Азитромицин относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. Связывается с 50S субъединицей рибосом, подавляет петидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий, в том числе к тем, которые продуцируют β-лактамазу: Streptococcus spp. (групп C, F и G), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Активен в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также к Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, что обеспечивается его кислотостойкостью и липофильностью. Биодоступность – 37%, прием пищи повышает биодоступность на 46%. Максимальная терапевтическая концентрация в крови наступает через 2,5 - 3 часа. Слабо связывается с белками. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом (что важно для эрадикации внутриклеточных возбудителей). Азитромицин легко проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в органах и тканях в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови, а в очагах инфекции на 24 - 34% выше, чем в здоровых тканях. Транспортируется в очаг инфекции фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий в процессе фагоцитоза. В очаге воспаления бактерицидная концентрация сохраняется в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. Деметилируется в печени, после чего становится неактивным. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой.

Лечении инфекционных заболеваний у детей в возрасте старше 1 года (но с массой тела не менее 10 кг), вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

Хорошо взболтать, после чего открыть флакон (перед каждым следующим приемом флакон с суспензией необходимо тщательно взболтать). Для правильного дозирования необходимо пользоваться мерной крышечкой от флакона, на которой одно деление соответствует 2,5 мл (50 мг или 100 мг азитромицина).

Принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки, запивая водой.

Препарат назначают детям из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 - 5 дней.

Детям назначают по следующим схемам, из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день лечения 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, в последующие 4 дня – по 5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

При болезни Лайма: в первый день – 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, со второго по пятый день – 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

В случае случайно пропущенной дозы, ее необходимо принять как можно скорее, следующие – с перерывом в 24 часа.

Повышенная чувствительность к азитромицину или другим антибиотикам из группы макролидов. Детский возраст до 1 года.

Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и печени (тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз). Очень редко может появиться ангионевротический отек, кожные высыпания, головная боль, нейтропения, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, мелена. Также возможно развитие гиперкинезии, возбуждения, нервозности, бессонницы, конъюнктивита.