Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT, тахикардия, крайне редко-мерцательная аритмия. Со стороны обмена веществ гипогликемия (повышение аппетита, потливость, нервозность, дрожь). Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тремор, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, рабдомиолиз, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Фармакологические свойства
Активное вещество препарата - левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Пиковые плазменные концентрации достигаются через один - два часа после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет 99%. Связь с белками плазмы составляет 30-40%, степень связывания не зависит от концентрации препарата.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет 74 - 112 л, что свидетельствует о широком распределении препарата в тканях организма. Пиковые уровни левофлоксацина достигаются в тканях кожи через 3 часа после приема препарата. Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань. Концентрации препарата в легочной ткани в 2-5 раз выше плазменных концентраций и составляют от 2.4 до 11.3 мкг/г через 24 часа после приема однократной пероральной дозы 500 мг. Левофлоксацин остается стереохимически стабильным в плазме и моче и не метаболизируется до энантиомера. 87% выводится с мочой в виде неизмененного вещества в течение 48 часов, менее 4% от дозы - с калом в течение 72 часов, менее 5% - с мочой в виде метаболитов. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина из плазмы составляет 6 - 8 часов.
Фармакодинамика
Механизм действия левомака заключается в подавлении бактериальной ДНК-гиразы. Левомак оказывает бактерицидное действие при назначении в концентрации, равной или немного превышающей ингибирующую концентрацию. Левомак обладает активностью в отношении широкого ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Особые указания
Левомак следует принимать за два часа до или через два часа после приема антацидов, содержащих магний, алюминий; сукральфата, катионов металлов (препаратов железа); поливитаминных препаратов, содержащих цинк; диданозина, жевательных и буферированных таблеток или детских порошков для приготовления пероральных растворов.
Левомак следует применять с осторожностью при нарушении функции почек
и при необходимости корректировать дозу.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание реакций фотосенсибилизации.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.