100 мл препарата содержат Активное вещество левофлоксацин гемигидрат 0,512 г в пересчете на левофлоксацин 0,500 г. Вспомогательные вещества натрия хлорид, бензалкония хлорид, 1 М раствор хлористоводородной кислоты /1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Л-Оптик Ромфарм 0,5% капли глазные, раствор показан для местного лечения поверхностных бактериальных инфекций глаза пациентов в возрасте от 1 года и старше, вызванные микроорганизмами чувствительными к левофлоксацину. Необходимо принимать во внимание официальные руководства по соответствующему использованию антибактериальных лекарственных средств. Л-Оптик Ромфарм 0,5% капли глазные, раствор показан для взрослых и детей в возрасте одного года и старше.

Гиперчувствительность к левофлоксацину, к другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ Детский возраст до 1 года. 

Левофлоксацин является синтетическим антибактериальным химиотерапевтическим средством широкого спектра и L-изомером рацемической субстанции, офлоксацина. Антимикробное действие офлоксацина обусловлено в первую очередь L-изомером. Механизм действия В качестве фторхинолона, левофлоксацин действует на уровне комплекса ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Механизмы резистентности Резистентность бактерий к левофлоксацину может развиться в первую очередь из-за двух главных механизмов, а именно снижение интрабактериальной концентрации лекарства или изменение целевых ферментов, на которые действует лекарственное средство. Изменение целевых ферментов обусловлено мутациями хромосомных генов, которые кодируют ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB для Staphylococcus aureus). Резистентность, обусловленная снижением интрабактериальной концентрацией лекарственного средства, появляется либо из-за поринов внешней мембраны (OmpF), которые мешают проникновению фторхинолонов в грамотрицательные бактерии, либо из-за эффлюксных насосов. Резистентность, опосредованная эффлюксом, была описана для пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных микроорганизмов и грамм-отрицательных бактерий. Помимо этого, для Klebsiella pneumoniae и E. coli была описана резистентность к хинолонам, опосредованная плазмидами (обусловленная геном qnr). Перекрестная резистентность Между фторхинолонами может появиться перекрестная резистентность. Возможно, чтобы единичные мутации не обуславливали клиническую резистентность, но, как правило, множественные мутации приводят к клинической резистентности ко всем лекарственным средствам из класса фторхинолонов. Изменение поринов внешней мембраны и систем эффлюкса может иметь широкую субстратную специфичность, относиться к нескольким классам антибактериальных лекарственных средств и обуславливать полирезистентность. Критические значения Критические значения МИК (мг/л), рекомендованные для левофлоксацина EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) версия 4.0, 2014-01-01, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов со средней резистентностью и микроорганизмы со средней резистентностью от резистентных микроорганизмов, представлены далее Патогенный микроорганизмЧувствительный Резистентный Pseudomonas spp. ≤ 1 мг/л>2 мг/л Staphylococcus spp.≤ 1 мг/л>2 мг/л Streptococcus pneumoniae≤ 2 мг/л>2 мг/л Streptococcus A, B, C, G≤ 1 мг/л>2 мг/л Haemophilus influenzae≤ 1 мг/л >1 мг/л Moraxella catarrhalis≤ 1 мг/л>1 мг/л Остальные патогенные микроорганизмы≤ 1 мг/л>2 мг/л Антимикробный спектр Преобладание приобретенной резистентности может варьировать для выбранных видов с точки зрения географии и времени и желательно обладать местной информацией о резистентности, особенно при тяжелых инфекциях. Поэтому, информация о резистентности или чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину является ориентировочной. Если необходимо, нужно попросить совет эксперта в том случае, когда местное преобладание резистентности таково, что может быть поставлена под вопрос эффективность лекарственного средства, по крайней мере при некоторых типах инфекций. В следующей таблице представлены лишь те виды бактерий, которые часто являются причиной таких глазных инфекций как конъюнктивит Антимикробный спектр – категория чувствительности и характеристики резистентности, согласно EUCAST Категория I Виды часто чувствительные Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (MSSA)* Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyrogenes Стрептококки из группы Viridans Грамотрицательные аэробы Escherichia coli Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Pseudomonas aeruginosa(выделенная от больных из внешней среды) Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis(Лечение пациентов, которые больны конъюнктивитом, вызванным Chlamydia, подразумевает одновременную антимикробную терапию, применяемую системно) Категория II Виды для которых приобретенная резистентность может быть проблемой Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (MRSA)** Staphylococcus epidermidis Грамотрицательные аэробы Pseudomonas aeruginosa(выделенная от госпитализированных больных) MSSA* = штаммы Staphylococcus aureus чувствительные к метицилину MRSA** = штаммы Staphylococcus aureus резистентные к метицилину Данные о резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового исследования (офтальмологического исследования) резистентности к видам бактерий, выделенным от пациентов с офтальмологическими инфекциями, проведенного в Германии, в июне-ноябре 2004 г. Микроорганизмы были классифицированы как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности in vitro и плазменных концентраций, достигнутых после лечения, примененного системно. После местного применения, местно достигаются максимальные концентрации более высокие, чем плазменные концентрации. Несмотря на это, не известно если и каким образом кинетика лекарственного средства, примененного офтальмологически (местно), может изменить антибактериальную деятельность левофлоксацина. Дети и подростки Фармакодинамические свойства, наблюдающиеся у взрослых, аналогичны

 

Системное применение некоторых хинолонов продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интерферирование метаболизма кофеина, усиление влияния перорального антикоагулянта варфарина и его производных, а также ассоциировалось с временным увеличением креатинина в сыворотке крови у пациентов, одновременно получающих системный циклоспорин.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз меньше наблюдавшихся после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, характерные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении этих глазных капель.

При параллельном применении различных местных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Никаких исследований взаимодействия лекарственных средств не проводились. 

 

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

Системные фторхинолоны связаны с серьезными, иногда летальными, аллергическими (анафилактическими) реакциями, даже после применения однократной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

Как и в случае применения противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или при отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтеративное лечение.

По клиническим показаниям следует провести обследование больного, в частности биомикроскопию с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы. Глазные капли содержат консервант бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение глаз.  

Нет достаточных данных по применению левофлоксацина беременными женщинами. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли левофлоксацина следует использовать в период беременности только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка при терапевтических дозах препарата. Глазные капли следует использовать в период кормления грудью только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для младенца.

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальное влияние на человека после офтальмологического применения.

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать другие механизмы.

Если наблюдается какое-либо временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автомобилем или работать с другими механизмами. 

 Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.