1 tabletka tarkibida:

ta'sir etuvchi moddalar: melatonin - 3 mg;

qo'shimcha moddalar: mikrokristallik selluloza - 48,5 mg; natriy karboksimetilkraxmal - 6,5 mg; kaltsiy gidrofosfat dihidrat - 41,0 mg; magnij stearat - 1,0 mg.

qoplama tarkibi: gipromelloza - 1,53 mg; polisorbate - 80 (twin-80) - 0,64 mg; talk - 0,51 mg; titanning dioksidi E 171 - 0,32 mg. 

Uxlash buzilishlari, jumladan, uyqu-uyg'onish ritmining buzilishi bilan bog'liq bo'lganlar, masalan, desinkronoz (keskin vaqt zonalarining o'zgarishi). 

Preparatning komponentlariga gipertashqi sezuvchanlik, avtoimmun kasalliklar, jigar yetishmovchiligi, og'ir buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik, emizish davri, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan

Melatonin-SZ preparatini turli darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. 

Ichga, 30-40 daqiqa ichida. Uxlash buzilishi bo'lsa - 3 mg 1 marta sutkada.

Desinxroza holatida, vaqt zonalarini o'zgartirishda adaptogen sifatida - parvozdan 1 kun oldin va keyingi 2-5 kun davomida - 3 mg. Maksimal sutkada dozasi - 6 mg.

Qariyalar. Yosh o'tishi bilan melatoninning metabolizmi pasayadi, bu esa qariyalar uchun dozani tanlashda hisobga olinishi kerak. Buni inobatga olgan holda, qariyalar bemorlar uchun preparatni uxlashdan 60-90 daqiqa oldin qabul qilish mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi. Turli darajadagi buyrak yetishmovchiligining melatoninning farmakokinetikasiga ta'siri o'rganilmagan, shuning uchun melatoninni bunday bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. 

Qonuniy tavsiyalarga muvofiq nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasi tasnifi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan < 1/10 gacha); kamdan-kam (≥1/1000 dan < 1/100 gacha); juda kam (≥1/10000 dan < 1/1000 gacha); juda juda kam (< 1/10000), alohida xabarlarni o'z ichiga oladi; chastota noma'lum (mavjud ma'lumotlarga ko'ra, chastotani aniqlash imkoni yo'q).

Infektsion va parazitar kasalliklar:

Qon va limfa tizimidan:

Immun tizimidan:

Metabolizm va ovqatlanishdan:

Psixik buzilishlar:

Asab tizimidan:

Ko'z organidan:

Quloq organidan va labirint buzilishlaridan:

SSS dan:

GIT dan:

Jigar va safro yo'llaridan:

Teridan va teri osti to'qimalaridan:

Sklet-mushak tizimi va birikma to'qimalaridan:

Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan:

Jinsiy organlar va ko'krak bezidan:

Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar:

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar:

 

Farmakodinamikasi

Sintetik analog shishkovid tanasi gormoni (epifiz) adaptogen, sedativ, uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Tsirkadiy ritmlarni normallashtiradi. O'rta miyada va gipotalamusda gamma-aminobutir kislotasi (GABA) va serotoning konsentratsiyasini oshiradi, GABA, dopamin va serotinning sintezida ishtirok etuvchi piridoksalkinaza faoliyatini o'zgartiradi.

Uyqu-bodirlik tsiklini, kunlik lokomotor faoliyat va tana haroratidagi o'zgarishlarni tartibga soladi, miyaning intellektual-mnestik funksiyalariga, emotsional-shaxsiy sohasiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Biologik ritmni tashkil etishga va tungi uyquni normallashtirishga yordam beradi.

Uyqu sifatini yaxshilaydi, uyquga ketishni tezlashtiradi, neyroendokrin funksiyalarni tartibga soladi. Meteorologik sezgir odamlarning organizmini ob-havo sharoitlaridagi o'zgarishlarga moslashtiradi.

Farmakokinetikasi

Absorbsiya

Melatonin ichga qabul qilingandan so'ng tezda oshqozon-ichak traktida so'riladi. Qariyalarda so'rilish tezligi 50% ga kamayishi mumkin. Melatoninning kinetikasi 2 - 8 mg oralig'ida chiziqli. Ichga 3 mg qabul qilinganda, Smax plazma qonida va tupurikda mos ravishda 20 daqiqa va 60 daqiqada erishiladi.

Eng yuqori konsentratsiyaga erishish vaqti Tmax qon serumida 60 daqiqa (normal oralig'i 20-90 daqiqa). 3-6 mg melatonin qabul qilinganda, qon serumida eng yuqori konsentratsiya Smax odatda tungi endogen melatoninning serumdagi konsentratsiyasidan 10 baravar ko'p. Oziq-ovqat bilan birga qabul qilish melatoninning so'rilishini kechiktiradi.

Biodostupnost

Melatoninning og'iz orqali qabul qilinganda biodostupnosti 9 dan 33% gacha o'zgaradi (taxminan 15% ni tashkil etadi).

Ta'sirlanish

In vitro tadqiqotlarda melatoninning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 60% ni tashkil etadi. Asosan melatonin albumin, α-kislota glyukoprotein va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar bilan bog'lanadi. Ta'sirlanish hajmi Vd taxminan 35 litr. Tezda tupurikda taqsimlanadi va qon-beyin to'sig'idan o'tadi, plasentada aniqlanadi. Spinal suyuqlikdagi konsentratsiya plazmadagidan 2,5 baravar past.

Biotransformatsiya

Melatonin asosan jigar tomonidan metabolizatsiya qilinadi. Ichga qabul qilingandan so'ng melatonin jigar orqali birinchi o'tishda sezilarli o'zgarishga uchraydi, bu yerda uning gidroksillanishi va sulfat va glukuronid bilan kon'yugatsiyasi sodir bo'ladi, 6-sulfatoksimelatonin hosil bo'ladi; presistemal metabolizm darajasi 85% gacha yetishi mumkin.

Eksperimental tadqiqotlar melatoninning metabolizmi jarayonida CYP1A1, CYP1A2 va ehtimol CYP2C19 izofermentlarining ishtirok etishini taxmin qilishga imkon beradi. Melatoninning asosiy metaboliti - 6-sulfatoksimelatonin, faol emas.

Chiqarish

Melatonin organizmdan buyraklar orqali chiqariladi. Melatoninning o'rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) 45 daqiqa. Chiqarish siydik orqali amalga oshiriladi, taxminan 90% 6-gidroxymelatoninning sulfat va glukuronid kon'yugatlari shaklida, taxminan 2% - 10% esa o'zgarmagan holda chiqariladi.

Farmakokinetik ko'rsatkichlarga yosh, kofein qabul qilish, chekish, og'iz kontratseptivlarini qabul qilish ta'sir qiladi. Tanqis holatdagi bemorlarda so'rilish tezligi oshgan va chiqarilish buzilgan.

Qari bemorlar

Melatoninning metabolizmi yosh o'tishi bilan sekinlashishi ma'lum. Turli dozalar bilan melatoninning ko'rsatkichlari ostidagi maydonning qiymatlari (AUC) va Smax qariyalarda yuqori bo'lib, bu guruh bemorlarida melatoninning metabolizmining pasayishini aks ettiradi.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar Uzun muddatli davolashda melatoninning to'planishi kuzatilmagan. Ushbu ma'lumotlar insonda melatoninning qisqa yarim chiqarilish davri bilan mos keladi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar Jigar melatoninning metabolizmidagi asosiy organ bo'lib, shuning uchun jigar kasalliklari endogen melatoninning konsentratsiyasini oshiradi. Jigar sirrozi bilan bemorlarda melatoninning plazmadagi konsentratsiyasi kun davomida sezilarli darajada oshgan.

Simptomlar: mavjud adabiyot ma'lumotlariga ko'ra, melatoninni sutkada 300 mg gacha dozada qo'llash klinik jihatdan ahamiyatga ega bo'lmagan nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqarmagan. Melatoninni 3000-6600 mg dozalarida bir necha hafta davomida qo'llashda gipermiya, qorin bo'shlig'ida spazmlar, diareya, bosh og'rig'i va skotoma kuzatilgan. Juda yuqori dozada melatoninni (1 g gacha) qo'llashda o'z-o'zidan hushdan ketish kuzatilgan. Dozani oshirib yuborishda uyquchanlik rivojlanishi mumkin.

Davolash: oshqozonni yuvish va faol uglerod qo'llash, simptomatik terapiya. Faol moddaning klirensi ichga qabul qilinganidan so'ng 12 soat ichida bo'lishi taxmin qilinadi. 

Dori Mелатонин-СЗ qo'llanilishi davrida yorqin nurda bo'lishdan qochish tavsiya etiladi.

Homilador bo'lishni xohlaydigan ayollarga dori vositasining zaif kontratseptiv ta'siri borligi haqida ma'lumot berish zarur. Avtoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda melatoninning qo'llanilishi bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q, shuning uchun ushbu bemorlar toifasida qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi

Dori homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi taqiqlanadi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.

Dori Mелатонин-СЗ uyquchanlikni keltirib chiqaradi, shuning uchun davolanish davrida avtotransportni boshqarishdan va diqqatni oshirish va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak. 

Farmakokinetik o'zaro ta'sir

Farmakodinamik o'zaro ta'sir

Klinik tadqiqot davomida melatonin va zolpidem o'rtasida ularni qabul qilgandan so'ng bir soat o'tgach, aniq tranzitor farmakodinamik o'zaro ta'sir belgilari kuzatildi.

Birgalikda qo'llash diqqat, xotira va koordinatsiya buzilishiga olib kelishi mumkin, zolpidem monoterapiyasi bilan solishtirganda;

Shunga qaramay, melatonin bilan birga qo'llash, imipramin monoterapiyasi bilan solishtirganda, tinchlik hissini oshirish va ma'lum vazifalarni bajarishda qiyinchiliklarga olib keldi, shuningdek, tioridazin monoterapiyasi bilan solishtirganda boshning to'qlik hissini kuchaytirdi.