-
Tarkibi
Bitta kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi: Faol modda: ursodezoksixol kislotasi - 250 mg. Yordamchi moddalari: laktosa, magniy stearat, talk, natriy benzoat, aerosil 200 (kolloid suvdan holi kremniy).
-
Qo'llanilishi
yuqori jarrohlik xavfi bo‘lgan bemorlarda va litotripsiyadan keyin bemorlarda o‘t pufagidagi xolesterinli toshlarni eritish. Davolashning muvaffaqiyatli bo‘lishi uchun ishlayotgan o‘t pufagi va diametri 2 sm dan oshmaydigan toza radiotransparant xolesterinli toshlarning mavjudligi shart; jigar birlamchi biliar sirrozi I va II bosqich; birlamchi sklerozlovchi xolangit; gepatit (surunkali, faol, shu jumladan surunkali autoimmun gepatitning atipik shakllari, surunkali va o‘tkir virusli); noalkogolli steatogepatit; toksik (shu jumladan alkogolli, dori vositalaridan) jigar shikastlanishlari; mukovissidoz (jigar kistoz fibrozisi); biliar reflyuks-gastrit; biliar reflyuks-ezofagit; biliar dispepsiya; o‘t yo‘llari diskineziyasi; bolalarda xolestatik jigar kasalliklari (shu jumladan o‘t yo‘llari atreziyasi); jigar transplantatsiyasidan keyingi xolestaz; surunkali opistorxoz; yo‘g‘on ichak saratonini rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, yarali kolitda) profilaktika; semizlik bilan og‘rigan bemorlarda tez vazn yo‘qotish davrida o‘t toshlari hosil bo‘lishining oldini olish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
ursodezoksixol kislotasiga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; rentgen musbat (kalsiy miqdori yuqori) o‘t toshlari; o‘t pufagi, o‘t yo‘llari va ichaklarning o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari, Kron kasalligi; ishlamaydigan o‘t pufagi; o‘t yo‘llarining to‘liq to‘silishi; jigar sirrozi dekompensatsiya bosqichida; buyrak, jigar, oshqozon osti bezining og‘ir funksional buzilishlari; o‘t-ichak fistulasi; o‘tkir xolesistit; o‘tkir xolangit; homiladorlik; laktatsiya davri; 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi; tez-tez uchraydigan biliar koliklar.
-
Qo'llash usuli
Kapsulalar og‘iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Dozalash tartibi va davolash davomiyligi individual belgilanadi va ko‘rsatmalar, bemorning holati og‘irligiga bog‘liq. O‘rtacha doza 8-10 mg/kg/kun 6-12 oy davomida. O‘t tosh kasalligi, reflyuks-gastrit: kuniga 1 marta uxlashdan oldin. Surunkali jigar kasalliklari, xolesterinli o‘t toshlari: kuniga 10 mg/kg dan 12-15 mg/kg gacha (2-5 kapsula) bir necha oy yoki bir necha yil davomida uzluksiz. Toshlarni eritish uchun qabul qilish davomiyligi - to toshlar to‘liq eriguncha va yana 3 oy davomida tosh qayta hosil bo‘lishining oldini olish uchun. Biliar reflyuks-gastrit va biliar reflyuks-ezofagit: 250 mg/kun (1 kapsula); davolash kursi 10-14 kundan 2 yilgacha. Birlamchi biliar sirroz: 8-15 mg/kg/kun (zarur bo‘lsa - 20 mg/kg gacha) 6-24 oy (bir necha yilgacha). Birlamchi sklerozlovchi xolangit: 12-15 mg/kg/kun (20 mg gacha) 6-24 oy (bir necha yilgacha). Mukovissidoz: 20-30 mg/kg/kun gacha 6-24 oy va undan ko‘proq. Toksik va alkogolli jigar shikastlanishlari: 10-15 mg/kg/kun 6-12 oy va undan ko‘proq.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ursodoks bemorlar tomonidan yetarlicha yaxshi ko‘tariladi. Kamdan-kam hollarda quyidagilar yuzaga kelishi mumkin: diareya yoki qabziyat; ko‘ngil aynishi; qusish; epigastral sohada va o‘ng qovurg‘a ostida og‘riq; o‘t toshlarining kalsifikatsiyasi; jigar transaminazlari faolligining oshishi; ilgari mavjud bo‘lgan psoriazning kuchayishi; allergik reaksiyalar (to‘shmalar, teri qichishishi); bosh aylanishi. Birlamchi biliar sirrozni davolashda jigar sirrozining o‘tkinchi dekompensatsiyasi kuzatilishi mumkin, bu preparat bekor qilingandan so‘ng yo‘qoladi. Har qanday noodatiy reaksiyalar paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokor bilan maslahatlashish kerak.
-
Farmakologik xususiyatlari
Gepatoprotektiv, xoleretik, xolelitolitik, gipoxolesterinemik, gipolipidemik va ba'zi immunomodulyator ta'sir ko'rsatadi. Gepatotsit membranasiga o‘rnashadi, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va gepatotsitni o‘t kislotasi tuzlarining zararli ta’siridan himoya qiladi, shu tariqa, sitotoksik effektni kamaytiradi. Xolestazda Ca2+-ga bog‘liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni stimulyatsiya qiladi, toksik o‘t kislotalari (xenodezoksixolevaya, litoxolevaya, dezoksixolevaya va boshqalar) konsentratsiyasini kamaytiradi, ularning konsentratsiyasi surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda oshgan bo‘ladi. Yuqori qutblilikka ega bo‘lgan ursodezoksixolevaya kislota apolyar (toksik) o‘t kislotalari bilan toksik bo‘lmagan aralash mitsellalar hosil qiladi, bu esa biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda oshqozon reflyuktatining hujayra membranalariga zarar yetkazish qobiliyatini kamaytiradi. Bundan tashqari, ursodezoksixolevaya kislota hujayra membranalari (gepatotsitlar, xolangiositlar, OVKT epiteliy hujayralari) tarkibiga kirishga qodir bo‘lgan juft molekulalarni hosil qiladi, ularni barqarorlashtiradi va sitotoksik mitsellalarning ta’siriga chidamsiz qiladi – sitoprotektiv, gepatoprotektiv effekt. Ichakda uning so‘rilishini bostirish, jigarda sintezini susaytirish va o‘tga sekretsiyasini kamaytirish hisobiga o‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini kamaytiradi; xolesterin bilan suyuq kristallar hosil qilib, o‘tda xolesterinning eruvchanligini oshiradi; o‘tning litogen indeksini kamaytiradi. Natijada xolesterinli o‘t toshlari eriydi (o‘tdagi xolesterin/o‘t kislotalari nisbatining o‘zgarishi natijasida) va yangi toshlar hosil bo‘lishi oldi olinadi (o‘tdagi xolesterin miqdorining kamayishi natijasida) – litolitik effekt. Bikarbonatlarga boy xolerazni induktsiya qiladi, bu o‘t o‘tishining oshishiga va toksik o‘t kislotalarining ichak orqali chiqarilishini stimulyatsiya qiladi, bu esa intrahepatik xolestazning bartaraf etilishiga yordam beradi – antixolestatik effekt. Immunomodulyator ta’siri gepatotsitlar va xolangiositlar membranalarida HLA-antigenlar ekspressiyasini bostirish, immunokompetent immunoglobulinlar (birinchi navbatda Ig M) faolligini kamaytirish, limfotsitlarning tabiiy killer faolligini normallashtirish, interleykin-2 hosil bo‘lishiga ta’sir qilish, eozinofillar sonini kamaytirish va boshqalar bilan bog‘liq. Birlamchi biliar sirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatitli bemorlarda fibrozning rivojlanishini ishonchli tarzda sekinlashtiradi – antifibrolitik effekt. Qizilo‘ngach varikoz kengayishi rivojlanish xavfini kamaytiradi. Ursodezoksixolevaya kislota hujayralarning (gepatotsitlar, xolangiositlar va boshqalar) erta qarish va nobud bo‘lish jarayonlarini sekinlashtiradi – antiapoptotik effekt. Kolorektal rak hujayralari o‘sishini to‘xtatadi (yo‘g‘on ichak raki bo‘yicha antitumor ta’sir).
-
Dozani oshirib yuborilishi
Ursodezoksixol kislotasi bilan dozani oshirib yuborish holatlari ma’lum emas.
-
Maxsus ko'rsatmalar
O‘t tosh kasalligida davolash samaradorligini nazorat qilish har 6 oyda o‘t yo‘llarining rentgenologik va ultratovush tekshiruvi orqali amalga oshiriladi, bu xolelitiazning qaytalanishini oldini olish maqsadida o‘tkaziladi. Ijobiy natijalar faqat sof xolesterinli (rentgen manfiy) o‘t toshlari 15-20 mm dan oshmagan, o‘t pufagi funksiyasi saqlangan va pufak hamda umumiy o‘t yo‘llari o‘tkazuvchanligi bo‘lsa, erishiladi. Uzoq muddatli (1 oydan ortiq) davolashda har oyda jigar transaminazlari, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferaza va bilirubin faolligini aniqlash uchun qonning biokimyoviy tahlilini o‘tkazish zarur (ayniqsa, terapiyaning dastlabki 3 oyida). Ko‘rsatkichlar yuqori bo‘lib qolsa, preparatni bekor qilish kerak. Konkrementlar to‘liq erigandan so‘ng, ularning qoldiqlarini, aniqlash uchun juda kichik bo‘lgan qismlarini eritishga yordam berish maqsadida, kamida 3 oy davomida qabul qilishni davom ettirish tavsiya etiladi. Agar terapiya boshlanganidan keyin 6-12 oy ichida konkrementlarning qisman erishi sodir bo‘lmasa, davolash samarali bo‘lishi ehtimoldan yiroq. Davolash vaqtida o‘t pufagi vizualizatsiya qilinmasa, bu konkrementlarning to‘liq erimaganligidan dalolat beradi va davolashni to‘xtatish kerak. Davolash vaqtida reproduktiv yoshdagi ayollar gormonal bo‘lmagan kontratseptsiya usullarini yoki estrogenga past miqdorda ega kontratseptivlarni qo‘llashlari kerak. Avtotransport boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Avtomobil boshqarish, texnika bilan ishlash imkoniyatiga ta’sir qilmaydi. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kolestiramin, xolesterin va gidroksid alyuminiy saqlovchi antatsidlar ursodezoksixol kislotasini ichakda bog‘laydi, uning so‘rilishini kamaytiradi va samaradorligini pasaytiradi. Yuqorida sanab o‘tilgan preparatlar bilan bir vaqtda davolash zarur bo‘lsa, ularni Ursodoks qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash tavsiya etiladi. Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin, progestinlar o‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini oshirishi va ursodezoksixol kislotasining xolesterinli o‘t toshlarini eritish qobiliyatini kamaytirishi mumkin. Ursodoks siklosporinning ichakda so‘rilishini oshirishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatni bir vaqtda qabul qilayotgan odamlarda siklosporin darajasini nazorat qilish va uning dozasini tuzatish zarur.