Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день.
Биодоступность – высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%.
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (TCmax) которого, после повторных пероральных доз 75 мг, достигается через 1 ч (Cmax - около 3 мг/л).
Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 часов после введения. Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Нарушение функции почек
После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, провоцируемой аденозиндифосфатом (АДФ), было слабее (25%), чем наблюдавшееся у здоровых субъектов, однако, удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которые наблюдалось у здоровых субъектов, получавших 75 мг клопидогреля в день. Клиническая переносимость была хорошей у всех больных.
Нарушение функции печени
После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печении подавление агрегации тромбоцитов, спровоцированной АДФ, было аналогичным подавлению, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах было аналогичным.

Показан взрослым для профилактики атеротромботических нарушений:
- больным, страдающим инфарктом миокарда (от нескольких дней до менее 35
дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или больным с
диагностированным заболеванием периферических артерий;
- больным, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:
синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больным, подвергающимся размещению коронарного стента в ходе чрезкожного коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК),
острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST, в комбинации с АСК у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения тромболитической терапии.

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из
компонентов лекарственного препарата
- тяжёлые нарушения функции печени
- острое патологическое кровотечение, в том числе, кровотечение при язвенной
болезни желудка и 12-перстной кишки, язвах пищевода или внутричерепное
кровоизлияние
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
- беременность и период лактации
С осторожностью: умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), одновременный прием аскорбиновой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (включая ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Взрослым и пожилым людям препарат Тромборель следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев – у больных после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение Тромборелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с АСК - 75-325 мг в сутки). Поскольку применение высоких дозировок АСК связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.
У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации АСК в сочетании тромболитиков или без тромболитиков.
Для пациентов старше 75 лет лечение Тромборелем должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться как можно раньше после развития симптомов и продолжаться не меньше четырех недель.

Часто
- гематома
- носовое кровотечение
- желудочно-кишечное кровотечение, понос, боль в животе, диспепсия
- ушибы
- кровотечение на месте пункции
Иногда
- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия
- внутричерепное кровотечение (сообщалось о нескольких случаях с летальным
исходом), головная боль, парестезия, головокружение
- кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное)
- язва желудка и двенадцатипёрстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор,
метеоризм
- сыпь, зуд, кровотечение в кожу (пурпура)
- гематурия
- удлинение времени кровотечения и снижение числа нейтрофилов, снижение
числа тромбоцитов при обследовании
Редко
- нейтропения, в том числе тяжёлая нейтропения
- вертиго
- ретроперитонеальное кровотечение
Очень редко
- тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия,
панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения,
анемия
- сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции
- галлюцинации, спутанность сознания
- нарушения вкусовых ощущений
- тяжёлое кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия
- кровотечения дыхательного тракта (кровохаркание, лёгочное кровотечение),
бронхоспазм, интерстициальный пневмонит
- желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным
исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит),
стоматит
- острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели
функционального теста печени
- буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенс-Джонсона, многоформная эритема), ангионевротический отек,
эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай
- скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия
- гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови
- лихорадка

В связи с риском кровотечения и гематологических нежелательных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, указывающих на кровотечение, необходимо незамедлительно определить число клеток крови и/или провести другие соответствующие анализы. Также как и другие антитромбоцитарные препараты, Тромборель следует применять с осторожностью в случае больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, а также в случае больных, находящихся на лечении АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или нестероидными противовоспалительными средствами, в том числе ингибиторами ЦОГ-2. Необходимо тщательно контролировать наличие у больных признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно, в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства.
Если больному предстоит элективное хирургическое вмешательство, и противотромботический эффект временно нежелателен, за 7 дней до операции приём клопидогреля следует прекратить. Перед любой операцией и приёмом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать врачей и дантистов о том, что принимают Тромборель.
Тромборель продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью в случае больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению (особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному).
Больных следует предупреждать о том, что при приёме Тромбореля (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что им следует сообщить своему лечащему врачу, если у них возникнет необычное (по локализации или продолжительности) кровотечение.
Очень редко, после применения Тромборела, а иногда после непродолжительной экспозиции, отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающихся неврологическими изменениями, дисфункцией почек или лихорадкой. ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.
Ввиду отсутствия данных, Тромборель нельзя рекомендовать в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным Тромборель следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам Тромборель следует назначать с осторожностью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Тромборель не влияет или оказывает незначительное влияние на способности, необходимые для управления автомобилем и работы с машинным оборудованием.