Фармакологические свойства
Комбинированный антибактериальный препарат амоксициллина (антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов) и клавулановой кислоты (ингибитор β-лактамаз).
Амоксициллин – антибактериальное, бактерицидное и кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Клавулановая кислота является продуктом ферментации Streptomyces clavuligerus и обладает более высоким, чем вводимый одновременно амоксициллин, сродством к β-лактамазам. Образуя с ними стойкий инактивированный комплекс, предотвращает ферментативное разрушение амоксициллина и обеспечивает возможность проявления его антибактериального действия. Также клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV, V типов по классификации Richmond-Sykes-Mathew. Такие ферменты могут продуцировать грамположительные и грамотрицательные, в том числе анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. Клавулановая кислота не активна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginoza, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Бактерицидное действие препарата охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том числе и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к β-лактамным антибиотикам (ампициллину и амоксициллину) вследствие продукции β-лактамаз.
Грамположительные Streptococcus Group A, B, C, G (Strep. pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные, кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA, MRSE); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides.
Грамотрицательные Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (умеренно чувствительны); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (умеренно чувствительны); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurella multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительны); Branhamella catarrhalis.
Анаэробные Actinomyces israeli; Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (кроме Cl. difficile); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp.
Другие Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kansasii – умеренно чувствительны, (Mycobacterium chelonae – устойчива); Treponema pallidum; Nocardiae spp., Leptospira spp.
Следующие микроорганизмы резистентные или частично резистентные Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasmae spp., Chlamidiae spp., Rickettsiae spp.