Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: Опадрай Оранжевый OY-8729 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), желтый закат FCF (Е110), хинолиновый желтый (Е104)), макрогол 6000, воск карнаубский Рисперидон - 2 мг

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность) и негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность); аффективные расстройства при различных психических заболеваниях; поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах; в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С ;осторожностью ;следует назначать препарат при: заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживании и гиповолемии; нарушениях мозгового кровообращения; болезни Паркинсона; судорогах (в т.ч. в анамнезе); почечной недостаточности тяжелой степени; тяжелой печеночной недостаточности; злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости; состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); опухолях мозга, кишечной непроходимости, случаях острой лекарственной передозировки, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременности (эффективность и безопасность не установлены); детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

испаксол можно принимать во время приема пищи или в перерывах между приемами пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды. При ;шизофрении ;взрослым и детям старше 15 лет ;препарат назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для ;лечения шизофрении ;у ;детей моложе 15 летотсутствуют. Пожилым пациентам ;рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. При ;заболеваниях печени и почек ;рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут. При ;злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости ;рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг. При ;поведенческих расстройствах у больных с деменцией ;рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза/сут (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут. При ;мании при биполярных расстройствах ;рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут. При ;расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития ;пациентам с массой тела 50 кг и более ;назначают по 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут. ;Пациентам с массой тела менее 50 кг ;назначают по 250 мкг/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Со стороны ЦНС: ;бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: ;запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Риспаксолом описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами. Со стороны системы кроветворения: ;нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: ;возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета. Со стороны мочеполовой системы: ;приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи. Дерматологические реакции: ;сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: ;ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: ;артралгия.

распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона может угнетаться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми блокаторами β-адренорецепторов, которые связываются с CYP 2D6. Такое угнетение может привести к повышению концентрации рисперидона и уменьшению уровня активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Амитриптилин не угнетает распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона. Рисперидон — слабый ингибитор CYP 2D6, поэтому не ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этим ферментом. При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме крови в 1,7–3,7 раза. В единичных случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдали токсические концентрации карбамазепина в сыворотке крови. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме крови активной антипсихотической фракции) возможны при применении других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, которые индуцируют печеночные ферменты CYP 3A4 и Р-гликопротеин. Флуоксетин (20 мг/сут) и пароксетин (20 мг/сут) повышают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5–2,8 и 3–9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови на 13%. В общем концентрация рисперидона повышается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии рисперидоном назначают или прекращают лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисперидона. Влияние отмены лечения флуоксетином и параксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидроксирисперидона не исследовалось. Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, вследствие повышенного риска седации. Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопе и другим антагонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует прописывать препарат в низких эффективных дозах. Циметидин в дозе 400 мг 2 раза в сутки и ранитидин 150 мг 2 раза в сутки увеличивали AUC рисперидона и 9-гидроксирисперидона на 8 и 20% соответственно, эффект не имеет клинического значения. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидроксирисперидона не исследовали. Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств отмечали случаи клинически значимой артериальной гипотензии. Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином) и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемия), брадикардию, или средствами, которые угнетают печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень является неполным. Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не проявляют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию. Совместимость рисперидона с литием не исследована. При одновременном применении нейролептиков и лития отмечали случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития. Рисперидон в дозе 3 мг 2 раза в сутки значительно не влияет на фармакокинетические показатели лития. Применение психостимуляторов (например метилфенидата) в комбинации с рисперидоном у детей и подростков не изменяет фармакокинетики и эффективности рисперидона. Верапамил, ингибитор CYP 3A4 и P-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адренорецепторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Сочетанное пероральное применение рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному действию активной антипсихотической фракции. Рисперидон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата. Топирамат значительно снижает биодоступность рисперидона, при этом незначительно снижает биодоступность активной антипсихотической фракции. При одновременном применении рисперидона и клоназепама, габапентина, ламотриджина, метилфенидата взаимодействие между ними маловероятно. Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями, которые оказывают воздействие на ЦНС, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седации. Информация о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Одновременное применение рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

симптомы. Признаками и симптомами передозировки являются известные побочные реакции препарата, которые проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось об удлинении интервала Q–T и судорогах. Сообщалось о трепетании/фибрилляции предсердий, ассоциированных с передозировкой рисперидона в сочетании с пароксетином. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Лечение. Необходимо обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначения активированного угля вместе со слабительным средством не позже чем через 1 ч после приема препарата. Показан сердечно-сосудистый мониторинг, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможной аритмии. Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует применять соответствующие поддерживающие мероприятия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует применять такие меры, как в/в вливания и/или применение симптоматических препаратов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до полного исчезновения признаков передозировки.