Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Tsitikolин, asosiy ultra tuzilmaviy komponentlar (asosan fosfolipidlar) uchun prekursor bo'lib, neyronlar membranasining struktural fosfolipidlar biosintezini rag'batlantiradi, bu esa magnit-rezonans spektroskopiyasi ma'lumotlari bilan tasdiqlangan. Tsitikolin shunday membran mexanizmlarining, masalan, ion nasoslari va retseptorlarning faoliyatini yaxshilaydi, ularning regulyatsiyasiz nerv impulslarining normal o'tishi mumkin emas. Neyronlar membranasiga stabilizatsiyalovchi ta'siri tufayli, tsitikolin shishlanishga qarshi xususiyatlarni namoyon etadi, bu esa miya shishini reabsorbsiyalashga yordam beradi. Eksperimental tadqiqotlar tsitikolin ba'zi fosfolipazalarning (A1, A2, C va D) aktivatsiyasini inhibe qilib, erkin radikallar hosil bo'lishini kamaytirishini, membran tizimlarining buzilishini oldini olishini va antioksidant himoya tizimlarini saqlab qolishini ko'rsatdi. Tsitikolin neyron energiya zaxirasini saqlaydi, apoptozni inhibe qiladi va asetilxolin sintezini rag'batlantiradi. Eksperimental ravishda tsitikolin shuningdek, miya qon aylanishining fokal ishemiyasi paytida profilaktik neyroprotektiv ta'sir ko'rsatishi isbotlangan.
Klinik tadqiqotlar tsitikolinning o'tkir miya qon aylanishi buzilishi bo'lgan bemorlarda funksional tiklanish ko'rsatkichlarini ishonchli ravishda oshirayotganini ko'rsatdi, bu esa neyrovizualizatsiya ma'lumotlariga ko'ra ishemik zararning o'sishini sekinlashtirish bilan mos keladi. Bosh miya jarohati bo'lgan bemorlarda tsitikolin tiklanishni tezlashtiradi va posttravmatik sindromning davomiyligi va intensivligini kamaytiradi.
Tsitikolin diqqat va ong darajasini yaxshilaydi, amneziya, kognitiv va nevrologik buzilishlar, miya ishemiyasi bilan bog'liq bo'lgan ko'rinishlarni kamaytirishga yordam beradi.
Farmakokinetikasi
Tsitikolin og'iz orqali, mushak ichiga va venaga kiritilganda yaxshi so'riladi. Qon plazmasidagi xolin darajasi yuqorida aytib o'tilgan yo'llar orqali kiritilgandan keyin sezilarli darajada oshadi. Og'iz orqali kiritilganda so'rilish deyarli to'liq va biofaollik deyarli venaga kiritilgandekdir.
Kiritish yo'lidan kelib chiqib, preparat ichakda, jigar orqali xolin va tsitidin ga metabolizatsiyalanadi.
Tsitikolin kiritilgandan so'ng, bosh miya tuzilmalarida keng tarqaladi, xolin fraksiyasini struktural fosfolipidlar va tsitidin fraksiyasini timidin nukleotidlariga va nuklein kislotalarga tezda qo'shilishi bilan. Bosh miya yetib borgach, tsitikolin hujayra, sitoplazmatik va mitoxondrial membranalarga qo'shiladi, fosfolipidlar fraksiyasini qurishda ishtirok etadi.
Faqat oz miqdordagi dozasi siydik va najasda aniqlanadi (3% dan kam). Taxminan 12% doza CO2 bilan chiqariladi, bu nafas chiqarilganda. Preparatning siydik bilan chiqarilishida ikki faza ajratiladi:
Birinchi faza - taxminan 36 soat, unda chiqarilish tezligi tezda kamayadi, va ikkinchi faza, unda chiqarilish tezligi ancha sekin kamayadi. CO2 bilan chiqarilishida ham shunday fazalilik kuzatiladi, chiqarilish tezligi taxminan 15 soatdan keyin tezda kamayadi, keyin esa ancha sekin kamayadi.