действующее вещество: золмитриптан
1 доза содержит золмитриптана 2,5 или 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота лимонная, кислота натрия фосфат, дигидрат декспантенол вода очищенная. 

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Золмитриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до - и 5 дней после менструального цикла.
Для лечения (купирования) острой кластерной головной боли. В форме спрея препарат особенно показан при приступах мигрени, сопровождающихся тошнотой и рвотой, а также для достижения немедленного клинического эффекта. Важно!_Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли). 

 – повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

– ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), коронарный спазм (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);

– артериальная гипертензия (неконтролируемая);

– заболевания периферических артерий;

– инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

– печеночная и/или почечная недостаточность;

– возраст до 18 лет и более 65 лет (с осторожностью – по решению врача);

– фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам);

– непереносимость лактозы; –глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих сахара). 

Золмигрен® спрей не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного нападения. После возникновения приступа мигрени рекомендуется как можно раньше применить препарат. Начальная рекомендуемая доза - 2,5 мг, что соответствует одному распылению спрея Золмигрен® спрей в дозировке 2,5 мг / дозу. Максимальная рекомендованная доза - 5 мг, что соответствует одному распылению спрея Золмигрен® спрей в дозировке 5 мг / доза или двум распылением в дозировке 2,5 мг / дозу. При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием, но не ранее чем через 2:00 после применения первой дозы. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность применения препарата Золмигрен® спрей пациентам в возрасте от 65 лет систематически не изучались.

Нарушение функции печени

Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику золмитриптана, назального спрея, не изучали. У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени распад золмитриптана снижается после перорального применения. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени применять препарат рекомендуется в максимальной дозе 5 мг в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в подборе дозы.

О взаимодействии, требующих коррекции дозы см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Инструкция по применению

Для большей эффективности спрея Золмигрен® спрей перед его применением следует прочистить ноздри (мягко высморкаться).

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло более четырех недель, первое распыления следует сделать в воздух для предотвращения применению неполной дозы. В период между использованием флакон с препаратом следует хранить с плотно закрытым колпачком.

При использовании флакон следует держать распылителем вверх.

Наклонить голову немного вперед, распылитель ввести в ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделать одно нажатие. В случае необходимости повторить то же самое с другой ноздрей.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять его этой возрастной группе. 

Противомигренозное средство. Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В / 1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотониновым 5-НТ 1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренорецепторов, Н1, Н2-рецепторов, М -холинових рецепторов, D1-, D2-допаминовых рецепторов.

Благодаря свойствам агониста 5-НТ1В/1D-рецепторов сосудов, применение золмитриптана вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, ассоциированную с блокировкой высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В дополнение к периферического действия золмитриптан влияет на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения поддерживаемого ортодромнимы волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервации церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного эффекторному нейромедиатора. Золмитриптан блокирует рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия.

Наряду с купирование мигреневых нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Высокоэффективный в комплексном лечении мигреневых статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.

Абсорбция. Золмитриптан при назальном введении быстро всасывается в носоглотке, что было подтверждено исследованием позитронно-эмиссионной томографии с использованием радиоактивного [карбонил-11C] золмитриптана. Средняя относительная биодоступность Золмигрен спрей составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана в форме таблетки. Золмитриптан определяется в плазме крови через 5 минут, а время достижения его максимальной концентрации составляет 3:00. После применения препарата его терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается в течение 4-6 часов. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.

Распределение. Средний кажущийся объем распределения для назального спрея Золмигрен спрей составляет 8,4 л / кг. Связывание с белками плазмы - 25%.

Метаболизм. Установлены три основные метаболиты золмитриптана: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. N-десметилированный метаболит (183С91) является активным, а два других метаболита - не активны. N-десметилированный метаболит также обладает активностью агониста серотониновых 5-НТ1В / 1D-рецепторов сосудов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан.

Фармакокинетика N-деметилированного метаболита схожа с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования в диапазоне доз 0,1-10 мг золмитриптан и его N-деметилированного метаболит демонстрируют линейность кинетики.

N-деметилированного метаболит обнаруживается в плазме крови через 15 минут, а время пиковой концентрации составляет 3:00.

Экскреция. Период полувыведения золмитриптана и N-деметилированного метаболита составляет около 3:00.

В исследовании при пероральном применении золмитриптана было установлено, что 65% введенной дозы выделяется с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита) и около 30% введенной дозы выделяется с калом, преимущественно в виде неизмененного вещества.

Средний общий клиренс препарата Золмигрен спрей равен 25,9 мл / мин / кг, одну шестую которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, предполагает наличие канальцевой секреции. 

Как и другие агонисты серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов, Золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств. Побочные эффекты могут быть более частыми при совместном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч). Возможно взаимодействие между Золмитриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма Золмитриптана, повышение его концентрации). При одновременном применении Золмитриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений. Необходимо предупредить врача: -о хронических заболеваниях; -обо всех лекарственных препаратах, которые назначены (или принимаются) по уже имеющимся показаниям (или хроническим заболеваниям). 

Перед приемом препаратов Золмитриптана необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Золмитриптан не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли). Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС). Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли. Важно! Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения. 

 Опыт передозировки ограничен. Симптомы: при однократном приеме внутрь Золмитриптана в дозе 50мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект. Лечение: наблюдение за больным в течение 15 часов, симптоматическая терапия.