-
Tarkibi
1 ml eritma quyidagilarni o'z ichiga oladi:
ta'sir qiluvchi modda: atropin sulfat 1 mg;
yordamchi modda: xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Gentamitsin-Darnitsaning terapevtik kengligi cheklanganligini hisobga olib, uni mikroorganizmlar xavfsizroq antibiotiklarga chidamli bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak.
Gentamitsinga sezgir mikroflora chaqirgan bakterial infeksiyalar, jumladan: pastki nafas yo‘llari infeksiyalari, asoratli urogenital infeksiyalar, suyak va bo‘g‘im infeksiyalari, shu jumladan osteomiyelit, teri va yumshoq to‘qima infeksiyalari, infeksiyalangan kuyik yaralari, abdominal infeksiyalar (peritonit), markaziy asab tizimi infeksiyalari, xususan β-laktam antibiotiklar bilan birga meningit, septitsemiya.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Dori vositasining faol moddasiga yoki boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; eshitish nervi nevriti; azotemiya va uremiya bilan kechuvchi surunkali buyrak yetishmovchiligi; miasteniya; parkinsonizm; botulizm (gentamitsin nerv-mushak uzatishining buzilishiga olib kelishi mumkin, bu esa skelet mushaklarining yanada zaiflashishiga olib kelishi mumkin); keksalik yoshi; ototoksik dori vositalari bilan oldindan davolash. Dori vositasini qo'llashga cheklov - o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Eshitish organlari va vestibulyar apparat tomonidan: ototoksiklik (bosh miya nervlarining VIII juftining zararlanishi, ayniqsa davolash muddati 2-3 oy bo‘lsa) - quloqda shovqin, eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karsoqlik.
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va o‘rta ko‘krak sohasidan: tomoqda qichishish, nafas qisishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, kuchaygan chanqoq, ishtahaning yo‘qolishi, stomatit, ayrim hollarda - soxta membranoz kolit.
Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik (buyrak funksiyasining buzilishi) - oliguriya, azotemiya, proteinuriya, mikrogematuriya, interstitsial nefrite, buyrak yetishmovchiligi, ayrim hollarda - buyrak tubulyar nekrozi.
Modda almashinuvi va metabolizm tomonidan: gipomagniemiya, gipokaltsemiya, gipokalemiya, giponatriemiya.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, ongning chalkashishi, mushaklarning qaltirashi, paresteziya, uvishish hissi, tutqanoq, epileptik xurujlar, periferik neyropatiya, ensefalopatiya, nerv-mushak uzatishining buzilishi.
Psixika tomonidan: depressiya, gallyutsinatsiyalar, bolalarda - psixoz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi.
Qon va limfa tizimi tomonidan: anemiya, leyopeniya, granulositopeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya, purpura.
Immun tizimi tomonidan: gipersensitivlik reaksiyalari, shu jumladan toshma, qichishish, giperemiya, eshakemi, Kvinke shishi, anafilaktik shok, superinfeksiya rivojlanishi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaksiyalar: umumiy holsizlik, mushaklarda og‘riq, shishlar, isitma, titroq, so‘lak ajralishining kuchayishi, yuborish joyidagi buzilishlar (shu jumladan giperemiya, terining zichlashuvi, teri osti yog‘ to‘qimasining atrofiyasi yoki nekrozi, tomir ichiga yuborilganda - flebit va periflebitalar rivojlanishi).
-
Farmakologik xususiyatlari
Gentamitsin aminoglikozidlar guruhiga mansub keng ta'sir doirasiga ega antibiotikdir. Ta'sir mexanizmi 30S ribosomal subyunitlarini inhibitsiyalash bilan bog'liq. In vitro testlar uning turli gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan faolligini tasdiqlaydi: Escherichia coli, Proteus spp. (indol-pozitiv va indol-salbiy), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. va Staphylococcus spp. (penitsillin va metitsillinrezistent shtammlarini ham o'z ichiga oladi). Quyida ko'rsatilgan mikroorganizmlar, odatda, gentamitsinga chidamli: Streptococcus pneumoniae, streptokokklarning ko'pchilik boshqa turlari, enterokokklar, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum va anaerob mikroorganizmlar, masalan, Bacteroides spp. yoki Clostridium spp.
Farmakokinetika.
80 mg gentamitsin mushak ichiga yuborilgandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya 0,5-2 soatdan keyin 4-12 mkg/ml ni tashkil etadi. Shunga o'xshash konsentratsiyalar tomir ichiga yuborilganda ham kuzatiladi. Yarim chiqarilish davri - 2,5 soat va buyrak chiqaruv funksiyasi buzilganda oshadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20-30% ni tashkil etadi. Taqqoslash hajmi - 0,25 l/kg. Normal holatda gentamitsin gematoentsefalik to'siqdan yomon o'tadi, meningitda orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi oshadi.
Gentamitsin platsentadan o'tadi. Homila qonida kuzatiladigan konsentratsiyalar ona qonida aniqlanadigan konsentratsiyaning taxminan 40% ini tashkil etadi.
Gentamitsin organizmda metabolizmga uchramaydi. O'zgarmagan holda siydik bilan, asosan glomerulyar filtrlash yo'li bilan va qisman klubochkali sekretsiya yo'li bilan chiqariladi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Gentamitsin rezistent grammanfiy flora bilan chaqirilgan og'ir yiringli infeksiyani davolashda asosiy vositalardan biri hisoblanadi. Gentamitsin keng ta'sir doirasiga ega bo'lganligi sababli, uni aralash infeksiyalarda, shuningdek, qo'zg'atuvchi aniqlanmagan hollarda, odatda yarim sintetik penisillinlar: ampisillin, karbenitsillin bilan birga buyurish mumkin.
Dori vositasi bilan davolash faqat shifokor ko'rsatmasi bo'yicha va gentamitsinning potentsial toksikligi sababli diqqatli klinik nazorat ostida o'tkazilishi kerak.
Gentamitsin bilan davolashda dori vositasining plazmadagi konsentratsiyasini aniqlash uchun muntazam ravishda qon tahlili o'tkazish zarur, bu dori vositasining yetarli va potentsial toksik darajasini oldini olish uchun muhimdir.
Davolash davomida yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilish kerak.
Boshqa aminoglikozidlar kabi, gentamitsin ham potentsial nefro- va neyrotoksik hisoblanadi. Ushbu nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek, dori vositasi katta dozalarda yoki uzoq muddat buyurilganda yuqoriroq bo'ladi. Shuning uchun buyrak funksiyasini muntazam (haftasiga 1 yoki 2 marta, katta doza oladigan yoki 10 kundan ortiq davolanayotgan bemorlarda esa har kuni) nazorat qilish zarur. Eshitish buzilishining oldini olish uchun muntazam (haftasiga 1 yoki 2 marta) vestibulyar funksiyani yoki yuqori chastotalarda eshitish yo'qolishini aniqlash tavsiya etiladi.
Alohida hollarda eshitish buzilishlari davolash tugaganidan keyin ham paydo bo'lishi mumkin.
Quyidagi simptomlar mavjud bo'lsa, shifokorga xabar berish zarur: har qanday eshitish yo'qolishi, quloqda shovqin yoki g'uvillash, bosh aylanishi, harakatlarni muvofiqlashtirish buzilishi, uvishish, terida qichishish, mushaklarning qisilishi, har qanday vaqtda tutqanoq paydo bo'lishi. Bu nevrologik nojo'ya ta'sirlar rivojlanayotganidan dalolat berishi mumkin.
Buyrak funksiyasi buzilishi yoki eshitish yoki vestibulyar apparat shikastlanishi simptomlari gentamitsin bilan davolashni to'xtatishni yoki istisno hollarda faqat dozasini tuzatishni talab qiladi.
Dori vositasini ehtiyotkorlik bilan quyidagi bemorlarga qo'llash kerak: degidratatsiya, gipokalsemiya, buyrak funksiyasi pasaygan, semizlik.
Klinik tajriba yetarli emasligi sababli quyidagi holatlarda gentamitsinning butun sutkalik dozasini yuborish tavsiya etilmaydi: 20% dan ortiq kuyish, tsistofibroz, askit, endokardit, gemodializ bilan o'tkaziladigan surunkali buyrak yetishmovchiligi, sepsis.
Dori vositasini tezda to'g'ridan-to'g'ri yuborish boshida gentamitsinning potentsial neyrotoksik konsentratsiyasiga olib kelishi mumkin, shuning uchun doza tavsiya etilgan oraliqlarda yuborilishi juda muhim.
Aminoglikozidlar guruhi antibiotiklari orasida o'zaro giperhassoslik bo'lishi mumkin.
Davolash fonida mikroorganizmlarning rezistentligi rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda dori vositasini bekor qilish va mikroorganizmlarning antibiotikka sezuvchanligini tekshirish zarur.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo'llanilishi.
Gentamitsin sulfati platsentadan o'tib, homilaga nefrotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkinligi sababli, dori vositasini homiladorlik davrida qo'llash mumkin emas.
Dori vositasi ona sutiga o'tadi, shuning uchun agar onaga gentamitsin buyurish zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish yoki dori vositasini qo'llashdan voz kechish kerak.
Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Dori vositasi nerv-mushak o'tkazuvchanligi tezligiga ta'sir qiladi, shuning uchun dori vositasi bilan davolashda avtotransport boshqarish va yuqori e'tibor talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, nefrotoksik va ototoksik namoyonlar, nerv-mushak o‘tkazuvchanligi blokadasi (nafas to‘xtashi).
Davolash: kattalarga vena ichiga prozerin, shuningdek, 10% kaltsiy xlorid eritmasi yoki 5% kaltsiy glyukonat eritmasi yuboriladi. Prozerin yuborishdan oldin vena ichiga atropin 0,5-0,7 mg dozada yuboriladi, puls tezlashishini kutib, 1,5-2 daqiqadan so‘ng vena ichiga 1,5 mg (3 ml 0,05% eritma) prozerin yuboriladi. Agar ushbu dozaning ta’siri yetarli bo‘lmasa, prozerin yana shu dozada qayta yuboriladi (bradikardiya paydo bo‘lsa, atropin qo‘shimcha in’eksiya qilinadi). Nafas olishning og‘ir holatlarda sun’iy nafas oldirish zarur. Gemodializ (ko‘proq samarali) va peritoneal dializ yordamida chiqarilishi mumkin.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Atropin sulfatni monoaminooksidaza ingibitorlari bilan qo‘llanganda yurak aritmiyalari yuzaga keladi, xinin, novokainamid bilan qo‘llanganda xolinolitik ta’sir summatsiyasi kuzatiladi.
Liliya dorivor preparatlari va tanin bilan birga og‘iz orqali qabul qilinganda fizik-kimyoviy o‘zaro ta’sir kuzatiladi, bu esa o‘zaro ta’sirlarning kuchsizlanishiga olib keladi.
Atropin sulfat narkotik vositalarning davomiyligi va chuqurligini kamaytiradi, opiatlarning analgezik ta’sirini susaytiradi.
Dimedrol yoki diprazin bilan bir vaqtda qo‘llanganda atropin ta’siri kuchayadi, nitratlar, galoperidol, tizimli qo‘llash uchun kortikosteroidlar bilan birga qo‘llanganda ko‘z ichki bosimining oshishi ehtimoli ortadi, sertralin bilan birga qo‘llanganda har ikkala dori vositasining depressiv ta’siri kuchayadi, spironolakton, minoksidil bilan birga qo‘llanganda har ikkala dori vositasining ta’siri kuchayadi, nizatidin bilan birga qo‘llanganda nizatidin ta’siri kuchayadi, ketokonazol bilan birga qo‘llanganda ketokonazol so‘rilishi kamayadi, askorbin kislotasi va atapulgit bilan birga qo‘llanganda atropin ta’siri kamayadi, pilokarpin bilan birga qo‘llanganda esa. Oktadin ta’sirida atropinning giposekretor ta’siri, M-xolinomimetiklar va antixolinesteraza vositalarining ta’sirini susaytiruvchi ta’siri kamayishi mumkin. Sulfanilamid dorivor vositalar bilan birga qo‘llanganda buyrak shikastlanishi xavfi ortadi, kaliy saqlovchi dorivor vositalar bilan birga qo‘llanganda ichakda yara hosil bo‘lishi mumkin, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan birga qo‘llanganda oshqozon yarasi va qon ketish xavfi ortadi.
Atropin sulfat ta’siri boshqa antimuskarin ta’sirga ega dorivor vositalar: M-xolinoblokatorlar, parkinsonizmga qarshi dorilar (amantadin), spazmolitiklar, ayrim antigistaminlar, butirofenonlar guruhi dorilari, fenotiazinlar, dispiramid, xinin va tritsiklik antidepressantlar, norepinefrin neyron qayta qabul qilinishining neselektiv ingibitorlari bilan birga qo‘llanganda kuchayishi va atropinga xos nojo‘ya ta’sirlar (siydik tutilishi, qabziyat, og‘iz qurishi) xavfi ortishi mumkin.
Atropin ta’sirida peristaltikaning susayishi boshqa dorivor vositalarning so‘rilishining o‘zgarishiga olib kelishi mumkin.