-
Tarkibi
Bitta tabletka tarkibida: faol modda: atenolol - 50 mg yoki 100 mg;
yordamchi moddalar: magniy karbonat asosiy, makkajo'xori kraxmal, kartoshka kraxmal, magniy stearat, talk.
-
Qo'llanilishi
arterial gipertenziya;
stenokardiya xurujlarini oldini olish (Prinsmetal stenokardiyasidan tashqari);
yurak ritmi buzilishlari: sinus taxikardiyasi, yuqori qorincha taxiaritmiyasini oldini olish, qorincha ekstrasistoliyasi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
kardiogen shok;
atrioventrikulyar (AV) blokada II-III st.;
anik badi bradikardiya (YUR kamroq 40 zarb/min.);
sinus tugunining zaiflik sindromi;
sinoaurikulyar blokada;
o‘tkir yoki surunkali yurak yetishmovchiligi dekompensatsiya bosqichida;
kardiomegaliya yurak yetishmovchiligi belgilarisiz;
Prinsmetal stenokardiyasi;
arterial gipotenziya (miokard infarkti davolashda qo‘llanilganda;
sistolik QD kamroq 100 mm simob ustuni.);
laktatsiya davri;
monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;
18 yoshgacha bo‘lgan yosh (preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
preparatga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: qandli diabet, metabolik atsidoz, gipoglikemiya, anamnezda allergik reaksiyalar, surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (jumladan, o‘pka emfizemasi), AV blokada I daraja, surunkali yurak yetishmovchiligi (kompensatsiyalangan), periferik tomirlarning oblitiratsiyalovchi kasalliklari (“intermitent” oqsoqlik, Reyno sindromi), feoxromotsitoma, jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, tireotoksikoz, depressiya (jumladan, anamnezda), psoriaz, keksalik yoshi, homiladorlik.
-
Qo'llash usuli
Ovqatdan oldin, chaynalmay, oz miqdorda suyuqlik bilan ichga qabul qilinadi.
Arterial gipertenziya. Davolash 50 mg atenolol kuniga 1 marta bilan boshlanadi. Barqaror gipotenziya ta’siriga erishish uchun 1-2 hafta qabul qilish talab etiladi. Agar gipotenziya ta’siri yetarli bo‘lmasa, doza bir marta 100 mg gacha oshiriladi. Dozaning keyingi oshirilishi tavsiya etilmaydi, chunki bu klinik ta’sirning kuchayishi bilan birga bormaydi.
Ishemik yurak kasalligi, tahisistolik yurak ritmi buzilishlarida - 50 mg kuniga 1 marta.
Stenokardiya. Boshlang‘ich doza kuniga 50 mg ni tashkil etadi. Agar bir hafta davomida optimal terapevtik ta’sirga erishilmasa, doza kuniga 100 mg gacha oshiriladi.
Keksalar va buyrak ajratish funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash tartibini tuzatish zarur.
Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lsa, doza kreatinin klirensiga qarab tuzatilishi tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi 35 ml/min/1,73m dan yuqori bo‘lsa (normal qiymatlar 100-150 ml/min/1,73 m), atenololning sezilarli kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun quyidagi maksimal doza tavsiya etiladi:
Kreatinin klirensi (ml/min/1,73 m) T atenolol (soat) Maksimal doza
15 dan kam 27 dan ortiq
Gemodializda bo‘lgan bemorlarga atenolol har bir dializdan so‘ng 25 yoki 50 mg/kuni dozada buyuriladi, bu stasionar sharoitda amalga oshirilishi kerak, chunki arterial bosim pasayishi mumkin.
Keksalarda boshlang‘ich bir martalik doza - 25 mg (AD, YUQ nazorati ostida oshirilishi mumkin).
Sutkalik dozani 100 mg dan oshirish tavsiya etilmaydi, chunki terapevtik ta’sir kuchaymaydi, lekin nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish ehtimoli ortadi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Yurak-qon tomir tizimi: surunkali yurak yetishmovchiligi simptomlarining rivojlanishi (kuchayishi) (to'piq, oyoq shishlari; nafas qisishi), atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi, aritmiyalar, bradikardiya, arterial bosimning sezilarli pasayishi, yurak urishi, miokard qisqaruvchanligining susayishi, ortostatik gipotenziya, angiospazm namoyon bo'lishi (pastki oyoq-qo'llarning sovushi, Reyno sindromi), vaskulit, ko'krak og'rig'i.
Markaziy asab tizimi: bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, reaksiya tezligining pasayishi, uyquchanlik yoki uyqusizlik, depressiya, gallyutsinatsiyalar, charchoqlikning oshishi, bosh og'rig'i, holsizlik, "daxshatli" tushlar, bezovtalik, ongning chalkashishi yoki qisqa muddatli xotira yo'qolishi, qo'l-oyoqda paresteziya ("intermitent" oqsoqlik va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), mushak zaifligi, tutqanoq.
Ovqat hazm qilish tizimi: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, qabziyat yoki diareya, ta'm sezishning o'zgarishi.
Nafas olish tizimi: dispnoe, bronxospazm, apnoe, burun bitishi.
Gematologik reaksiyalar: trombotsitar purpura, anemiya (aplastik), tromboz.
Endokrin tizim: potensiyaning pasayishi, libido pasayishi, giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabetli bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oladigan bemorlarda), gipotireoid holat.
Teri reaksiyalari: toshma, dermatitlar, teri qichishishi, fotosensitivlik, terlashning kuchayishi, teri giperemiyasi, psoriaz kechishining kuchayishi, qaytar alopesiya.
Sezgi organlari: ko'rishning buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit.
Homilaga ta'siri: bachadonda o'sishning orqada qolishi, gipoglikemiya, bradikardiya. Laborator ko'rsatkichlar: agranulositoz, leykopeiya, "jigar" fermentlari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, trombotsitopeniya (g'ayrioddiy qon ketish va qon quyilishlar).
Boshqalar: bel og'rig'i, artralgiya, "bekor qilish" sindromi (taxikardiya, stenokardiya xurujlarining tez-tez bo'lishi, arterial bosimning oshishi va boshqalar). Nojo'ya ta'sirlar tez-tezligi preparat dozasining oshishi bilan ortadi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Antianginal, antigipertenziv va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Membrana barqarorlashtiruvchi va ichki simpatomimetik faollikka ega emas. Katexolaminlar bilan stimulyatsiya qilinganda adenozin trifosfat (ATF) dan siklik adenozinmonofosfat (sAMF) hosil bo'lishini kamaytiradi, hujayra ichidagi Ca oqimini pasaytiradi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyingi dastlabki 24 soat ichida yurak chiqishi kamayishi fonida umumiy periferik tomirlar qarshiligining reaktiv oshishi kuzatiladi, bu 1-3 kun davomida asta-sekin boshlang'ich holatga qaytadi va keyinchalik asta-sekin pasayadi. Gipotenziya effekti qonning minut hajmining kamayishi, renin-angiotenzin tizimi faolligining pasayishi, baroretseptorlar sezuvchanligining pasayishi va markaziy asab tizimiga ta'siri bilan bog'liq. Gipotenziya ta'siri sistolik va diastolik arterial bosim (AB) ning pasayishi, zarba va minut hajmlarining kamayishi bilan namoyon bo'ladi.
O'rtacha terapevtik dozalarda periferik arteriyalar tonusiga ta'sir ko'rsatmaydi. Gipotenziya effekti 24 soat davom etadi, muntazam qo'llanganda davolashning ikkinchi haftasi oxiriga kelib barqarorlashadi.
Antianginal effekt miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojining kamayishi bilan aniqlanadi, bu yurak urish tezligining kamayishi (diastolaning uzayishi va miokard perfuziyasining yaxshilanishi) va qisqaruvchanlikning pasayishi, shuningdek, miokardning simpatik stimulyatsiyaga sezuvchanligining pasayishi natijasida yuzaga keladi. Yurak urish tezligini (YUT) dam olishda va jismoniy yuklama paytida kamaytiradi. Chap qorinchaning oxirgi diastolik bosimi oshishi va qorincha mushak tolalarining cho'zilishi natijasida kislorodga ehtiyoj oshishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.
Antiaritmik ta'siri sinus taxikardiyasini bostirishda namoyon bo'ladi va yurak o'tkazuvchi tizimiga aritmogen simpatik ta'sirlarni bartaraf etish, sinoatriyal tugun orqali qo'zg'alish tarqalish tezligini kamaytirish va refrakter davrni uzaytirish bilan bog'liq. AV (atrioventrikulyar) tugun va qo'shimcha o'tkazuvchi yo'llar orqali impulslarni antegrad va kamroq darajada retrograd yo'nalishda o'tkazilishini susaytiradi.
Manfiy xronotrop ta'siri qabul qilingandan 1 soat o'tgach namoyon bo'ladi, maksimal darajaga 2-4 soatdan so'ng yetadi, 24 soatgacha davom etadi.
Sinus tugunining avtomatizmini kamaytiradi, YUTni sekinlashtiradi, AV o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi, miokard qisqaruvchanligini pasaytiradi, miokardning kislorodga ehtiyojini kamaytiradi. Miokard qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi. O'rtacha terapevtik dozalarda bronxlar va periferik arteriyalarning silliq mushaklariga neselektiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta'sir ko'rsatadi.
Miokard infarktini boshdan kechirgan bemorlarning yashash darajasini oshiradi (qorincha aritmiyalari va stenokardiya xurujlari rivojlanish chastotasini kamaytiradi).
Izoproterenolning bronxlarni kengaytiruvchi ta'sirini deyarli susaytirmaydi.
Neselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, o'rtacha terapevtik dozalarda tayinlanganda beta-adrenoretseptorlarni o'z ichiga olgan organlarga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadon silliq mushaklari) va uglevod almashinuvi jarayoniga kamroq ta'sir ko'rsatadi; aterogen ta'sir kuchi propranolol ta'siridan farq qilmaydi. Batmo-, xrono-, ino- va dromotrop manfiy ta'siri kamroq namoyon bo'ladi. Katta dozalarda (100 mg/kun dan ortiq) beta-adrenoretseptorlarning har ikki subtipiga bloklovchi ta'sir ko'rsatadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Atenolol qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish yurak urish tezligi (YUT) va arterial bosim (AB)ni kuzatishni o'z ichiga olishi kerak (davolash boshida - har kuni, keyin esa har 3-4 oyda 1 marta), qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda esa qon glyukozasi miqdorini (har 4-5 oyda 1 marta) nazorat qilish lozim. Keksalarda buyrak funksiyasini kuzatish tavsiya etiladi (har 4-5 oyda 1 marta).
Bemorni YUTni hisoblash usuliga o'rgatish va YUT 50 urish/min dan kam bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish zarurligi haqida yo'riqnoma berish kerak. Tireotoksikozda atenolol tireotoksikozning ayrim klinik belgilarini (masalan, taxikardiya) yashirishi mumkin. Tireotoksikozli bemorlarda preparatni to'satdan bekor qilish mumkin emas, chunki bu simptomatikani kuchaytirishi mumkin. Qandli diabetda gipoglikemiya chaqirgan taxikardiyani yashirishi mumkin. Neselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, insulin chaqirgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza miqdorini normal konsentratsiyaga qaytarishni kechiktirmaydi.
Ishemik yurak kasalligi (IYuK) bo'lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlarni to'satdan bekor qilish angina xurujlarining chastotasi yoki og'irligini oshirishi mumkin, shuning uchun IYuK bo'lgan bemorlarda atenolol qabulini asta-sekin to'xtatish kerak.
Neselektiv beta-adrenoblokatorlar bilan solishtirganda, kardioselektiv beta-adrenoblokatorlar o'pka funksiyasiga kamroq ta'sir ko'rsatadi, biroq nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklarida atenolol faqat mutlaq ko'rsatmalar mavjud bo'lsa buyuriladi. Zarurat tug'ilganda ayrim hollarda beta-adrenomimetiklarni qo'llash tavsiya etilishi mumkin.
Bronxospastik kasalliklari bo'lgan bemorlarga boshqa gipotenziya dori vositalariga toqat qilmaslik va/yoki ularning samarasizligi holatida kardioselektiv adrenoblokatorlarni buyurish mumkin, biroq dozalashni qat'iy nazorat qilish lozim. Dozani oshirib yuborish bronxospazm rivojlanishi bilan xavfli.
Atenolol qabul qilayotgan bemorlarda narkoz ostida jarrohlik aralashuvi zarur bo'lgan hollarda alohida e'tibor talab qilinadi. Preparatni aralashuvdan 48 soat oldin to'xtatish kerak. Anestezik sifatida imkon qadar minimal salbiy inotrop ta'sirga ega preparat tanlanishi lozim.
Atenolol va klonidin birga qo'llanilganda, atenolol qabulini klonidindan bir necha kun oldin to'xtatish kerak, bu klonidin bekor qilinishining bekor qilish sindromi oldini olish uchun. Allergik anamnez og'ir bo'lgan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyasi kuchayishi va epinefrinning odatdagi dozalari fonida ta'sir bo'lmasligi mumkin.
Katexolaminlar zaxirasini kamaytiruvchi dori vositalari (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dori vositalari kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlar arterial bosimning sezilarli pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash uchun doimiy shifokor nazoratida bo'lishi kerak.
Keksalarda bradikardiya kuchayishi (50 urish/min dan kam), arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm simob ustunidan past), atrioventrikulyar blokada, bronxospazm, qorinchalar aritmiyalari, jigar va buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari paydo bo'lsa, doza kamaytirilishi yoki davolash to'xtatilishi kerak.
Beta-adrenoblokatorlar qabul qilish natijasida rivojlangan depressiya holatida terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi.
Atenolol qabul qilingandan kamida 48 soat o'tgach, agar zarurat tug'ilsa, verapamil vena ichiga yuborilishi mumkin.
Atenolol qo'llanilganda ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkin, bu kontakt linzalar taqadigan bemorlar uchun ahamiyatli.
Davolashni to'satdan to'xtatib bo'lmaydi, chunki og'ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishi xavfi bor. Bekor qilish asta-sekin, 2 hafta yoki undan ko'proq davomida (doza har 3-4 kunda 25% ga kamaytiriladi) amalga oshiriladi.
Qon va siydikda katexolaminlar, normetanefrin va vanililmandel kislotasi, antinuklear antitel titrlarini aniqlashdan oldin preparatni bekor qilish kerak. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pastroq. Homiladorlik va emizish davri.
Homilador ayollarga atenolol faqat ona uchun foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan hollarda buyuriladi. Atenolol ona suti bilan ajraladi, shuning uchun emizish davrida preparat buyurilsa, vaqtincha emizishni to'xtatish ma'qul.
Avtotransport boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori jamlash va tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: yaqqol bradikardiya, AV blokada II-III daraja, yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi, arterial bosimning haddan tashqari pasayishi, nafas olishning qiyinlashuvi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, tirnoq yoki kaftlarning sianozlanishi, tutqanoq.
Davolash: oshqozonni yuvish va adsorbsiyalovchi dori vositalarini buyurish; bronxospazm yuzaga kelganda salbutamol beta-adrenomimetigini inhalyatsion yoki tomir ichiga yuborish ko‘rsatiladi. AV o‘tkazuvchanlik buzilishi, bradikardiya bo‘lsa – 1-2 mg atropin, epinefrin tomir ichiga yuborish yoki vaqtinchalik kardiostimulyator o‘rnatish; qorincha ekstrasistoliyasida – lidokain (1A klass preparatlari qo‘llanilmaydi); arterial bosim pasayganda – bemor Trendelenburg holatida bo‘lishi kerak. Agar o‘pka shishi belgisi bo‘lmasa – tomir ichiga plazmani almashtiruvchi eritmalar, samarasiz bo‘lsa – epinefrin, dopamin, dobutamin yuborish; surunkali yurak yetishmovchiligida – yurak glikozidlari, diuretiklar, glyukagon; tutqanoqlarda – tomir ichiga diazepam. Dializ o‘tkazish mumkin.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Atenololni insulinga, og'izdan qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan birgalikda qo'llaganda, ularning gipoglikemik ta'siri kuchayadi.
Turli guruhdagi gipotenziya vositalari yoki nitratlar bilan birgalikda qo'llaganda, antihipertenziv ta'siri kuchayadi.
Atenolol va verapamil (yoki diltiazem)ni birgalikda qo'llash, o'zaro yurak depressiv ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Antihipertenziv ta'sirni estrogenlar (natriy ushlab qolish) va no steroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, glukokortikosteroidlar zaiflashtiradi.
Atenolol va yurak glikozidlarini birgalikda qo'llaganda, bradikardiya va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishi rivojlanish xavfi oshadi.
Atenololni rezerpin, metildopa, klonidin, verapamil bilan birgalikda qo'llash, aniq bradikardiya paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.
Verapamil va diltiazemni birgalikda venaga kiritish yurak to'xtashini keltirib chiqarishi mumkin; nifedipin qon bosimini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin.
Atenololni ergotamin, ksantin hosilalari bilan birgalikda qabul qilish, uning samaradorligini pasaytiradi.
Atenolol va klonidinni birgalikda qo'llashni to'xtatganda, klonidin bilan davolashni atenololni to'xtatgandan keyin yana bir necha kun davom ettirish kerak.
Lidokain bilan birgalikda qo'llash, uning chiqarilishini kamaytirishi va lidokainning toksik ta'sir xavfini oshirishi mumkin.
Fenotiazin hosilalari bilan birgalikda qo'llash, har bir preparatning qon serumidagi konsentratsiyasini oshiradi.
Fenitoin venaga kiritilganda umumiy anesteziya uchun dori vositalari (uglevodorod hosilalari) yurak depressiv ta'sirini kuchaytiradi va qon bosimini pasaytirish ehtimolini oshiradi.
Eufillin va teofillin bilan birgalikda qo'llash, terapevtik ta'sirlarni o'zaro bostirish imkoniyatini keltirib chiqarishi mumkin.
MAO inhibitorlari bilan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki antihipertenziv ta'sirni sezilarli darajada kuchaytiradi, MAO inhibitori va atenolol o'rtasida davolanishda kamida 14 kunlik tanaffus bo'lishi kerak.
Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinovlari uchun allergen ekstraktlari og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiyaning rivojlanish xavfini oshiradi.
Inhalatsion narkoz vositalari (uglevodorod hosilalari) miokard funktsiyasini bostirish va arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshiradi.
Amiodaron bradikardiya va AV o'tkazuvchanligini bostirish xavfini oshiradi.
Cimetidin qon plazmasidagi konsentratsiyani oshiradi (metabolizmni sekinlashtiradi).
Yodli rentgen kontrast vositalarini venaga kiritish anafilaktik reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.
Depolarizatsiyalanmagan miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'sirini uzaytiradi.
Tri- va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu dori vositalari markaziy nerv tizimini bostirishni kuchaytiradi.
Gidratlanmagan alkaloidlar sporinidan periferik qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi.