ta'sir etuvchi modda: zolmitriptan
1 doza 2,5 yoki 5 mg zolmitriptan o'z ichiga oladi
Yordamchi moddalar: benzalconiy xlorid, limon kislotasi, natriy fosfat kislotasi, dihidrat dekspantenol toza suv. 

Migren hujumlarini aurali yoki aurasiz to'xtatish. Zolmitriptan menstruatsion migrenni davolashda samarali, ya'ni menstruatsion sikl oldidan 3 kun va keyin 5 kun davomida yuzaga keladigan aurasi bo'lmagan migren.
O'tkir klaster bosh og'rig'ini davolash (to'xtatish) uchun. Spray shaklida dori, ayniqsa, qusish va qayt qilish bilan birga keladigan migren hujumlari uchun, shuningdek, tez klinik ta'sirga erishish uchun ko'rsatiladi. Muhem! Migrenning oldini olish uchun mo'ljallanmagan (migren aurasi paytida boshqa simptomlar paydo bo'lishidan oldin kiritish bosh og'rig'ining rivojlanishini oldini olmasligi mumkin). 

 – dori vositasining har qanday komponentiga oshqozon sezgirligi;

– gemiplejiyali, bazilyar yoki oftalmoplejiyali migren shakllari;

– ishemik yurak kasalligi (IYK), (shu jumladan, shubha), koronar spazm (shu jumladan, Prinzmetal anginasi), miokard infarkti (shu jumladan, anamnezda);

– arterial gipertoniya (nazorat qilinmaydigan);

– periferik arteriyalar kasalliklari;

– insult yoki vaqtinchalik miya qon aylanishining buzilishi (shu jumladan, anamnezda);

– jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;

– 18 yoshgacha va 65 yoshdan katta (ehtiyotkorlik bilan – shifokor qaroriga ko'ra);

– fenilketonuriya (aspartamni o'z ichiga olgan dori shakllari uchun);

– laktoza intoleransi; –glyukoza-galaktoza malabsorbsiya (shakarlarni o'z ichiga olgan dori shakllari uchun). 

Zolmigren® spreyi migren hujumini oldini olish maqsadida qo'llanilmaydi. Migren hujumi paydo bo'lgandan so'ng, preparatni iloji boricha tezroq qo'llash tavsiya etiladi. Boshlang'ich tavsiya etilgan dozasi - 2,5 mg, bu Zolmigren® spreyi 2,5 mg / dozada bir purkashga to'g'ri keladi. Maksimal tavsiya etilgan dozasi - 5 mg, bu Zolmigren® spreyi 5 mg / dozada bir purkashga yoki 2,5 mg / dozada ikki purkashga to'g'ri keladi. Ta'sir bo'lmasa yoki og'riq qaytalanadigan bo'lsa, takroriy qabul qilish mumkin, lekin birinchi dozadan keyin 2:00 dan oldin emas. Maksimal sutkalik dozasi - 10 mg.

Qariyalar

Zolmigren® spreyni 65 yoshdan oshgan bemorlarga qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi tizimli ravishda o'rganilmagan.

Jigar funksiyasining buzilishi

Jigar funksiyasining buzilishi zolmitriptan, burun spreyi, farmakokinetikasiga ta'sirini o'rganmagan. O'rta yoki og'ir jigar funksiyasining buzilishi bo'lgan bemorlarda zolmitriptanning parchalanishi og'zaki qabul qilinganidan keyin kamayadi. O'rta va og'ir jigar funksiyasining buzilishi bo'lgan bemorlarga preparatni sutkada maksimal 5 mg dozada qo'llash tavsiya etiladi.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Dozani tanlash zarurati yo'q.

Dozani tuzatishni talab qiladigan o'zaro ta'sirlar haqida ma'lumot uchun "Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirlar va boshqa turdagi o'zaro ta'sirlar" bo'limiga qarang.

Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Zolmigren® spreyning samaradorligini oshirish uchun uni qo'llashdan oldin burun teshiklarini tozalash (yumshoq qilib burun qichitqisi) tavsiya etiladi.

Preparatni birinchi marta qo'llashdan oldin, purkagichga bir necha marta bosish kerak, purkashlarni havoga yo'naltirib, bir xil purkash bulutini hosil qilguncha. Endi preparat qo'llashga tayyor.

Agar preparatning oxirgi qo'llanishidan to'rt haftadan ko'proq vaqt o'tgan bo'lsa, birinchi purkashni havoga qilish kerak, to'liq dozani qo'llashni oldini olish uchun. Foydalanish oralig'ida preparat shishasini mahkam yopilgan qopqoq bilan saqlash kerak.

Foydalanish paytida shishani purkagich yuqoriga tutish kerak.

Boshingizni biroz oldinga egib, purkagichni burun teshigiga kiritib, purkagichning uchini burun markazidan biroz egib, bitta bosish qiling. Zarur bo'lsa, boshqa burun teshigi bilan ham xuddi shunday takrorlang.

Bolalar.

Preparatning bolalarda samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun ushbu yosh guruhida qo'llash tavsiya etilmaydi. 

Protimigrenoz vosita. Zolmitriptan inson qon tomirlaridagi rekombinant 5-HT1B / 1D-serotonin retseptorlarining selektiv agoni. 5-HT 1A-retseptorlari bilan o‘rta darajada aloqasi bor, 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-serotonin retseptorlari, a1-, a2-, b1-adrenergiya retseptorlari, H1, H2-retseptorlari, M-xolin retseptorlari, D1-, D2-dopamin retseptorlari bo‘yicha muhim afinitet yoki farmakologik faoliyatga ega emas.

5-HT1B/1D-retseptorlarining agoni sifatida, zolmitriptan qo‘llanilganda asosan bosh tomirlarida vazokonstriktsiya keltirib chiqaradi, bu esa kaltsitonin geniga bog‘liq peptid, vazoaktiv intestinal peptid va substansiya P ning chiqarilishini blokirovka qilish bilan bog‘liq.

Periferik ta'sirga qo‘shimcha ravishda, zolmitriptan migren tutqanoq rivojlanish mexanizmidagi miya poydevoridagi yadrolarga ta'sir qiladi, bu esa bir bemorda bir necha migren tutqanoq seriyasini davolashda takroriy qo‘llanishning barqaror ta'sirini tushuntiradi. Migren tutqanoq paytida uchraydigan vazodilatatsiya, uchburchak nervining ortodromik tolalari va miya qon aylanishini parasimpatik inervatsiyasi orqali vazoaktiv intestinal peptidning chiqarilishi bilan qo‘llab-quvvatlanadigan reflektor qizg‘inlikni faollashtirish natijasida yuzaga keladi. Zolmitriptan reflektor qizg‘inlikni va vazoaktiv intestinal peptidning chiqarilishini bloklaydi. Migren tutqanoq rivojlanishini to‘xtatadi, to‘g‘ridan-to‘g‘ri analgetik ta'sir ko‘rsatmasdan.

Migren tutqanoqni to‘xtatish bilan birga, u nafsizlik, qusish (ayniqsa, chap tomondagi tutqanoq paytida), foto- va fonofobiya kabi alomatlarni kamaytiradi. Migren holatining kompleks davolanishida (bir-birini kuzatadigan 2-5 kun davom etadigan bir necha og‘ir migren tutqanoq seriyasi) yuqori samarali. Menstruatsiya bilan bog‘liq migrenni yo‘q qiladi.

Absorbsiya. Zolmitriptan burun orqali kiritilganda tezda burun bo‘shlig‘ida so‘riladi, bu [karbonil-11C] zolmitriptan bilan pozitrondan emissiya tomografiyasi tadqiqoti bilan tasdiqlangan. Zolmigren spreyi uchun o‘rtacha nisbiy biofaydalilik 102% ni tashkil etadi, bu esa zolmitriptan tabletkasining og‘zaki qo‘llanilishi bilan solishtirilganda. Zolmitriptan qon plazmasida 5 daqiqadan so‘ng aniqlanadi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 3 soatni tashkil etadi. Dori vositasini qo‘llagandan so‘ng, uning terapevtik konsentratsiyasi qon plazmasida 4-6 soat davomida saqlanadi. Takroriy qo‘llanishda dori vositasining to‘planishi kuzatilmaydi.

Ta’qsimot. Zolmigren spreyi uchun o‘rtacha ko‘rinadigan taqsimot hajmi 8,4 l / kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish - 25%.

Metabolizm. Zolmitriptanning uchta asosiy metaboliti aniqlangan: indol-uksus kislotasi (plazma va siydikdagi asosiy metabolit), N-oksid va N-desmetil analoglari. N-desmetil metaboliti (183C91) faol, boshqa ikki metabolit esa faol emas. N-desmetil metaboliti ham 5-HT1B / 1D-retseptorlarining agoni sifatida faoliyat ko‘rsatadi, lekin zolmitriptandan 2-6 baravar yuqori.

N-desmetil metabolitining farmakokinetikasi zolmitriptanning farmakokinetikasi bilan o‘xshash. 0,1-10 mg doza oralig‘ida bir martalik va ko‘p martalik dozalanishdan so‘ng zolmitriptan va uning N-desmetil metaboliti kinetikasi chiziqli ekanligini ko‘rsatadi.

N-desmetil metaboliti qon plazmasida 15 daqiqadan so‘ng aniqlanadi, maksimal konsentratsiya vaqti 3 soatni tashkil etadi.

Ekspressiya. Zolmitriptan va N-desmetil metabolitining yarim hayot davri taxminan 3 soatni tashkil etadi.

Zolmitriptanni og‘zaki qo‘llashda o‘tkazilgan tadqiqotda, kiritilgan dozaning 65% siydik bilan chiqarilishi (asosan indol-uksus metaboliti shaklida) va kiritilgan dozaning taxminan 30% siydik bilan chiqarilishi, asosan o‘zgarmagan modda shaklida aniqlangan.

Zolmigren spreyi dori vositasining o‘rtacha umumiy klirensi 25,9 ml / min / kg ni tashkil etadi, uning bir oltidan biri buyrak klirensidir. Buyrak klirensi glomerulyar filtratsiya tezligidan yuqori bo‘lishi kanalik sekretsiyasining mavjudligini ko‘rsatadi. 

Serotonin 5HT1B/1D retseptorlarining boshqa agonistlari kabi, Zolmitriptan boshqa dori vositalarining absorpsiyasini sekinlashtirishi mumkin. Yon ta'sirlar triptanlar va shuvoq (Hypericum perforatum) o'z ichiga olgan o'simlik preparatlari bilan birgalikda qabul qilinganda ko'proq uchrashi mumkin. Ergotamin va ergotamin o'z ichiga olgan dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon tomirlarining uzoq muddatli spazmi mumkin (ularni qabul qilish o'rtasida kamida 24 soat bo'lishi kerak). Zolmitriptan va MAO inhibitori o'rtasida o'zaro ta'sir bo'lishi mumkin (metabolizmning intensivligini pasayishi, uning konsentratsiyasining oshishi). Zolmitriptan va tanlangan serotonin qaytarib olish inhibitori guruhidagi dori vositalarini bir vaqtda qo'llaganda zaiflik, giperefleksiya va harakatlar muvozanatini buzilishi mumkin. Shifokorni ogohlantirish zarur: -xronik kasalliklar haqida; -allaqachon mavjud ko'rsatmalar (yoki xronik kasalliklar) bo'yicha belgilangan (yoki qabul qilinayotgan) barcha dori vositalari haqida. 

Preparatlarni qabul qilishdan oldin Zolmitriptan bilan davolovchi shifokor bilan maslahatlashish zarur. Zolmitriptan migrenning oldini olish uchun mo'ljallanmagan (migren aurasi paytida boshqa simptomlar paydo bo'lishidan oldin kiritish bosh og'rig'ining rivojlanishini oldini olmasligi mumkin). O'tkazib yuborilgan dozani qoplash uchun ikki baravar dozani qabul qilish tavsiya etilmaydi. Yurak-qon tomir tizimi bo'yicha xavf guruhidagi bemorlarga terapiya oldindan tekshirilmasdan boshlanmaydi (postklimakterik davrdagi ayollar, 40 yoshdan oshgan erkaklar, IBC xavf omillariga ega shaxslar). Qarshi migren preparatlarini ortiqcha qo'llash bosh og'rig'ining paydo bo'lish tezligini oshirishi mumkin, bu esa davolanishni to'xtatishni talab qilishi mumkin. Agar bemorda muntazam ravishda bu holatni davolash uchun preparatlarni qabul qilishga qaramay, tez-tez yoki har kuni bosh og'rig'i kuzatilsa, bosh og'rig'ini davolash uchun dori-darmonlarni ortiqcha iste'mol qilish ehtimolini yodda tutish zarur. Muhim! Migren bilan og'rigan bemorlarda insult yoki vaqtinchalik miya qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfi mavjudligini hisobga olish zarur. 

 Overdose tajribasi cheklangan. Belgilari: bir marta ichga qabul qilingan Zolmitriptan 50mg dozada sog'lom ko'ngilli shaxslarda odatda sedativ ta'sir kuzatilgan. Davolash: bemorni 15 soat davomida kuzatish, simptomatik terapiya.