Farmakologik xususiyatlari
Azitromitsin keng spektrli antibiotiklar guruhiga kiradi. Ribosomning 50S subbirligi bilan bog'lanadi, peptidtranslazani tarjima bosqichida bostiradi va oqsil sintezini to'xtatadi, bakteriyalarning o'sishi va ko'payishini sekinlashtiradi. Gram ijobiy bakteriyalarga, jumladan β-laktamazani ishlab chiqaradiganlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (C, F va G guruhlari), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; gram salbiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Ba'zi anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Erythromycinga chidamli gram ijobiy bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Farmakokinetika. Azitromitsin ichga qabul qilingandan so'ng tezda ovqat hazm qilish tizimida so'riladi, bu uning kislota chidamliligi va lipofilligi bilan ta'minlanadi. Biofaollik – 37%, ovqat qabul qilish biofaollikni 46% ga oshiradi. Qon plazmasida maksimal terapevtik konsentratsiya 2,5 - 3 soatdan so'ng erishiladi. Oqsillar bilan kam bog'lanadi. Nafas yo'llariga, siydik-tashqariga tizim organlariga, prostata beziga, teriga va yumshoq to'qimalarga yaxshi kiradi; lizozomlar atrofidagi past pH muhitida konsentratsiyalanadi (ichki patogenlarni yo'q qilish uchun muhim). Azitromitsin gisto-gematik to'siqlardan oson o'tadi. Organda va to'qimalarda konsentratsiya qon plazmasidan 10 - 50 baravar yuqori, infeksiya joylarida esa sog'lom to'qimalarga nisbatan 24 - 34% yuqori. Infektsiya joyiga fagotsitlar, polimorfnoyadli leykotsitlar va makrofaglar orqali transport qilinadi, bu erda bakteriyalar mavjudligida fagotsitoz jarayonida chiqariladi. Yallig'lanish joyida bakteritsid konsentratsiya oxirgi dozani qabul qilgandan so'ng 5 - 7 kun davomida saqlanadi. Jigar tomonidan demetilatsiyalanadi, shundan so'ng nofaol bo'ladi. 50% o'zgarmagan holda safro bilan chiqariladi, 6% – siydik bilan.