlangan ta'siri terapevtik doza chegaralaridan oshib ketadi. Bir martalik qo'llashda ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lmasa, bisoprolol yurak urishlarining chastotasini, zarba hajmini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Uzoq muddatli qo'llashda dastlab oshirilgan umumiy periferik qon tomir qarshiligi kamayadi.