1 мл раствора содержит:

активное вещество: левофлoксацина гемигидрат эквивалентно 5 мг левофлоксацина;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, динатрия эдетат, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. 

- хронические бронхиты в период обострения;
- острые синуситы;
- инфекции мягких тканей и кожи;
- пневмонии;
- осложненные/неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (включая пиелонефриты);
- хронический бактериальный простатит.

Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериального действия. Оказывает быстрый эффект благодаря угнетению бактериального фермента гиразы, относящегося к топоизомеразам II типа. В результате такого угнетения становится невозможным переход бактериальной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) из состояния релаксации в сверхсвернутое состояние. Это, в свою очередь, предотвращает дальнейшее размножение (деление) бактериальных клеток.

Левофлоксацин активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, включая неферментирующие.

Существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и прочими фторхинолонами, при этом между левофлоксацином и антибактериальными средствами других классов развитие перекрестной резистентности не отмечается (связано с механизмом действия).

К действию Тайгерона проявляют чувствительность следующие микроорганизмы: грамотрицательные аэробы, включая Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Haemophilus para-influenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis β+/β-, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens (при госпитальных инфекциях, вызванных P. aeruginosa, может потребоваться проведение комбинированной терапии); грамположительные аэробы, включая Staphylococcus aureus methi-S, Enterococcus faecalis, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus pneumoniae peni-i/S/R, Streptococcus pyogenes; анаэробы, включая Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis; прочие: H. pylori, Ureaplasma, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia. Непостоянно чувствительны к действию левофлоксацина: грамположительные/грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Staphylococcus haemolyticus methi-R; анаэробы: Clostridium difficile, Bacteroides vulgaris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus. К действию препарата резистентны грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.

В отношении спирохет Тайгерон, как и другие фторхинолоны, не активен.

Для метициллин-резистентного S. Aureus (MRSA) отмечается очень высокая вероятность корезистентности к Тайгерону. Препарат не рекомендован для терапии инфекций, известным/подозреваемым возбудителем которых является MRSA, кроме случаев, если чувствительность возбудителя к левофлоксацину подтверждена результатами лабораторных тестов.

Тайгерон может применяться при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита после проведенной соответствующим образом диагностики.

Резистентность к E. coli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) в разных странах варьирует. При назначении Тайгерона должна учитываться местная распространенность резистентности E. coli к этой группе антибактериальных препаратов.

Иногда во время применения препарата наблюдается появление тендинита. В большинстве случаев это относится к ахиллову сухожилию и может привести к разрыву сухожилия. Это нарушение может возникать на протяжении двух суток после начала терапии и быть двусторонним. Вероятность появления тендинита и разрыва сухожилия возрастает у больных от 60 лет, при применении Тайгерона в дозе от 1000 мг в день, а также на фоне терапии кортикостероидами. Суточная доза пациентам пожилого возраста должна корректироваться в зависимости от КК. При назначении Тайгерона этой группе за их состоянием должно быть установлено тщательное наблюдение. При появлении симптомов тендинита нужно отменить терапию и проконсультироваться с врачом.

При появлении диареи, в особенности в тяжелой степени, стойкой и/или с примесью крови, возникающей во время/после лечения Тайгероном (в т. ч. на протяжении нескольких недель после терапии), необходимо рассмотреть вероятность развития болезни, обусловленной Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит относится к тяжелой форме этого заболевания. В случаях появления подозрения на псевдомембранозный колит немедленно отменяют Тайгерон и назначают соответствующее лечение. Применение лекарственных средств, подавляющих перистальтику кишечника, противопоказано.

На фоне терапии хинолонами возможно понижение судорожного порога и возникновение судорог. При отягощенном анамнезе по эпилепсии Тайгерон не назначается. В случае наличия склонности к судорогам, а также в процессе сочетанной терапии с препаратами, снижающими судорожный порог, Тайгерон должен применяться с особой осторожностью. При возникновении судорожного приступа левофлоксацин отменяют.

У пациентов с явными/скрытыми нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно наличие склонности к гемолитическим реакциям на фоне терапии хинолоновыми антибиотиками. При необходимости назначения Тайгерона этой группе больных за их состоянием должно быть установлено наблюдение (связано с возможным возникновением гемолиза).

Применение левофлоксацина может привести к появлению серьезных, потенциально летальных реакций повышенной чувствительности. Иногда эти нарушения возникают в начале лечения (после применения первой дозы). В таких случаях Тайгерон отменяют и назначают соответствующее лечение.

Есть данные о появлении тяжелых буллезных реакций, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Если в период терапии возникают какие-либо реакции со стороны кожи/слизистых оболочек, следует сразу прекратить применение левофлоксацина и обратиться к врачу, в случае необходимости назначается соответствующее лечение.

Сообщалось о случаях изменения со стороны уровня глюкозы в крови на фоне терапии хинолонами, среди которых отмечалось развитие гипер- и гипогликемии. Обычно это нарушение регистрировалось у больных сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральными сахароснижающими препаратами или инсулином. Есть сведения о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом рекомендован тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

С целью предотвращения развития фотосенсибилизации во время лечения и на протяжении 48 часов после его окончания рекомендуется избегать облучения искусственными источниками УФ-лучей или воздействия сильного солнечного излучения.

При проведении сочетанной терапии с антагонистом витамина К (в частности, варфарином) может повышаться уровень показателей свертывания крови либо возрастать частота геморрагических осложнений. В таких случаях требуется контроль показателей свертывания крови.

Если у пациента во время применения Тайгерона возникают психотические реакции, терапию отменяют. При отягощенном анамнезе по психотическим расстройствам или психическим заболеваниям препарат должен назначаться с осторожностью.

В особом внимании нуждаются пациенты, имеющие следующие факторы риска удлинения интервала QT:
- врожденный/приобретенный синдром удлинения интервала QT;
- болезни сердца (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия);
- нарушение баланса электролитов (гипомагниемия, гипокалиемия);
- комбинированная терапия с препаратами, которые могут удлинять интервал QT.

У пациентов пожилого возраста отмечается большая чувствительность к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT, что требует осторожности при применении Тайгерона в сочетании с этими препаратами.

При появлении симптомов сенсомоторной периферической/сенсорной нейропатии, с целью своевременного предотвращения необратимого состояния, терапию Тайгероном следует отменить.

На фоне применения левофлоксацина (главным образом при тяжелых основных заболеваниях, например, сепсисе) возможно развитие некроза печени, иногда – до печеночной недостаточности с летальным исходом. При появлении таких симптомов, как темная моча, желтуха, анорексия, боли/зуд в области живота, терапию Тайгероном рекомендуется прервать

Фторхинолоны, в т. ч. левофлоксацин, могут приводить к нервно-мышечной блокаде и обострению мышечной слабости у больных с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с указанным заболеванием на фоне применения Тайгерона отмечались серьезные побочные реакции, включая состояния, при которых требовались мероприятия по поддержке дыхания, и летальные случаи. При отягощенном анамнезе по myasthenia gravis левофлоксацин применять не рекомендовано.

В случаях развития нарушений зрения/любых побочных эффектов со стороны зрения нужно незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога.

Во время терапии Тайгероном при определении опиатов в моче возможен ложноположительный результат, что может потребовать подтверждения при помощи более специфических методов.

Левофлоксацин может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (за счет подавления роста Mycobacterium tuberculosis). 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортным средством, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможное нежелательное воздействие на нервную систему (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы). 

 

Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина.

Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина на 24%. Благодаря этому, оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полужизни циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем. 

 

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные приступы. При применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение: симптоматическое. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота нет.