Фармакологические свойства
Ситафор-М представляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим механизмом действия, которая предназначена для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа: ситаглиптина фосфата, ингибитора дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), и метформина гидрохлорида – представителя класса бигуанидов.
Ситаглиптина фосфат – это активный при пероральном применении, мощный, высокоселективный ингибитор фермента дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4) для лечения диабета 2-го типа. Ингибиторы ДПП-4 – это класс препаратов, которые действуют как усилители инкретинов. Путем ингибирования фермента ДПП-4 ситаглиптин повышает уровни двух активных инкретиновых гормонов – глюкагон-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Когда концентрации глюкозы в крови нормальные или повышенные, ГПП-1 и ГИП повышают синтез инсулина и его высвобождение из бета-клеток поджелудочной железы. ГПП-1 также снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, приводя к снижению выработки глюкозы печенью. Если уровни глюкозы низкие, высвобождение инсулина не усиливается и секреция глюкагона не подавляется. Ситаглиптин является мощным и высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4 и не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9 при терапевтических концентрациях. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от ГПП-1 аналогов, инсулина, сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.
В двухдневном исследовании с участием здоровых добровольцев при применении только ситаглиптина увеличивались концентрации активного ГПП-1, а при применении только метформина повышались концентрации активного и общего ГПП-1 в равной степени. Одновременное применение ситаглиптина и метформина оказывает аддитивное действие на концентрации активного ГПП-1. Ситаглиптин, но не метформин, повышает концентрации активного ГИП.
В общем, ситаглиптин улучшает гликемический контроль, когда применяется как монотерапия или в комбинации.
В клинических исследованиях ситаглиптин как монотерапия улучшал гликемический контроль со значительным снижением уровня гемоглобина A1c (HbA1c), а также глюкозы натощак и после приема пищи. Снижение уровня глюкозы в плазме крови натощак наблюдалось к 3-й неделе (первая точка времени, когда проводилось определение уровня глюкозы крови натощак). Наблюдавшаяся частота возникновения гипогликемии у пациентов, получавших лечение ситаглиптином, была аналогичной плацебо. Масса тела не повышалась по сравнению с исходным показателем при лечении ситаглиптином. Наблюдались улучшения относительно суррогатных маркеров функции бета-клеток, включая HOMA-β (модель оценки гомеостаза-β), соотношения проинсулина к инсулину и показатели реактивности бета-клеток в тесте толерантности пищи при частом заборе проб.
Метформина гидрохлорид
Метформин является бигуанидом с антигипергликемическим действием, снижающим как базальный уровень глюкозы в плазме крови, так и после еды. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к возникновению гипогликемии.
Метформин может оказывать действие по трем механизмам:
- снижая выработку глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- в мышечной ткани, путем умеренного усиления чувствительности к инсулину, улучшая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях;
- путем замедления абсорбции глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена внутри клеток путем воздействия на гликоген-синтазу. Метформин усиливает транспортную способность специфических типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).
У человека, независимо от воздействия препарата на гликемию, метформин оказывает положительное действие на метаболизм липидов. При применении терапевтических доз в контролированных средних по длительности и длительных клинических исследованиях было продемонстрировано: метформин снижает уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.
Медикаменты
Аптечная косметика
Мать и дитя
Медицинские изделия
Гигиена и уход
Витамины и БАДы
Дополнительные продукты
