Birlamchi terapiya sifatida sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan infeksiyalarni davolash uchun:

Ma'lum ko'rsatmalar bo'yicha preparat boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanilishi mumkin. 

 O'ziga xos dori tarkibidagi har qanday komponentga va/yoki penitsillinlar, tsefalosporinlarga yuqori sezgirlik. 

Dori venaga va mushak ichiga kiritish uchun mo'ljallangan. Terapiya boshlanishidan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish kerak, teri sinovini o'tkazish orqali.

Kattalar uchun qo'llanilishi

Tavsiya etilgan kunlik dori dozasining miqdori 2-4 g. Dori har 12 soatda bir xil taqsimlangan doza bilan kiritilishi kerak. Og'ir yoki reftakter infeksiyalarda dori kunlik dozasini 8 g gacha oshirish mumkin.

Dori qabul qilayotgan bemorlarda qo'shimcha tsiftriakson dori vositalarini buyurish zarurati paydo bo'lishi mumkin (har 12 soatda bir xil taqsimlangan doza bilan kiritilishi kerak). Tazobaktamning maksimal kunlik dozasining miqdori 4 g.

Jigar funksiyasi buzilganda qo'llanilishi

Agar og'ir obstruktiv saraton va og'ir jigar kasalliklari yoki bu ikki patologiya buyrak funksiyasining buzilishi bilan birga bo'lsa, doza tuzatish zarur bo'lishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan va buyrak funksiyasi buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda tsiftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo'lganda mos ravishda doza tuzatish kerak. Agar dori plazmadagi konsentratsiyasi diqqat bilan nazorat qilinmasa, tsiftriaksonning dozi 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak funksiyasi buzilganda qo'llanilishi

Dori qabul qilayotgan bemorlarda kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lsa, tazobaktamning kamaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida dori dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo'lsa, tazobaktamning maksimal bir martalik doza miqdori har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo'lsa - har 12 soatda 500 mg. Shuning uchun og'ir infeksiyalarda qo'shimcha tsiftriakson dori vositalarini buyurish zarurati paydo bo'lishi mumkin.

Dializ qo'llanilganda dori rejimini tuzatish zarur (qarang, qo'llash xususiyatlari).

Bola

Tavsiya etilgan kunlik dori dozasining miqdori 40-80 mg/kg tana vazniga teng. Dori har 6-12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda kiritilishi kerak. Og'ir yoki reftakter infeksiyalarda dori kunlik dozasini 160 mg/kg gacha oshirish va 2-4 teng dozalarga taqsimlash mumkin.

1-haftalik chaqaloqlarga dori har 12 soatda kiritilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal kunlik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Venaga kiritish

Tomir orqali infuziya uchun 1 flakon (1,5 g) mazmunini 6,7 ml 5% glukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki steril in'ektsiya suvida eritish kerak, so'ngra qo'llashdan oldin shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Dori infuzion ravishda 15-60 daqiqa davomida kiritiladi.

Dori in'ektsiya suvi, 5% glukoza eritmasi 0,225% natriy xlorid eritmasida, 5% glukoza eritmasi 0,9% natriy xlorid eritmasida 10 mg/ml tsiftriakson va 10 mg/ml tazobaktamdan 250 mg/ml tsiftriakson va 250 mg/ml tazobaktamgacha bo'lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer eritmasi - laktat venaga infuziya uchun suyultirishda mos keladi, lekin birinchi suyultirish uchun emas.

Venaga in'ektsiya uchun flakon mazmunini yuqorida tasvirlanganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida kiritish kerak.

Mushak ichiga kiritish

Lidokain eritmasi mushak ichiga kiritish uchun suyultirishda mos keladi, lekin birinchi eritma uchun emas. 

Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, qusish, qusish, psevdomembranoz kolit.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimidan: bosh og'rig'i, mushaklarning titrashi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyar toshma, qichish, isitma, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon hosil qilish tizimidan: qaytariladigan neytropeeniya, leykopeeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik chiqarish tizimidan: gematuriya.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: AST, ALT, alkali fosfataza va bilirubin funksional jigar testlari ko'rsatkichlarining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, infuziya joyida flebit (venoz kateter orqali kiritilganda). 

Kompleks dori vositasi.

Tsiftriakson - polusintetik tsfalosporin antibiotik III avlodi keng spektrli ta'sirga ega. Tsiftriaksonning bakteritsid faoliyati hujayra membranalarining sintezini bostirish bilan bog'liq.

Tazobaktamning haqiqiy antibakterial faoliyati yo'q, faqat Neisseriaceae va Acinetobacterga qarshi ta'siri bor, ammo u beta-laktamazlarning inhibitori hisoblanadi - beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan fermentlar.

Tazobaktam penitsillinlar va tsfalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan buzilishini oldini oladi va penitsillinlar va tsfalosporinlar bilan aniq sinergizmni namoyish etadi. Tazobaktam ba'zi penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'langani sababli, sezgir mikroorganizmlar tazobaktam/tsiftriakson ta'siriga tsiftriaksonning o'ziga nisbatan ko'proq sezgir bo'ladi.

Tazobaktam va tsiftriakson kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Tazobaktam/tsiftriakson in vitro keng spektrli klinik jihatdan muhim mikroorganizmlarga qarshi faoliyat ko'rsatadi.

Gram ijobiy mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar kiritilgan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik A guruhi streptokokki), Streptococcus agalactiae (beta-gemolitik B guruhi streptokokki), boshqa beta-gemolitik streptokoklar turlari, ko'plab Streptococcus faecalis turlari.

Gram manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, ba'zi Pseudomonas turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: gram manfiy baqillar (Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides turlari va Fusobacterium turlari kiritilgan); gram ijobiy va gram manfiy kokklar (Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari kiritilgan); gram ijobiy baqillar (Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari kiritilgan).

Farmakokinetika

Tazobaktamning taxminan 84% dozasining va tsiftriaksonning 25% dozasining, dori vositasini kiritganda, buyraklar orqali chiqariladi. Tsiftriaksonning katta qismi safro bilan chiqariladi. Tazobaktam/tsiftriaksonni kiritgandan so'ng, tazobaktamning o'rtacha yarim hayoti 1 soat, tsiftriaksonning esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar kiritilgan doza bilan proporsionaldir.

1,5 g tazobaktam/tsiftriaksonni 5 daqiqa davomida venaga kiritgandan so'ng, tazobaktam va tsiftriaksonning maksimal konsentratsiyalarining o'rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu tazobaktamning taqsimlanish hajmining (Vα=18,0-27,6L) tsiftriaksonning taqsimlanishiga (Vα = 10,2-11,3l) nisbatan katta ekanligini ko'rsatadi.

Ham tazobaktam, ham tsiftriakson to'qimalar va organizm suyuqliklarida, shu jumladan safro, safro pufagi, teri, appendiks, falopiy quvurlari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda intensiv taqsimlanishga duchor bo'ladi.

Bola yoshidagi tazobaktamning o'rtacha yarim hayoti 0,91 dan 1,42 soatgacha, tsiftriaksonning esa 1,44 dan 1,88 soatgacha bo'ladi.

Tazobaktam va tsiftriaksonning birgalikda qo'llanilishi paytida har qanday farmakokinetik o'zaro ta'sirlar haqida ma'lumotlar mavjud emas.

Ko'p marta kiritilgandan so'ng, tazobaktam/tsiftriakson komponentlarining farmakokinetikasida har qanday muhim o'zgarishlar yoki ularning kumulyatsiyasi aniqlanmagan, har 8-12 soatda qo'llanilganda. 

Dozadan ortiqcha iste'mol qilishda dori vositasining nojo'ya ta'sirlarining kuchayishi mumkin. Dori vositasining yuqori konsentratsiyalari orqa miya suyuqligida nevrologik reaksiyalarni, xususan, tutqanoqlarni keltirib chiqarishi mumkin, bu esa beta-laktam antibiotiklariga xosdir. Tseftriakson va tazobaktam gemodializ orqali chiqariladi, shuning uchun ushbu protsedura dori vositasining organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin. 

Ba'zi bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa tsefalosporinlar kabi, hipersensitivlik reaktsiyalarining rivojlanishiga olib kelishi mumkin, jumladan, o'limga olib keladigan anafilaktik reaktsiyalar. Bunday reaktsiyalar paydo bo'lishi, ko'plab allergenlarga nisbatan hipersensitivligi ma'lum bo'lgan shaxslarda eng yuqori ehtimolga ega. Allergik reaktsiyalar rivojlanganda, preparatni darhol to'xtatish va tegishli davolashni belgilash zarur. Og'ir anafilaktik reaktsiyalar darhol shoshilinch terapiya, xususan, adrenalin kiritishni talab qiladi. Ko'rsatmalarga ko'ra, kislorod terapiyasini, venaga kortikosteroidlar kiritishni, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlashni, shu jumladan, intubatsiyani amalga oshirish mumkin.

Ba'zi bemorlarda tseftriakson bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining bostirilishi bilan bog'liq. Bunday xavfga zaif bemorlar, cheklangan ovqatlanish bilan bemorlar, mukovissidoz bilan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo'lgan bemorlar duchor bo'ladi. Bunday hollarda, protrombin darajasini nazorat qilish va zarurat tug'ilganda K vitamini preparatlarini belgilash zarur. Antikoagulyantlar terapiyasini oladigan bemorlarda ham shunga o'xshash nazoratni amalga oshirish lozim.

Preparatni uzoq muddat qo'llash, chidamli mikroorganizmlarning o'sishini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Bu, ayniqsa, yangi tug'ilgan chaqaloqlar, xususan, muddatidan oldin tug'ilganlar va boshqa bolalar uchun muhimdir.

Buyrak funktsiyasi buzilganda qo'llash

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatni qo'llaganda, umumiy tazobaktam klirensi kretinin klirensi bilan yaqin aloqada. Og'ir buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda tazobaktamning yarim hayoti sezilarli darajada uzayadi. Gemodializ tazobaktamning yarim hayotiga, umumiy klirensiga va taqsimlanish hajmiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasida hech qanday o'zgarishlar aniqlanmagan.

Jigar funktsiyasi buzilganda qo'llash

Tseftriakson asosan safro bilan chiqariladi. Jigar kasalliklari va/yoki safro yo'llarining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning plazmadagi yarim hayoti uzayadi va siydik bilan chiqarilishi oshadi. Hatto og'ir jigar funktsiyasi buzilishlarida safroda tseftriaksonning terapevtik konsentratsiyalari aniqlanadi, plazmadagi yarim hayoti 2-4 baravar oshadi.

Og'ir safro yo'llarining obstruktsiyasi, og'ir jigar kasalliklari yoki buyrak funktsiyasi buzilishlari mavjud bo'lganda doza tuzatish zarur bo'lishi mumkin (qarang: Qo'llash usuli va dozalari).

Qariyalar va keksa yoshda qo'llash

Tazobaktam va tseftriaksonni qo'llaganda yarim hayot muddati uzayadi, umumiy klirens kamayadi va taqsimlanish hajmi oshadi. Tazobaktamning farmakokinetikasi buyrak funktsiyasi darajasi bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq, tseftriaksonning farmakokinetikasi esa jigar funktsiyasi buzilishlari bilan bog'liq.

Bollar

Preparatning komponentlarining farmakokinetikasi pediatrik populyatsiyada kattalarga nisbatan muhim farqlarni ko'rsatmaydi.

Preparat chaqaloqlarda samarali qo'llaniladi. Biroq, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug'ilganlar uchun tseftriakson/tazobaktam kombinatsiyasini qo'llash bo'yicha keng qamrovli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuning uchun muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug'ilganlar uchun davolashni boshlashdan oldin potentsial foyda va terapiyaning mumkin bo'lgan xavfini diqqat bilan baholash zarur.

Homiladorlik va emizish davri

Tazobaktam va tseftriakson placentani o’tadi. Shuning uchun homiladorlik davrida preparatni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homilaga potentsial xavfdan oshganda qabul qilish kerak.

Tazobaktam va tseftriakson emizish davrida oz miqdorda sutga o’tadi, shuning uchun preparatni emizish davrida qo'llaganda emizishni to'xtatish masalasini hal qilish zarur.

Preparatni 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash zarur.

Avtomobil haydash va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Hozirgi paytda xabarlar yo'q.