Фармакологические свойства
Азитромицин относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. Связывается с 50S субъединицей рибосом, подавляет петидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий, в том числе к тем, которые продуцируют β-лактамазу: Streptococcus spp. (групп C, F и G), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Активен в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также к Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, что обеспечивается его кислотостойкостью и липофильностью. Биодоступность – 37%, прием пищи повышает биодоступность на 46%. Максимальная терапевтическая концентрация в крови наступает через 2,5 - 3 часа. Слабо связывается с белками. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом (что важно для эрадикации внутриклеточных возбудителей). Азитромицин легко проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в органах и тканях в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови, а в очагах инфекции на 24 - 34% выше, чем в здоровых тканях. Транспортируется в очаг инфекции фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий в процессе фагоцитоза. В очаге воспаления бактерицидная концентрация сохраняется в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. Деметилируется в печени, после чего становится неактивным. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой.